Диацереин-Мак (Diacerein-Mac)

Действующее вещество: диацереин.

Каждая капсула содержит 50 мг диацереина.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бетадекс, лактоза, натрий, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124).

Перечень вспомогательных веществ:

Содержимое капсулы

• Бетадекс
• Натрия лаурилсульфат
• Лактоза
• Кроскармеллоза натрия
• Кремния диоксид коллоидный
• Магния стеарат

Желатиновая капсула

Крышечка

• Титана диоксид (Е 171)
• Индигокармин (Е 132)
• Краситель хинолиновый желтый (Е 104)
• Краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124)
• Бронопол
• Повидон К-30
• Натрия лаурилсульфат
• Желатин

Корпус

• Титана диоксид (Е 171)
• Индигокармин (Е 132)
• Краситель хинолиновый желтый (Е 104)
• Бронопол
• Повидон К-30
• Натрия лаурилсульфат
• Желатин.

Твердые желатиновые капсулы размером «1» с корпусом голубого с зеленовато-сероватым оттенком цвета и крышечкой синего цвета.

Содержимое капсул: порошок ярко-желтого цвета.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Диацереин - производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.

Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в том числе интерлейкина-6, фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.

Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.

Абсорбция

При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 144 мин.

При однократном приеме в дозе 50 мг С_mах - 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата С_mах повышается.

Биодоступность составляет 50-65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

Биотрансформация и распределение

Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита - реина. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.

Элиминация

Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата (20%).

Период полувыведения (Т_1/2) - 255 мин.

Препарат Диацереин-Мак показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для симптоматического лечения остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

• Гиперчувствительность к диацереину, производным антрахинона (например, слабительным средствам) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• непроходимость кишечника или псевдообструкция;
• абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии;
• текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе;
• тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания .

• Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);
• хроническая почечная недостаточность;
• синдромом раздраженной толстой кишки;
• возраст старше 65 лет.

Беременность

В связи с отсутствием клинических данных применение препарата Диацереин-Мак в период беременности противопоказано.

Лактация

Диацереин, как и другие препараты данной группы, может проникать в грудное молоко. В связи с этим, применение препарата Диацереин-Мак противопоказано в период грудного вскармливания.

Назначение препарата Диацереин-Мак должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).

Режим дозирования

Стандартный прием по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером, после еды).

Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-Мак по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним приемом пищи.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-Мак пациентам в возрасте старше 65 лет с диареей в анамнезе.

Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин-Мак пациентов старшего возраста.

Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи, необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с Вашим лечащим врачом.

Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Препарат Диацереин-Мак принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула) в сутки.

Дети

Безопасность и эффективность диацереина у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Диацереин-Мак противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет .

Способ применения

Для приема внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая их, и запивать стаканом воды.

Резюме нежелательных реакций

При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут отмечаться аллергические реакции различной степени.

В процессе лечения может иметь место интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от pH), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Наиболее часто сообщается о нарушениях желудочно-кишечного тракта, включая диарею, абдоминальные боли, учащенное опорожнение кишечника и метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса.

В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) диацереин не вызывает язв желудочно-кишечного тракта.

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов.

В редких случаях сообщалось о возникновении зуда, сыпи и экземы (зудящая, красная сыпь).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза:

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

Диарея, слабость.

Лечение

Симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса. В случае передозировки или случайного приема препарата детьми необходимо обратится к врачу.

Препарат Диацереин-Мак не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.

Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии.

Несовместимость

Не применимо.

Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами. Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.

Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.

Диарея

Прием диацереина часто приводит к развитию диареи , что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию.

При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.

Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин).

Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.

Гепатотоксичность

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени .

Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина.

Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций.

Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.

Лечение препаратом диацереина необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.

Вспомогательные вещества

Препарат Диацереин-Мак содержит бетадекс. Если у Вас заболевание почек, прежде чем начать применять данный лекарственный препарат, посоветуйтесь с лечащим врачом.

Препарат Диацереин-Мак содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.

Препарат Диацереин-Мак содержит натрий. Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну капсулу, то есть по сути не содержит натрия.

Препарат Диацереин-Мак содержит краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124), который может вызывать аллергические реакции.

Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.

10 капсул в блистер (алюминий/алюминий).

1, 3, 6 или 10 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Особые требования отсутствуют.

3 года.