Детравенол® (Detravenol)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: очищенная микронизированная флавоноидная фракция - 1000,000 мг, в т.ч.: диосмин (90 %) - 900,000 мг; флавоноиды в пересчете на гесперидин (10 %) - 100,000 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - до 1300,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 54,000 мг, желатин - 46,000 мг, магния стеарат - 13,000 мг.

Состав оболочки: поливиниловый спирт - 16,000 мг, титана диоксид -14,000 мг, макрогол- 4000 - 9,752 мг, краситель железа оксид красный - 0,160 мг, краситель железа оксид желтый - 0,088 мг.

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до бледно-розового цвета с риской с одной стороны. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро - от серо-коричневого до серо-желтого цвета с вкраплениями более светлого и темного оттенков, и пленочная оболочка.

Препарат обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами.

Препарат уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препарата в отношении показателей венозной гемодинамики.

Статистически достоверный дозозависимый эффект был продемонстрирован для следующих венозных плетизмографических параметров: венозной емкости, венозной растяжимости и времени венозного опорожнения. Оптимальное соотношение «доза-эффект» наблюдается при приеме 1000 мг в день.

Комбинация (диосмин + флавоноиды) повышает венозный тонус: методом венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного

опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции, после лечения комбинацией (диосмин + флавоноиды) отмечается статистически значимое повышение резистентности капилляров по сравнению с плацебо, при оценке методом ангиостереометрии.

Доказана терапевтическая эффективность комбинации (диосмин + флавоноиды) в лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также в лечении геморроя.

Исследования проводились после перорального приема лекарственного препарата с ¹⁴С-меченым диосмином и после однократного перорального приема очищенной микронизированной флавоноидной фракции 500 мг здоровыми добровольцами.

Абсорбция

После однократного перорального приема ¹⁴С-меченого диосмина, показатель всасывания, рассчитанный на основе общего выведения с мочой, составил 58 %.

Распределение

Максимальные концентрации очищенной микронизированной флавоноидной фракции после ее однократного перорального приема в дозе 500 мг в плазме крови достигаются в течение 12 ч (в диапазоне от 8 до 24 ч).

Биотрансформация

Очищенная микронизированная флавоноидная фракция подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием в моче феноловых кислот.

Диосмин метаболизируется до агликона диосметина, который в дальнейшем превращается в энтероцитах в циркулирующие производные глюкуроновой кислоты и различные фенольные кислоты, включая гиппуриновую кислоту.

Элиминация

В первые 24 часа после однократного перорального приема выведение происходит главным образом почками, при этом за указанный период выводится 31 % от принятой пероральной дозы. При полном выведении препарата 109 ± 23 %, 58 ± 20 % от принятой дозы выводится почками, а 51 ± 24 % от принятой дозы выводится через кишечник (основная часть препарата, выводится через 24 часа).

По результатам измерения концентрации диосметина в плазме крови после однократного перорального приема 500 мг очищенной микронизированной флавоноидной фракции, период его полувыведения составляет приблизительно 11 часов.

Данные доклинической безопасности

При однократном и многократном пероральном введении очищенной микронизированной флавоноидной фракции мышам, крысам и обезьянам в высоких дозах не было отмечено токсического или летального действия, а также не было выявлено поведенческих, биологических, анатомических или гистологических нарушений. В исследованиях на крысах и кроликах эмбриотоксические или тератогенные эффекты не отмечались. Очищенная микронизированная флавоноидная фракция не оказывает влияния на фертильность. В исследованиях in vitro и in vivo не было выявлено мутагенного потенциала.

Терапия симптомов хронических заболеваний вен (устранения и облегчения симптомов).

- Терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности:

• Боль
• судороги нижних конечностей;
• ощущение тяжести и распирания в ногах;
• «усталость» ног.

- Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности:

• отеки нижних конечностей;
• трофические изменения кожи и подкожной клетчатки;
• венозные трофические язвы.

- Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, входящим в состав препарата.

Беременность

Данные о применении очищенной микронизированной флавоноидной фракции у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности.

В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять препарат Детравенол® во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно проникает ли очищенная микронизированная флавоноидная фракция (метаболиты) в грудное молоко человека.

Не исключен риск для новорожденных и детей грудного возраста. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Детравенол®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Внутрь.

Таблетки следует проглатывать, запивая водой.

Рекомендуемая доза при венозно-лимфатической недостаточности - 1 таблетка в сутки, предпочтительно утром, во время приема пищи.

Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов, по рекомендации врача, курс лечения может быть повторен.

Рекомендуемая доза при остром геморрое - 3 таблетки в сутки (по 1 таблетке утром, днем и вечером) в течение 4 дней, затем по 2 таблетки в сутки (1 таблетка утром и вечером) в течение последующих 3 дней, во время приема пищи.

Рекомендуемая доза при хроническом геморрое - 1 таблетка в сутки, во время приема пищи.

Нежелательные реакции комбинации (диосмин + флавоноиды), наблюдаемые в ходе клинических исследований, были легкой степени выраженности. Преимущественно отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, диспепсия, тошнота, рвота).

Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Сводная таблица нежелательных реакций, связанных с применением комбинации (диосмин + флавоноиды)

*Опыт пострегистрационного применения

Симптомы

Данные о случаях передозировки препарата Детравенол® ограничены. Наиболее частыми нежелательными реакциями в случаях передозировки были желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, боль в животе) и кожные реакции (зуд, сыпь).

Лечение

Помощь при передозировке должна заключаться в устранении клинических симптомов.

Исследования взаимодействия не проводились. До настоящего времени не сообщалось о клинически значимых лекарственных взаимодействиях во время пострегистрационного применения препарата.

При лечении геморроя назначение препарата Детравенол® не заменяет специфического лечения других заболеваний прямой кишки и анального канала. При самостоятельном применении препарата не превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы, указанные в разделе «Способ применения и дозы». В том случае, если симптомы геморроя сохраняются после рекомендуемого курса терапии, следует пройти осмотр у проктолога, который подберет дальнейшую терапию.

При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии с дополнительными лечебно-профилактическими мероприятиями/здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок, способствует улучшению циркуляции крови.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути, «не содержит натрия».

Клинических исследований по изучению влияния лекарственного препарата Детравенол® на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психических и физических реакций, не проводилось. Однако на основании доступных данных по безопасности, можно сделать вывод, что Детравенол® не влияет (не имеет значимого влияния) на эти процессы.

По 5, 9, 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.