Доксициклин (Doxycycline)

Истек срок регистрации
ОТКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА" (ОАО "ВАЛЕНТА ФАРМ"), Россия, Капсулы

Капсулы желтого цвета № 3 - для дозировки 50 мг, № 1 - для дозировки 100 мг. Содержимое капсул - порошок желтого цвета с белыми вкраплениюли.

Беременность II трим.
Беременность III трим.
Детский возраст до 10 лет
Кормление грудью
Печеночная недостаточность
Беременность I трим.

Общая информация

Устаревшее наименование

Нет данных

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛС-000033

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Капсулы

Лекарственная форма ГРЛС

Капсулы внутрь

Состав

В одной капсуле содержится активного вещества доксициклина 0,05 г или 0,1 г.

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Состав желатиновых капсул: желатин, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель «желтый закатный»

Описание препарата

Капсулы желтого цвета № 3 - для дозировки 50 мг, № 1 - для дозировки 100 мг. Содержимое капсул - порошок желтого цвета с белыми вкраплениюли.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, тетрациклин

Входит в перечень

ЖНВЛП

Характеристика

Нет данных

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

Нет данных

DrugBank ID

Нет данных

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Иммунологические свойства

Нет данных

Фармакодинамика

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединиций рибосомальной мембраны. К доксициклину высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч.Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, E.coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Pasteurella spp., Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч.штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например, к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: возбудителей чумы, туляремии сибирской язвы, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки; грибы. В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина, обладает более высокой терапевтической эффективностью, появляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую афинность в отношении связывания ионов кальция. После перорального приема 200 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 ч и составляет 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема концентрация препарата в плазме крови составляет 1.25 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 80-93%. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спиномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения - 0.7 л/кг. Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения составляет 10-16 ч (в основном - 12- 14 ч, в среднем - 16.3 ч) ч. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндателиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы ионов кальция. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности - только 1-5%. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

Применение

Показания

Инфекционно-воспалитељные заболевания, вызываемые чувствительньми микроорганизмами:

-инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

-инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

-инфещии мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);

-инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея ”путешественников”);

-инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

-инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз), бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострьй септический эндокардит, перитонит;

-профилактика послеоперационньж гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес).

Противопоказания

Повышенная чувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность II-III триместр, период лактации, детский возраст (до 8 лет возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения в костном скелете, эмали и дентине зубов).

С осторожностью

Нет данных

Беременность и лактация

Нет данных

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Доксициклин принимают внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза составляет 0.2 г в первый день (делится на 2 приема - по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г/сутки (за 1-2 приема). При хронических инфекциях мочевыделительной системы - 200 мг/сутки на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит курсовая доза 0.5 г (1 прием - 0.3 г, последующие два - по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сутки до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин), при осложненных формах гонореи курсовая доза - 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса - по 0.3 г/сутки в течение не менее 10 дней

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных C.trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов - по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 недель.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину - 0.2 г/сутки в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными препаратами - хинином); профилактика малярии - 0.1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения; детям, старше 8 лет - 0.002 г/кг 1 раз в сутки.

Диарея путешественников (профилактика) - 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием игш по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более З недель).

Лечение лептоспироза - 0.1 г 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза - 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта - 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г - через 30 мин после.

Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0.3 г/сутки или до 0.6 г/сутки в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 8-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза - 4 мг/кг в первый день, далее - по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме фиск гепатотоксического действия).

Инструкция по использованию

Нет данных

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость);

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне, кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.

Передозировка

Нет данных
Абсорбцию снижают антациды, содержащие ионы алюминия, магния, кальция препараты железа, натрия бикарбонат, магнийодержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в З ч

В связи с подавлением ютшечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений ”прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация желудочно- кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени и органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция в любой костнообразующей ткани. В связи с этим, прием в период формирования зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. В эксперименте установлено, что доксициклин может вызвать токсическое действие на развитие плода - задержка развития скелета.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных

Упаковка

В желатиновых капсулах - 50 мг и 100 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, или в банках полимерных в комплекте с крышками.

Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Условия транспортирования

Нет данных

Утилизация

Нет данных

Срок годности

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛС-000033

Дата регистрации

2008-08-14

Дата переоформления

Нет данных

Статус регистрации

Истек срок

Представительство

Нет данных

Дата окончания действия

2010-03-23

Дата аннулирования

Нет данных

Дата обновления информации

2023-06-09