Дардум (Dardum)

Каждый флакон содержит:

Активное вещество: цефоперазона натриевая соль (в пересчете на цефоперазон) 1,0 г.

Белый или белый с желтоватым оттенком лиофилизированный порошок.

Цефалоспориновый, полусинтетический антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий - ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении:

Грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalacticae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus faecalis, многие другие штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.

Corynebacterium spp. и большинство штаммов Streptococcus faecalis менее чувствительны к цефоперазону.

Грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Klebsiela spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia: spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp. и Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas др. видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp.,Neisseria gonorrhoae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) и Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

Анаэробных микроорганизмов - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonela spp.,), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., некоторые штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp., и др. представители штаммов Bacteroides spp.).

Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (ТЕМ1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-32, SHV-2-5). Вызывает тетурамоподобный эффект.

Связь с белками плазмы - 82-93 %. Время достижения максимальной концентрации (Тс_mах) после в/м введения – 1-2 часа; после внутривенного - в конце инфузии.

Максимальная концентрация (С_mах) в сыворотке крови после в/м введения 0.25, 0.5, 1, 2 г составляет 22, 33, 65-75 и 97 мкг/мл соответственно;

после однократного в/в введения 1, 2 и 3 г. С_mах - 153, 252 и 340 мкг/мл соответственно.

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкостях, моче, желчи и стенках желчного пузыря, легких, мокроте, небных миндалинах, слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины, амниотической жидкости, а также в спинномозговой жидкости (при менингите).

Объем распределения 0.14-2 л/кг. С_mах в желчи через 3 часа после внутривенного введения 2 г составляет 6000 мкг/мл, в моче - 2200 мкг/мл. Период полувыведения (Т_1/2) составляет в среднем 2 часа, независимо от способа введения, 2.8-4.2 ч. при гемодиализе, 2.2 часа - у новорожденных и детей от 2 месяцев до 11 лет. Выводится в активной форме (метаболизируется менее 1 %) 70-80 % с желчью, 20-30 % - с мочой. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т_1/2 - 3-7 часов, выведение с мочой - 90 % и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т_1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Цефоперазон может обнаруживаться в небольших концентрациях в материнском молоке.

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.), сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей).

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Перед назначением Цефоперазона беременным врач должен решить, оправдывает ли благоприятный терапевтический эффект потенциальный риск.

При назначении Цефоперазона в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: крапивница макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), редко - отек Квинке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (дефицит витамина К).

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбиновогорремени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, положительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения.

Другие побочные эффекты: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Эпилептический припадок.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Не следует смешивать растворы препарата Дардум в одном шприце с аминогликозидами в связи с химико-физической несовместимостью (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом, назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения препаратов, с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров).

С этанолом - дисульфирамоподобные реакции.

Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени, или одновременном нарушении функции печени и почек необходима коррекция дозы, а также у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В период применения цефоперазона возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга,

В период лечения цефоперазоном следует избегать приема алкоголя, т.к. возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазмы в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, одышка, тахикардия).

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих, нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временем, и при необходимости им показано назначение экзогенного витамина К.

При лечении Дардумом пациентам рекомендуется воздержаться от приема алкоголя.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1,0 г во флаконах.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 50 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).

Список Б.

Хранить при температуре не выше 25 ⁰С в защищенном от света, недоступном для детей

месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

• Для стационаров
• По рецепту