Дардум (Dardum)

Истек срок регистрации
ЛАБОРАТОРИО ИТАЛЬЯНО БИОКИМИКО ФАРМАЧЕУТИКО ЛИЗФАРМА С.П.А., Италия, Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Белый или белый с желтоватым оттенком лиофилизированный порошок.

Кормление грудью
Беременность
Печеночная недостаточность
Почечная недостаточность

Общая информация

Устаревшее наименование

Нет данных

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N011919/01

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Лекарственная форма ГРЛС

Порошок в/м

Состав

Каждый флакон содержит:

Активное вещество: цефоперазона натриевая соль (в пересчете на цефоперазон) 1,0 г.

Описание препарата

Белый или белый с желтоватым оттенком лиофилизированный порошок.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Входит в перечень

Нет данных

Характеристика

Нет данных

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

Нет данных

DrugBank ID

Нет данных

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Иммунологические свойства

Нет данных

Фармакодинамика

Цефалоспориновый, полусинтетический антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий - ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении:

Грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalacticae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus faecalis, многие другие штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.

Corynebacterium spp. и большинство штаммов Streptococcus faecalis менее чувствительны к цефоперазону.

Грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Klebsiela spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia: spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp. и Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas др. видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp.,Neisseria gonorrhoae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) и Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

Анаэробных микроорганизмов - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonela spp.,), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., некоторые штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp., и др. представители штаммов Bacteroides spp.).

Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (ТЕМ1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-32, SHV-2-5). Вызывает тетурамоподобный эффект.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 82-93 %. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после в/м введения – 1-2 часа; после внутривенного - в конце инфузии.

Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови после в/м введения 0.25, 0.5, 1, 2 г составляет 22, 33, 65-75 и 97 мкг/мл соответственно;

после однократного в/в введения 1, 2 и 3 г. Сmах - 153, 252 и 340 мкг/мл соответственно.

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкостях, моче, желчи и стенках желчного пузыря, легких, мокроте, небных миндалинах, слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины, амниотической жидкости, а также в спинномозговой жидкости (при менингите).

Объем распределения 0.14-2 л/кг. Сmах в желчи через 3 часа после внутривенного введения 2 г составляет 6000 мкг/мл, в моче - 2200 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 2 часа, независимо от способа введения, 2.8-4.2 ч. при гемодиализе, 2.2 часа - у новорожденных и детей от 2 месяцев до 11 лет. Выводится в активной форме (метаболизируется менее 1 %) 70-80 % с желчью, 20-30 % - с мочой. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 - 3-7 часов, выведение с мочой - 90 % и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Цефоперазон может обнаруживаться в небольших концентрациях в материнском молоке.

Применение

Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.), сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей).

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью

Почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе.

Беременность и лактация

Перед назначением Цефоперазона беременным врач должен решить, оправдывает ли благоприятный терапевтический эффект потенциальный риск.

При назначении Цефоперазона в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Внутривенно и внутримышечно.

Средняя суточная доза для взрослых 2-4 г, кратность введения - 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 12 г в сутки (максимальная): 2-4 г каждые 8 часов или 3-6 г каждые 12 ч. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

При не осложненном гонококковом уретрите ДАРДУМ вводят однократно в/м в дозе 500 мг.

С целью профилактики послеоперационных осложнений препарат применяется в/в в дозе 1 г или 2 г однократно за 30-60 мин до начала операции, с повтором каждые 12 часов (в большинстве случаев в течение не более 24 часов). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции в колоректальной области), или если возникшее инфицирование может нанести особенно большой вред, например, при операциях на открытом сердце ши протезировании суставов), профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 часов после завершения операции.

У больных с почечно-печеночной недостаточностью - не более 2 г/сут.

Больным со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или концентрацией креатинина выше 3,5 мг/дл - не более 4 г.

При изолированной печеночной недостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получает максимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает выведение препарата почками (до 90 % и более).

У детей - суточные дозы от 50 до 200 на 1 кг массы тела; в 2 приема (каждые 12 ч) или больше, если необходимо. Новорожденным (менее 8 дней) - через каждые 12 ч. Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применяются без осложнений у детей раннего возраста и детей, больных тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

Внутривенное введение

- при внутривенном струйном введении максимальная разовая доза для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг/кг, продолжительность введения - не менее 3-5 минут. Раствор для в/в введения готовят ех tempore.

В качестве растворителя могут использоваться: 5 % раствор глюкозы, изотонический (0,9 %) раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактата, стерильная вода для инъекций

Для в/в капельного введения каждый 1 г препарата растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10 до 30 минут и более.

Внутримышечное введение.

Для приготовления растворов для в/м введения могут использоваться следующие растворители: стерильная вода для инъекций, изотонический (0.9 %) раствор натрия хлорида, 0.5 % раствор лидокаина гидрохлорид которые добавляют к 1 г препарата в объеме 3 мл.

При внутримышечном введении препарат вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Свежеприготовленные растворы Дардума хранят не более 24 часов при температуре от +5 0С до +25 0С.

Инструкция по использованию

Нет данных

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), редко - отек Квинке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (дефицит витамина К).

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбиновогорремени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, положительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения.

Другие побочные эффекты: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Передозировка

Эпилептический припадок.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Не следует смешивать растворы препарата Дардум в одном шприце с аминогликозидами в связи с химико-физической несовместимостью (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом, назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения препаратов, с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров).

С этанолом - дисульфирамоподобные реакции.

Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают нефротоксичность, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Особые указания

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени, или одновременном нарушении функции печени и почек необходима коррекция дозы, а также у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В период применения цефоперазона возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга,

В период лечения цефоперазоном следует избегать приема алкоголя, т.к. возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазмы в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, одышка, тахикардия).

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих, нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временем, и при необходимости им показано назначение экзогенного витамина К.

При лечении Дардумом пациентам рекомендуется воздержаться от приема алкоголя.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных

Упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1,0 г во флаконах.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 50 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).

Условия хранения

Список Б.

Хранить при температуре не выше 25 0С в защищенном от света, недоступном для детей

месте.

Условия транспортирования

Нет данных

Утилизация

Нет данных

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

  • Для стационаров
  • По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N011919/01

Дата регистрации

2006-11-17

Дата переоформления

Нет данных

Статус регистрации

Истек срок

Дата окончания действия

2011-11-17

Дата аннулирования

Нет данных

Дата обновления информации

2022-05-24