Дифенадрим (Difenadrim)

Действующее вещество: дифенгидрамин.

Каждая капсула содержит 25 мг дифенгидрамина (в виде гидрохлорида). Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: глицерол, сорбитол; краситель пунцовый (Понсо 4R) (см. раздел 4.4.).

Перечень вспомогательных веществ

Макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400)

Вода очищенная

Желатин

Глицерол

Смесь сорбитол-глицерол (50:50)

Титана диоксид

Краситель синий, блестящий

Краситель пунцовый (Понсо 4R).

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы фиолетового цвета. Содержимое капсул - маслянистая жидкость фиолетового цвета.

Препарат Дифенадрим является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н1-гистаминовых рецепторов и м-холинорецепторов головного мозга. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию, обладает местноанестезирующим, противорвотным, седативным эффектами, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, то есть снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.

Абсорбция

Дифенгидрамина гидрохлорид быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. Биодоступность - 50 %. Время необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах).

Распределение

Связь с белками плазмы - 98-99 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Метаболизируется главным образом в печени, частично в легких и почках.

Элиминация

Выводится из тканей через 6 часов. Период полувыведения (Т1/2) - 4-10 часов. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с грудным молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Дифенадрим показан к применению у взрослых и подростков с 16 лет для симптоматического лечения бессонницы.

• Гиперчувствительность к дифенгидрамину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• пилородуоденальная обструкция;
• стеноз шейки мочевого пузыря;
• бронхиальная астма;
• эпилепсия;
• беременность и лактация (см. раздел 4.6.).

Возраст от 16 до 18 лет, пациенты с миастенией гравис, судорожные расстройства, задержка мочи, бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), умеренная или тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность

Препарат проникает через гемато-плацентарный барьер. Использование антигистаминных препаратов в течение третьего триместра беременности может вызывать нежелательные реакции у новорожденных или недоношенных новорожденных детей. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Лактация

Дифенгидрамин обнаруживается в грудном молоке, но его влияние на детей, находящихся на грудном вскармливании, неизвестно. Применение препарата при лактации противопоказано.

Отсутствуют данные о влиянии дифенгидрамина на фертильность.

Режим дозирования

Дозы и продолжительность определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

При симптоматическом лечении бессонницы

Препарат принимают один раз в сутки. Однократная доза составляет 2 капсулы (50 мг). Продолжительность лечения не должна превышать более 2-х недель; если бессонница сохраняется, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Не превышайте рекомендованную дозу или частоту приема препарата.

Дети

Режим дозирования для подростков в возрасте от 16 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 16 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Препарат применяют внутрь, за 15-30 мин до сна. Капсулы запивают небольшим количеством жидкости.

Резюме нежелательных реакций

Классификация нежелательных реакций по частоте развития: очень часто ≥ 1/10, часто - от ≥ 1/100 до <1/10, нечасто - от ≥1/1000 до <1/100), редко - от ≥ 1/10000 до <1/1000, очень редко - <1/10000, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Инфекции и инвазии: частота неизвестна - острый лабиринтит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактический шок, ангионевротический отек.

Психические нарушения: частота неизвестна - спутанность сознания*, депрессия, беспокойство, возбуждение*, нервозность, раздражительность, бессонница, эйфория. Нарушения со стороны нервной системы: часто - седативный эффект, сонливость, нарушение сна, нарушение внимания, нарушение координации, головокружение; частота неизвестна - головная боль, нарушение зрительного восприятия, слабость, парестезии, неврит, тремор, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: частота не известна - диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: частота не известна - ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов: частота не известна - снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - одышка, сухость слизистой оболочки полости носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди, чихание, заложенность носа. Желудочно-кишечные нарушения: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; частота не известна - тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, анорексия, диарея, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - фотосенсибилизация, крапивница, кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение. Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна - учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - усталость, частота неизвестна - озноб.

*Пожилые люди более подвержены спутанности сознания и парадоксальному возбуждению.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

109012, г. Москва, Славянская площадь, д.4, строение 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздразнадзоз)

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru

Симптомы

Угнетение или возбуждение (особенно у детей) центральной нервной системы, в том числе депрессия, расширение зрачков, сухость во рту, расстройство функций желудочно-­кишечного тракта, лихорадка, приливы, тремор, дистонические реакции, галлюцинации, изменения ЭКГ. При значительной передозировке могут возникать рабдомиолиз, судороги, делирий, токсический психоз, аритмия, кома, сердечно-сосудистый коллапс.

Лечение

Специального антидота не существует. Промывание желудка.

Поддерживающие меры включают: контроль артериального давления, препараты, повышающие артериальное давление, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей внутривенно.

Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Судороги и выраженная стимуляция ЦНС могут быть купированы парентеральным введением диазепама.

Дифенгидрамин усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) продлевают и усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Необходимо соблюдать меры предосторожности при применении с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения приема ингибиторов МАО.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина, как рвотного лекарственного средства, при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью. Эффекты некоторых антихолинергических препаратов (например, атропин, трициклические антидепрессанты) могут усиливаться, поэтому перед приемом данных препаратов с дифенгидрамином необходимо проконсультироваться с врачом.

Может существовать вероятность взаимодействия с лекарственными средствами, которые в основном метаболизируются при участии CYP2D6, такими как метопролол и венлафаксин.

Дети

Исследования взаимодействия проведены только у взрослых.

Несовместимость

Не применимо.

Во время лечения следует избегать ультрафиолетового излучения и употребления этанола (алкоголя).

Противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

При продолжительном приеме может возникнуть толерантность к препарату.

При сохранении бессонницы необходимо обратиться к врачу, так как бессонница может быть симптомом серьезного основного заболевания. Данный препарат не должен применяться более 2 недель без консультации врача.

Данный препарат может усиливать действие алкоголя.

Избегайте использования других антигистаминных препаратов, включая антигистаминные препараты для местного применения, и препаратов от кашля и простуды.

Пожилые пациенты

Необходимо использовать с осторожностью у пожилых людей, которые более подвержены возникновению побочных эффектов. Необходимо избегать применения препарата у пожилых пациентов со спутанностью сознания.

Вспомогательные вещества

Глицерол

Препарат содержит глицерол, который может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею (понос).

Сорбитол

Препарат содержит сорбитол. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Краситель пунцовый (Понсо 4R)

Препарат содержит краситель пунцовый (Понсо 4R), который может вызывать аллергические реакции.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 16 лет не установлены. Препарат противопоказан у детей до 16 лет.

Препарат Дифенадрим оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Препарат Дифенадрим является снотворным средством и вскоре после приема дозы вызывает сонливость или седативный эффект. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития нежелательных явлений со стороны нервной системы, в том числе сонливости, снижения скорости психомоторных реакций, головокружения и нарушения зрения, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 капсул в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена низкого давления или полиэтилентерефталата. Крышка из полиэтилена низкого давления или полипропилена.

По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Нет особых требований к утилизации.

2 года.