Диацереин (Diacereinum*)

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Заболевания печени
Заболевания почек

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

10 Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

DrugBank ID

-

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает антикатаболическое и анаболическое действие на суставной хрящ. Ингибирует выработку интерлейкина-1 синовиацитами и макрофагами, угнетает продукцию бета-глюкуронидазы, эластазы и миелопероксидазы, понижает количество металлопротеиназ в хрящевой ткани, стимулирует синтез гликозаминогликанов, протеогликанов и гиалуроновой кислоты. Уменьшает выраженность воспалительной реакции синовиальных оболочек и повреждение хрящевой ткани.

Фармакокинетика

После приема внутрь вместе с пищей быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 144 минуты. Связь с белками плазмы составляет до 100 %.

Терапевтический эффект развивается через 6 недель после начала приема и сохраняется в течение 2-3 месяцев. Метаболизм в печени. Деацитилируется до ренина. Ренин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Период полувыведения составляет 255 минут. Элиминация почками в неизмененном виде - 20 %, в виде сульфата - 20 % и 60% в виде глюкуронида.

Применение

Показания

Применяется для лечения первичного и вторичного остеоартроза.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата или высокая чувствительность к антрахиноновым препаратам (например, слабительным средствам). Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость. При хронической почечной недостаточности доза диацереина (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) должна быть снижена до 50 мг в сутки, после чего оттитрована по клинической эффективности и переносимости.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

По одной капсуле 2 раза в день: утром и вечером после или во время еды. Курс лечения не менее 4-х месяцев.

Высшая суточная доза: 2 капсулы - 100 мг.

Высшая разовая доза: 1 капсула - 50 мг.

Побочные эффекты

Диарея, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Передозировка

Диарея, слабость.

Лечение симптоматическое.

Не рекомендуется одновременное применение с веществами, влияющими на скорость опорожнения и качество содержимого желудка.

Антациды снижают абсорбцию препарата.

При одновременном применении с химиотерапевтическими препаратами и антибиотиками, влияющими на состав микрофлоры кишечника, возможно усиление явлений дисбактериоза.

Не рекомендуется одновременный прием со слабительными препаратами.

Особые указания

Мониторинг показателей крови, мочи, печеночных ферментов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-