ДОВЕРИН® (Doverin®)

Одна таблетка содержит:



активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг.



вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 63 мг, крахмал картофельный - 32 мг, магния стеарат -1 мг, тальк - 3 мг, метилцеллюлоза водорастворимая - 1 мг.

Дротоверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.



Снижающий концентрацию ионов Ca²⁺ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca²⁺.



In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ ІІІ и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ ІІІ, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов, и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.



Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.



Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.



Таким образом, выше описанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Абсорбция



По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (C_max) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.



Распределение



In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, g и b-глобулинами. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.



Метаболизм



Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.



Выведение



Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизменная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.



- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии



- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом.



- При головных болях напряжения.



- При дисменорее (менструальных болях).

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомагательных препарата.



- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.



- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).



- Детский возраст до 6 лет.



- Период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных).



- Наследственная непереносимость галактозы, дефицитом лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногодрата).

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.



В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

6, 10 или 12 таблеток в упаковке контурной ячейковой.



1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.



50 таблеток в банке светозащитного стекла или в банке полимерной с инструкцией по применению в пачке из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.



Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.