Дроперидол (Droperidol)

Центральная нервная система. Дроперидол относится к нейролептическим средствам, производным бутирофенона. Основные эффекты обусловлены влиянием препарата на дофаминергические структуры головного мозга, главным образом на дофаминовые D₂-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает высокой нейролептической активностью, оказывает выраженное транквилизирующее и седативное действие. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Дроперидол усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических и ненаркотических анальгетиков, местноанестезирующих, противосудорожных средств и алкоголя. Вызывает экстрапирамидные расстройства, обладает выраженной каталептогенной активностью. Не обладает холиноблокирующей активностью.

Желудочно-кишечный тракт (противорвотное действие). Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Терморегуляция. Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Сердечно-сосудистая система. С влиянием на периферические α-адренорецепторы связано вызываемое препаратом расширение кровеносных сосудов и снижение общего периферического сопротивления, а также снижение давления в лёгочной артерии (особенно если оно высокое) и уменьшение прессорного эффекта адреналина и норадреналина. Дроперидол ослабляет аритмию, вызванную адреналином, но не предотвращает аритмии другой этиологии. Дроперидол проявляет антагонизм в отношении адреналина и других симпатомиметических средств.

Примечание: систематизация по органам и системам выполнена редакционно на основании сведений, содержащихся в инструкции.

Всасывание. При внутривенном или внутримышечном введении действие препарата наступает через 5–15 минут, максимальный эффект достигается через 30 минут.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 85–90 %. Нейролептический, транквилизирующий и седативный эффекты препарата длятся 2–4 часа, но в различной степени выраженное общее угнетающее действие на центральную нервную систему может достигать по продолжительности 12 часов.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени.

Элиминация. Период полувыведения — 120–130 минут. Выводится почками в виде метаболитов (75 %), 1 % — в неизменном виде; 11 % выводится через кишечник.

Препарат применяется у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет.

– Гиперчувствительность к дроперидолу или к любому из вспомогательных веществ.

– Кома.

– Экстрапирамидные нарушения.

– Кесарево сечение.

– Гипокалиемия.

– Артериальная гипотензия.

– Детский возраст до 3 лет.

– Беременность.

– Лактация.

– Печёночная и/или почечная недостаточность.

– Алкоголизм.

– Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.

– Эпилепсия.

– Депрессия.

– Феохромоцитома (у пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжёлая гипертензия и тахикардия).

– Пациенты пожилого возраста, физически ослабленные пациенты и другие пациенты с высокой степенью риска (начальные дозы следует снижать).

– Высокие дозы (25 мг и более) у пациентов с риском аритмии на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции (возможна внезапная смерть).

– Проводниковая анестезия (спинальная, перидуральная): возможно развитие блокады межрёберных нервов и симпатической иннервации с затруднением дыхания, расширением периферических сосудов и развитием гипотензии.

– Гиповолемия (гипотензия может сопровождаться гиповолемией).

Беременность. Препарат противопоказан при беременности.

Лактация. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью должно быть прекращено.

В анализируемой инструкции сведения о влиянии дроперидола на фертильность отсутствуют.

Вводимую дозу дроперидола следует определять индивидуально, принимая во внимание возраст пациента, массу его тела, общее физическое состояние, характер заболевания, используемые им медикаменты, вид предстоящей анестезии.

Способ применения: внутривенно или внутримышечно. При введении препарата следует контролировать жизненно важные физиологические функции организма. Перед применением следует провести визуальный контроль раствора. Нельзя использовать раствор, утративший прозрачность, приобретший цветную окраску, а также раствор из разгерметизированной упаковки.

Взрослые:

Премедикация: дроперидол вводят внутримышечно за 30–60 минут до операции в дозе 2,5–10 мг (1–4 мл). Доза определяется индивидуально.

Общая анестезия: для введения в наркоз применяют дроперидол внутривенно в дозе 2,5 мг (1 мл) на 10 кг массы тела в сочетании с анальгетиками и/или средствами общей анестезии. В ряде случаев могут быть применены меньшие дозы. Поддерживающая доза во время операции составляет 1,25–2,5 мг (0,5–1 мл) внутривенно.

Диагностические процедуры без применения общей анестезии: дроперидол вводят внутримышечно в дозе 2,5–10 мг (1–4 мл) за 30–60 минут до процедуры. Дополнительно можно вводить внутривенно в дозе 1,25–2,5 мг (0,5–1 мл). Некоторые процедуры (например, бронхоскопия) требуют применения местной анестезии.

Местная анестезия: для обеспечения дополнительного седативного эффекта дроперидол вводят внутримышечно или внутривенно медленно в дозе 2,5–5 мг (1–2 мл).

Купирование гипертонических кризов: дроперидол вводят в дозе 2,5–5 мг (1–2 мл) внутривенно или внутримышечно, при необходимости одновременно с другими средствами. Инъекции можно повторять через 45–90 минут.

Дети:

Противопоказан у детей в возрасте до 3 лет. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

Премедикация (с 3 лет): дроперидол назначают из расчёта 0,1–0,15 мг/кг массы тела.

Вводный наркоз: внутривенно в дозе 0,2–0,4 мг/кг массы тела или внутримышечно в дозе 0,3–0,6 мг/кг массы тела.

Общее указание: дозы применяемых совместно с дроперидолом наркотических анальгетиков должны быть снижены.

Классификация частот: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10 000, <1/1000; очень редко <1/10 000; частота неизвестна — невозможно оценить по имеющимся данным.

Симптомы. Симптомы передозировки обусловлены фармакологическим действием препарата.

Лечение. Снижение артериального давления устраняется аналептиками и симпатомиметическими средствами. При развитии тяжёлой или длительной гипотензии, во избежание гиповолемии, следует применять инфузионную терапию. Для устранения экстрапирамидных симптомов необходимо применение м-холиноблокаторов. В случае дыхательной недостаточности следует применить кислород и обеспечить искусственную вентиляцию лёгких. Необходим тщательный контроль состояния организма на протяжении 24 часов. Пациента следует согревать, вводить в организм тёплые растворы.

Средства, угнетающие центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии)

Дроперидол усиливает действие других средств, угнетающих центральную нервную систему. Дозу дроперидола необходимо снизить, если были применены другие депрессанты ЦНС, и, наоборот, дозы других средств, угнетающих ЦНС, должны быть снижены после применения дроперидола.

Симпатомиметические средства (адреналин и другие)

Дроперидол проявляет антагонизм в отношении адреналина и других симпатомиметических средств.

Гипотензивные средства

Дроперидол потенцирует действие гипотензивных средств.

Наркотические анальгетики (фентанил и другие парентеральные анальгетики)

При комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально, в очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия и тахикардия.

Агонисты дофаминовых рецепторов

Так как дроперидол блокирует дофаминовые рецепторы, он может ингибировать действие агонистов дофаминовых рецепторов.

Противосудорожные средства

При одновременном применении с дроперидолом противосудорожных средств может потребоваться повышение дозы последних.

Дроперидол применяют только в условиях стационара.

При использовании дроперидола следует учитывать возможность развития артериальной гипотензии и располагать средствами для своевременной её коррекции.

Пациенты, получающие дроперидол, должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Начальные дозы дроперидола следует снижать пациентам пожилого возраста, физически ослабленным и другим, имеющим высокую степень риска. Повышая дозу препарата, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.

Следует иметь в виду, что дозы применяемых совместно с дроперидолом наркотических анальгетиков должны быть снижены.

Дроперидол редко вызывает злокачественный нейролептический синдром. В предоперационном периоде диагностика нейролептической гипертермии представляет трудности. Следует немедленно начинать соответствующую терапию, если имеет место повышение температуры, учащение сердечной деятельности и гиперкапния.

Необходимо принять во внимание, что высокие дозы дроперидола (25 мг и более) у пациентов с риском аритмии на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции могут вызвать внезапную смерть.

При некоторых видах проводниковой анестезии (например, спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межрёберных нервов и симпатической иннервации, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию гипотензии. Дроперидол, в свою очередь, также влияет на кровообращение. Поэтому в тех случаях, когда дроперидол используют в дополнение к этим видам анестезии, анестезиологу следует учитывать возможные изменения и проводить тщательный контроль жизненно важных функций организма.

Гипотензия может сопровождаться гиповолемией, поэтому для её предотвращения необходима инфузионная терапия. Пациента следует положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. Во время спинальной или перидуральной анестезии необходимо следить, чтобы не свешивалась голова пациента — такое положение усиливает эффект анестезии и ухудшает венозное кровообращение. Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение его тела.

Дроперидол может снизить давление в лёгочной артерии. Это следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур, чтобы определить дальнейшее лечение пациента.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функций печени и/или почек.

У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжёлая гипертензия и тахикардия.

Несовместимость: в связи с отсутствием исследований совместимости данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Дроперидол оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В течение 24 часов после последнего введения препарата необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.