Диметинден Медисорб (Dimetinden Medisorb)

Действующее вещество: диметинден.

Каждый 1 мл препарата содержит 1,0 мг диметиндена малеата.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий, бензойная кислота, пропиленгликоль.

Перечень вспомогательных веществ

Динатрия фосфат додекагидрат

Лимонной кислоты моногидрат

Бензойная кислота

Динатрия эдетата дигидрат

Натрия сахаринат

Пропиленгликоль

Вода очищенная.

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Диметинден является конкурентным ингибитором гистамина в H₁-рецепторах. При низких концентрациях стимулирует гистамин метилтрансферазу, приводя к деактивации гистамина. Обладает сильным сродством с Н₁-рецепторами и является сильным стабилизатором тучных клеток. Обладает местноанестезирующей активностью. Не воздействует на Н₂-рецепторы.

Диметинден также выступает как антагонист брадикинина, серотонина и ацетилхолина.

Диметинден представляет собой рацемическую смесь, в которую входит R-(-)-диметинден, обладающий большей Н₁-антигистаминовой активностью, он значительно снижает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями.

При применении совместно с Н₂-антигистаминновыми препаратами диметиндена малеат практически полностью подавляет все гемодинамические эффекты гистамина.

Антигистаминное, противоаллергическое и противозудное средство.

Диметинден является эффективным средством при системном лечении аллергических и псевдоаллергических состояний, а также других заболеваний, связанных с высвобождением гистамина (например, зуд различного происхождения, предотвращение гистамин-связанных анафилактических реакций, вызванных анестезией или приемом гистамин-высвобождающих препаратов, или укусами насекомых). Первичный ответ после приема препарата ожидается в течение 30 мин, максимальный отклик ожидается в течение 5 часов. Эффект препарата при кожных реакциях после приема 4 мг диметиндена в качестве отдельной дозы ожидается до 24 часов после приема.

Абсорбция

Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь.

Системная биодоступность препарата составляет примерно 70 %. Максимальная сывороточная концентрация диметиндена достигается в течение 2 часов после приема.

Распределение

При концентрациях в интервале 0,09-2 мкг/мл связь с белками плазмы составляет 90 %.

Биотрансформация

Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование диметиндена.

Элиминация

Период полувыведения препарата составляет около 6 часов. Диметинден и его метаболиты выводятся печенью или почками (90 % в виде метаболитов и 10 % в неизменном виде).

Препарат Диметинден Медисорб показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца:

• аллергические заболевания: крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, ангионевротический отек, пищевая или лекарственная аллергия;
• кожный зуд различного происхождения: экзема, зудящие дерматозы, в том числе атопический дерматит, корь, краснуха, ветряная оспа, укусы насекомых;
• профилактика аллергических реакций во время проведения гипосенсибилизирующей терапии.

• Гиперчувствительность к диметиндену или к любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 1-го месяца, особенно у недоношенных пациентов;
• период грудного вскармливания;
• закрытоугольная глаукома;
• бронхиальная астма;
• гиперплазия предстательной железы.
• применение у пациентов пожилого возраста, страдающих спутанностью сознания.

Препарат следует принимать с осторожностью при следующих состояниях:

• хронические обструктивные заболевания легких;
• эпилепсия;
• беременность;
• детский возраст от 1 месяца до 1 года;
• пожилой возраст (старше 65 лет).

Беременность

Нет достаточных клинических данных о применении диметиндена малеата при беременности. Исследования на животных не показали прямого или косвенного отрицательного влияния на течение беременности или здоровье плода/новорожденного. Применение препарата при беременности не рекомендовано, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только под наблюдением врача.

Лактация

Предполагают, что диметиндена малеат может выделяться с грудным молоком. Препарат противопоказано принимать в период грудного вскармливания.

Нет достаточных данных о влиянии диметиндена на детородную функцию женщин. В исследованиях на животных не наблюдалось какого-либо влияния препарата на фертильность, тем не менее, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, планирующим беременность.

Режим дозирования

Взрослые

20 капель препарата соответствуют 1 мл препарата или 1 мг диметиндена.

Рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг диметиндена (60-120 капель), разделенная на 3 приема, то есть по 20-40 капель 3 раза в день.

Пациентам, склонным к сонливости, рекомендуется применять 40 капель перед сном и 20 капель утром.

Следует предупредить пациента о том, что нельзя превышать рекомендованную дозу. Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом - 7 дней.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Для пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

Дети

Дети в возрасте от 0 до 1 месяца

Препарат противопоказан у детей в возрасте до 1 месяца, особенно у недоношенных пациентов.

Дети в возрасте от 1 месяца до 1 года

Детям в возрасте от 1 месяца до 1 года следует принимать препарат только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов.

Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет

Рекомендована суточная доза из расчета 0,1 мг/кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям на кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема.

Дети в возрасте от 12 лет

Режим дозирования для детей старше 12 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Способ применения

Внутрь.

При назначении грудным детям препарат следует добавлять в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Если ребенка уже кормят с ложки, капли можно давать неразведенными.

Резюме нежелательных реакций

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ l/l000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактоидные реакции, включающие отек лица, отек глотки, сыпь, мышечные спазмы и одышку.

Психические нарушения

Редко: беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: утомляемость.

Часто: сонливость, нервозность.

Редко: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: желудочно-кишечные расстройства, тошнота, сухость во рту, сухость в горле.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Республика Казахстан

РПГ на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А.Иманова, 13, БЦ «Нурсаулет 2».

Телефон: + 7 (7172) 235 135

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.ndda.kz

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве Здравоохранения Кыргызской Республики

Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25.

Телефон: + 996 (312) 21 92 78

Телефон «горячей линии»: 0800 800 26 26

Электронная почта: pharm@dlsmi.kg

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.dlsmi.kg/

Республика Армения

АОЗТ «Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна»

Адрес: 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.

Телефон: + 374 (10) 20 05 05, + 374 (96) 22 05 05

Факс: + 374 (10) 23 21 18/29 42

Электронная почта: info@ampra.am, vigilance@pharm.am

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.pharm.am

Республика Беларусь

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер., д. 2а.

Телефон: + 375-17-231-85-14 Факс: + 375-17-252-53-58

Телефон отдела фармаконадзора: + 375 (17) 242 00 29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.rceth.by

Симптомы

Угнетение ЦНС и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и м-холиноблокирующие эффекты (особенно у детей и пациентов пожилого возраста), в т.ч. возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, «приливы» крови к лицу, задержка мочи, лихорадка, снижение артериального давления, коллапс и кома.

Лечение

Активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания деятельности сердечной и дыхательной систем (аналептические средства не должны применяться).

Совместное применение двух и более препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы (ЦНС), усиливает угнетение ЦНС, что может приводить к нежелательным и даже угрожающим жизни последствиям. Таким образом, не рекомендовано совместное применение препарата и опиоидных анальгетиков, противосудорожных препаратов, трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), антигистаминных средств, противорвотных средств, нейролептиков, анксиолитиков, снотворных средств, скополамина, этанола. Трициклические антидепрессанты и м-холиноблокаторы (бронходилататоры, желудочно-кишечные спазмолитики, капли для расширения зрачков и т.п.) увеличивают антимускариновый эффект, повышают риск обострения глаукомы или задержки мочи.

Также необходимо избегать совместного применения антигистаминных средств и прокарбазина для уменьшения эффекта угнетения функций ЦНС и возможного потенцирования.

Несовместимость

Не применимо.

Препарат Диметинден Медисорб неэффективен при зуде, связанном с холестазом.

Капли препарата Диметинден Медисорб не следует подвергать воздействию высоких температур.

Препарат Диметинден Медисорб следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с повышенной вероятностью возникновения таких нежелательных реакций (НР), как возбудимость и утомляемость. Противопоказано применение препарата Диметинден Медисорб у пациентов пожилого возраста, страдающих спутанностью сознания.

Вспомогательные вещества

Натрий

Препарат Диметинден Медисорб содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл раствора, то есть, по сути, «не содержит натрия».

Бензойная кислота

Данный лекарственный препарат содержит 1 мг бензойной кислоты в каждом 1 мл раствора. В рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей старше 12 лет содержится 6 мг бензойной кислоты

Пропиленгликоль

Данный лекарственный препарат содержит 100 мг пропиленгликоля в каждом 1 мл раствора. В рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей старше 12 лет содержится 600 мг пропиленгликоля.

Дети

Препарат следует применять с осторожностью у детей от 1 месяца до 1 года в связи с тем, что седативный эффект может сопровождаться эпизодами ночного апноэ. В данной группе пациентов применение препарата рекомендовано после консультации с врачом и только по медицинским показаниям, требующим лечения с применением антигистаминных препаратов.

У детей младшего возраста, в частности в возрасте до 6 лет, антигистаминные препараты могут вызвать повышенную возбудимость.

Подобно другим антигистаминным средствам препарат Диметинден Медисорб может ослаблять внимание, поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, автомобилем, работе с механизмами или при других видах работ, где требуется повышенное внимание.

По 20 мл во флакон из коричневого стекла третьего гидролитического класса номинальным объемом 20 мл или 30 мл, укупоренный навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления с вертикальным капельником из полиэтилена низкого давления.

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или самоклеющуюся этикетку.

Один заполненный, укупоренный флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (флакон в пачке) для защиты от света.

Особые требования отсутствуют.

Невскрытый флакон

2 года.

После первого вскрытия

Использовать в течение 6 месяцев после вскрытия флакона.