Диафлекс Ромфарм (Diaflex Rompharm)

Абсорбция

При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 144 мин.

При однократном приеме в дозе 50 мг С_mах - 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата С_mах повышается.

Биодоступность составляет 50-­65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

Метаболизм и распределение

Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита - ре­ина.

Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%.

Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селе­зенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке. Реин проникает через плацентарный и гемато­энцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.

Период полувыведения (Т_1/2) - 255 мин.

Для приёма внутрь.

Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.

Стандартный приём - по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром й вечером) во время или после приёма пищи.

Так как в течение первых двух недель приёма пре­парат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника, рекоменду­ется начинать лечение с приёма одной капсулы (50 мг) в сутки во время приёма пищи (например, ужина) в течение первых 2-4 недель. Затем дозу можно увеличить до одной капсулы (50 мг) 2 раза в сутки во время приёма пищи утром и вечером.

Капсулу необходимо проглатывать целиком, не открывая и не разжевывая, запи­вая достаточным Количеством воды.

Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

Пожилой возраст

Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать диацереин пациентам в воз­расте старше 65 лет с диареей в анамнезе. В случае возникновения диареи, необ­ходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.

Не требуется изменения дозировки при лечении пациентов старшего возраста.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг (1 капсула) в сутки.

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидрок­сид (антациды), снижают абсорбцию и биодоступность диацереина.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препа­ратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличива­ющими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных реак­ций со стороны кишечника.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиа­зидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии.

Продолжительность лечения может быть длительной. В период, предшествую­щий развитию терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновре­менно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв желудочно-кишечного тракта.

Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активности «печеночных» трансаминаз), (КК и концентрации креатинина).

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата или его отменить.

В процессе лечения может иметь место интенсивное окрашивание мочи от жел­того до коричневого цвета (в зависимости от pH), что не требует снижения дозы или отмены препарата. Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию ре­зультатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остео­артрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта препарата.

Диарея

Приём диацереина может приводить к развитию диареи (см. раздел «Побочное действие»), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.

Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.

Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает ди­уретики, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осто­рожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердеч­ные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Гепатотоксичность

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены редкие случаи повы­шения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматиче­ское острое поражение печени (см. раздел «Побочное действие»).

Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявле­ния нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени явля­ются противопоказанием к применению диацереина (см. раздел «Противопоказа­ния»).

Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений по­вреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном при­менении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить по­требление алкоголя во время применения диацереина.

Лечение препаратом диацереина необходимо прекратить, если выявлено повы­шение активности печеночных ферментов или выявлено развитие симптомов по­ражения печени. Пациента следует проинформировать о симптомах гепатоток­сичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.