Диацереин (Diacerein)

Действующее вещество: диацереин.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза, краситель «Солнечный закат» желтый [Е110], натрий.

Перечень вспомогательных веществ

Содержимое капсулы:

Лактозы моногидрат;

Крахмал кукурузный;

Кросповидон;

Магния стеарат;

Повидон К30;

Кремния диоксид коллоидный;

Натрия лаурилсульфат.

Состав капсулы:

Желатин;

Титана диоксид [Е171];

Краситель хинолиновый желтый [Е104];

Краситель «Солнечный закат» желтый [Е110].

Твердые желатиновые капсулы № 1 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок желтого цвета.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Диацереин ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, фактор некроза опухоли-α (ФНОα). Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.

Абсорбция

После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25 %. Максимальная концентрация (С_mах) реина в плазме достигается через 144 минуты. При однократном приеме 50 мг С_mах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата С_mах повышается в связи с кумуляцией препарата.

Распределение

Связь реина с альбумином практически 100 %. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Элиминация

Период полувыведения из плазмы составляет 255 минут. Реин выводится почками в неизмененном виде (20 %) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20 %).

Препарат Диацереин показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для симптоматического лечения остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

• Гиперчувствительность к диацереину, антрахиновым препаратам (например, слабительным средствам) или к любому из вспомогательных веществ;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• непроходимость кишечника или псевдообструкция;
• абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии;
• текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе;
• тяжелая почечная недостаточность (КК ˂ 30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания.

Беременность

Данные о применении диацереина у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата Диацереин в период беременности противопоказано.

Лактация

Диацереин, как и другие препараты данной группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим, применение препарата Диацереин противопоказано в период грудного вскармливания.

Назначение препарата Диацереин должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).

Режим дозирования

Рекомендуемая доза - по 1 капсуле 2 раза в день. Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2–4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним приемом пищи.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста (≥ 65 лет)

Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин пациентам в возрасте ≥ 65 лет с диареей в анамнезе.

Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин пациентов пожилого возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.

Эффект от лечения следует ожидать через 2–4 недели. Препарат Диацереин принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести с клиренсом креатинина (КК) 30–60 мл/мин доза препарата должна быть снижена в 2 раза до 50 мг (1 капсула) в сутки.

Дети

Безопасность и эффективность диацереина у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Диацереин противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет.

Способ применения

Внутрь, утром и вечером, после еды.

Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая их, и запивать стаканом воды.

Табличное резюме нежелательных реакций

В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения:

очень часто (≥1/10);

часто (≥1/100, но <1/10);

нечасто (≥1/1 000, но <1/100);

редко (≥1/10 000, но <1/1 000);

очень редко (<1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

* Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса.

В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Пострегистрационные наблюдения

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Симптомы

При передозировке диацереином возможны диарея, слабость.

Лечение

В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу. Лечение симптоматическое.

Препарат Диацереин не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.

Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии.

Применять с осторожностью при: почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), хронической почечной недостаточности, синдроме раздраженной толстой кишки, пациентам 65 лет и старше.

Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.

Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта препарата.

Диарея

Прием диацереина часто приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию.

При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.

Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин).

Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.

Гепатотоксичность

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени.

Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина.

Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций.

Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.

Лечение диацереином необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.

Вспомогательные вещества

Лактоза

Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозогалактозной мальабсорбцией.

Краситель «Солнечный закат» желтый [Е110] (синоним: Солнечный закат FCF (Е 110))

Может вызывать аллергические реакции.

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну капсулу, то есть, по сути, «не содержит натрия».

Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 150 или 180 капсул во флаконе полимерном из полиэтилена низкого давления с натяжной крышкой с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления или в банке полимерной из полиэтилена низкого давления с натяжной крышкой с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. На флакон или банку наклеена этикетка из бумаги этикеточной или писчей, или этикетка самоклеящаяся.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 15 или 18 контурных ячейковых упаковок или по 1 флакону полимерному, или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата (листком-вкладышем) в пачке из картона.

Хранить при температуре ниже 25 °С в оригинальной упаковке (в пачке) для защиты от света.

Нет особых требований к утилизации.

2 года.