Диметинден (Dimetindene)

Быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Подвергается пресистемной элиминации в печени, биодоступность составляет около 70 %, связывание с белками плазмы - 90 %. После приема внутрь в форме капель C_max в сыворотке создается в течение 2 ч. После однократного приема внутрь 1 капсулы пролонгированного действия C_max достигается в течение 7-12 ч. Хорошо проникает в ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер. При накожной аппликации биодоступность достигает 10 %. Частично биотрансформируется в печени и выводится, в том числе в виде неактивных метаболитов, с мочой и с желчью. Период полувыведения составляет 6 ч (капли) и 11 ч (пролонгированная форма). После приема внутрь действие развивается через 30 минут и продолжается 8-12 ч.

Гиперчувствительность, в том числе к другим производным алкиламина, неонатальный период (особенно у недоношенных), беременность (I триместр).

Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Избегать применения геля в I триместре беременности, а во II-III триместрах - нанесения на обширные поверхности тела (особенно при экссудативных и воспалительных процессах). В период кормления грудью не рекомендуется назначать внутрь и наносить на обширные участки кожи и на область сосков (если применение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание).

Усиливает угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, снотворных лекарственных средств и алкоголя, м-холинолитические эффекты антихолинергических средств и трициклических антидепрессантов (увеличивается риск повышения внутриглазного давления). Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действие.

При распространенном поражении кожи возможно сочетание местного лечения с приемом внутрь.