Дроперидол (Droperidol)

Действующее вещество: дроперидол - 2,5 мг

Вспомогательные вещества: винная кислота - до рН 3,3 (около 1,5 мг), вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачный бесцветный или слабо окрашенный раствор.

Дроперидол относится к нейролептическим средствам, производное бутирофенона. Обладает высокой нейролептической активностью, оказывает также выраженное транквилизирующее, седативное, противошоковое, гипотермическое, антиаритмическое и противорвотное действие. Вызывает экстрапирамидные расстройства, обладает выраженной каталептогенной активностью. He обладает холиноблокирующей активностью.

Основные эффекты обусловлены влиянием препарата на дофаминергические структуры головного мозга, главным образом на дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Дроперидол усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических и ненаркотических анальгетиков, местноанестезирующих, противосудорожных средств и алкоголя.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

С влиянием на периферические α-адренорецепторы связано вызываемое препаратом расширение кровеносных сосудов и снижение общего периферического сопротивления, а также снижение давления в легочной артерии (особенно, если оно высокое) и уменьшение прессорного эффекта адреналина и норадреналина. Дроперидол ослабляет аритмию, вызванную адреналином, но не предотвращает аритмии другой этиологии.

Абсорбция

При внутривенном или внутримышечном введении действие препарата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект достигается через 30 минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 85-90 %. Нейролептический, транквилизирующий и седативный эффекты препарата длятся 2-4 часа, но в различной степени выраженное общее угнетающее действие на центральную нервную систему может достигать по продолжительности 12 часов.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени.

Элиминация

Период полувыведения - 120-130 минут. Выводится почками в виде метаболитов (75 %), 1 % в неизменном виде; 11 % выводится через кишечник.

Дроперидол показан к применению у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет по следующим показаниям:

• премедикация перед общей анестезией, вводная анестезия, потенцирование действия препаратов при общей и местной анестезии;
• нейролептанальгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками, чаще с фентанилом);
• обеспечение седативного эффекта, предупреждение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций;
• боль и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации;
• болевой синдром, болевой шок при травмах;
• купирование гипертонических кризов.

• Гиперчувствительность к дроперидолу или к любому из вспомогательных веществ;
• кома;
• экстрапирамидные нарушения;
• кесарево сечение;
• гипокалиемия;
• артериальная гипотензия;
• детский возраст до 3 лет (см. раздел Способ применения и дозы);
• беременность (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания);
• лактация (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания).

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.

Беременность

Препарат противопоказан при беременности.

Лактация

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.

Вводимую дозу дроперидола следует определять индивидуально, принимая во внимание возраст пациента, массу его тела, общее физическое состояние, характер заболевания, используемые им медикаменты, вид предстоящей анестезии.

Дроперидол применяют внутримышечно и внутривенно. При введении препарата следует контролировать жизненно важные физиологические функции организма.

Перед применением следует провести визуальный контроль раствора дроперидола. Нельзя использовать раствор, утративший прозрачность, приобретший цветную окраску, а также раствор из разгерметизированной упаковки.

Премедикация

Дроперидол вводят внутримышечно за 30-60 минут до операции в дозе 2,5-10 мг (1-4 мл).

Доза определяется индивидуально.

Общая анестезия

Для введения в наркоз используют Дроперидол внутривенно в дозе 2,5 мг (1 мл) на 10 кг массы тела в сочетании с анальгетиками и/или средствами общей анестезии. В ряде случаев могут быть применены меньшие дозы. Общая доза дроперидола устанавливается индивидуально.

Во время операции поддерживающая доза дроперидола составляет 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл) внутривенно.

Использование дроперидола при диагностических процедурах без применения общей анестезии

Дроперидол вводят внутримышечно в дозе 2,5-10 мг (1-4 мл) за 30-60 минут до процедуры. Дополнительно Дроперидол можно вводить внутривенно в дозе 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл). Некоторые процедуры, подобные бронхоскопии, требуют применения местной анестезии.

Местная анестезия

Для обеспечения дополнительного седативного эффекта Дроперидол вводят внутримышечно или внутривенно медленно в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл).

Купирование гипертонических кризов

Дроперидол вводят в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл) внутривенно или внутримышечно, при необходимости одновременно с другими средствами. Инъекции можно повторять через 45-90 минут.

Дети

Противопоказан у детей в возрасте до 3 лет.

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

Для премедикации детям в возрасте от 3 лет назначают Дроперидол в дозе из расчета 0,1-0,15 мг/кг массы тела. Для вводного наркоза внутривенно в дозе 0,2-0,4 мг/кг массы тела или внутримышечно в дозе 0,3-0,6 мг/кг массы тела.

Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

редко - анафилаксия.

Психические нарушения

часто - дисфория;

нечасто - беспокойство, страх;

частота неизвестна - галлюцинации и депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

часто - сонливость;

редко - моторная возбудимость;

очень редко - экстрапирамидная симптоматика (которую следует купировать антихолинергическими средствами), головокружение, тремор.

Нарушения со стороны сердца

нечасто - тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

часто - артериальная гипотензия средней тяжести.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

частота неизвестна - ларингоспазм, бронхоспазм.

Симптомы

Симптомы передозировки обусловлены фармакологическим действием препарата.

Лечение

Снижение артериального давления устраняется аналептиками и симпатомиметическими средствами. При развитии тяжелой или длительной гипотензии, во избежание гиповолемии, следует применять инфузионную терапию.

Для устранения экстрапирамидных симптомов необходимо применение м-холиноблокаторов.

В случае дыхательной недостаточности следует применить кислород и обеспечить искусственную вентиляцию легких. Необходим тщательный контроль состояния организма на протяжении 24 часов. Пациента следует согревать, вводить в организм теплые растворы.

Дроперидол усиливает действие других средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитуратов, транквилизаторов, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии). Это следует предусмотреть, выбирая дозы лекарственных средств: дозу дроперидола необходимо снизить, если были применены другие депрессанты центральной нервной системы, и, наоборот, дозы других средств, угнетающих центральную нервную систему, должны быть снижены после применения дроперидола.

Дроперидол проявляет антагонизм в отношении прессорного действия эпинефрина и других симпатомиметических средств.

Дроперидол потенцирует действие гипотензивных средств.

При комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально, в очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия и тахикардия.

Так как дроперидол блокирует дофаминовые рецепторы, он может ингибировать действие агонистов дофаминовых рецепторов.

При одновременном применении с дроперидолом противосудорожных средств, может потребоваться повышение дозы последних.

Дроперидол применяют только в условиях стационара.

При применении дроперидола следует предвидеть возможность снижения артериального давления и располагать средствами для своевременной его коррекции.

Пациенты, получающие дроперидол, должны находиться под врачебным контролем.

После применения дроперидола пациентам не рекомендуется в течение 24 ч выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, управлять транспортными средствами.

Начальные дозы дроперидола следует снижать пациентам пожилого возраста и физически ослабленным. Повышая дозу препарата, следует руководствоваться уже полученным эффектом. Следует иметь в виду, что дозы применяемых совместно с дроперидолом наркотических анальгетиков должны быть снижены.

Дроперидол редко вызывает злокачественный нейролептический синдром.

В дооперационном периоде диагностика нейролептической гипертермии представляет трудности. Следует немедленно начинать соответствующую терапию (например, применить дантролен), если имеет место повышение температуры, учащение сердечной деятельности и увеличение образования углекислого газа.

Высокие дозы дроперидола (25 мг и более) у пациентов с риском аритмии на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции могут вызвать внезапную смерть.

При некоторых видах проводниковой анестезии (например, спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической иннервации, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и снижению артериального давления. Когда дроперидол применяют в дополнение к проводниковой анестезии, анестезиологу следует предвидеть возможные изменения и проводить тщательный контроль жизненно важных функций организма.

Снижение артериального давления может сопровождаться гиповолемией, поэтому для ее предотвращения необходима инфузионная терапия. Пациента следует положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. Во время спинальной или перидуральной анестезии необходимо следить, чтобы не свешивалась голова пациента - такое положение усиливает эффект анестезии и ухудшает венозное кровообращение.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение его тела.

Дроперидол может снизить давление в легочной артерии. Это следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур, чтобы определить дальнейшее лечение пациента.

У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться резкое повышение артериального давления и тахикардия.

Дроперидол оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В течение 24 часов после последнего введения препарата необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 2 мл или 5 мл в ампулы ШП бесцветного, нейтрального стекла типа I с высокой гидролитической устойчивостью с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.