Сайтотек® (Cytotec®)

Активное вещество: мизопростол 200 мкг.

Вспомогательные вещества: мирокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, натрия крахмала гликолат, гидрогенизированное касторовое масло.

Мизопростол является синтетическим аналогом простагландина Е₁ усиливающего действие факторов, участвующих в защите слизистой, оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки за счет подавления базальной, стимулированной и ночной секреции кислоты и уменьшения объема желудочной секреции, протеолитической активности желудочного сока и повышения секреции бикарбонатов и слизи.

Мизопростол быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация активного метаболита (мизопростоловой кислоты) в плазме достигает пика примерно через 30 минут. Период полувыведения его из плазмы составляет 20-40 мин. При повторном применении препарата в дозе 400 мкг два раза в сутки не происходит накопления мизопростоловой кислоты в плазме.

Мизопростол применяют по следующим показаниям:

В комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) для лечения и профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагических изменений и эрозий, возникающих на фоне приема НПВП.

Для лечения обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.

Для лечения эрозивного гастродуоденита, ассоциирующегося с язвенной болезнью.

Мизопростол противопоказан при беременности или при невозможности исключить ее наличие (см. «Применение при беременности и кормлении грудью» и «Побочные эффекты»). Сайтотек не следует назначать при наличии гиперчувствительности к мизопростолу, другим компонентам препарата или другим простагландинам, а так же детям и подросткам до 18 лет.

Воспалительные заболевания кишечника и другие состояния, предрасполагающие к диарее; состояния, предрасполагающие к дегидратации; нарушения мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, эпилепсия.

Мизопростол противопоказан беременным женщинам, так как он вызывает сокращения матки, аборт, преждевременные роды и смерть плода. Применение мизопростола ассоциировалось с развитием врожденных пороков (см. «Противопоказания» и «Побочные эффекты»).

Хотя сведения о выведении мизопростола или мизопростоловой кислоты с грудным молоком у женщин отсутствуют, тем не менее, его не следует назначать кормящим женщинам, учитывая риск развития диареи у новорожденных. Во время лактации следует либо прекратить кормление грудью, либо отменить препарат исходя из того, что принесет больше пользы пациентке.

Профилактика язв, эрозий и геморрагических осложнений у больных, получающих НПВП - 400-800 мкг/сут в 2-4 приема. НПВП следует принимать в соответствии с рекомендациями врача. По возможности Сайтотек следует принимать одновременно с НПВП. Прием Сайтотека целесообразно продолжать на всем протяжении терапии НПВП.

Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе вызванной НПВП; лечение эрозивного гастрита при язвенной болезни - 800 мкг/сут в 2-4 приема в течение минимум 4 недель.

Чтобы свести к минимуму риск диареи, мизопростол следует принимать во время еды. Следует избегать применения магнийсодержащих антацидов.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Дети.

Безопасность и эффективность мизопростола у детей и подростков менее 18 лет не установлены.

Больным почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы

При приеме мизопростола чаще всего встречались нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. С частотой более 1% наблюдались диарея, боль в животе, тошнота, вздутие живота, диспепсия, рвота, запор, а также головная, боль и головокружение.

Характер нежелательных явлений, частота которых превышала 1%, сопоставим при ­коротком (4-12 недель) и длительном (до 1 года) приемах.

Отмечено, что частота диареи и боли в животе зависели от дозы; эти нежелательные реакции обычно появлялись в начале лечения и проходили самостоятельно. Описаны редкие случаи выраженной диареи, сопровождавшейся тяжелой дегидратацией.

У женщин, получавших мизопростол, отмечались следующие гинекологические нарушения: спастические сокращения матки, менорагии, нарушения менструального цикла; дисменорея, межменструальные кровотечения и вагинальные кровотечения (в том числе после наступления менопаузы). Частота всех этих нежелательных явлений была менее 1 %.

Профиль безопасности мизопростола у пациентов в возрасте 65 лет и старше и больных более молодого возраста существенно не отличался.

Безопасность длительного (более 12 недель) применения мизопростола была исследована, при непрерывном приеме препарата пациентами в течение периода достигающего 1 года. В частности не было отмечено нежелательных или необычных изменений слизистой оболочки желудка, которую изучали с помощью биопсии.

Опыт применения после регистрации препарата:

При применении мизопростола у беременных женщин были зарегистрированы патологические сокращения матки, маточное кровотечение, разрыв/перфорация матки, задержка плаценты, эмболия амниотической жидкостью, неполный аборт, преждевременные роды, гибель плода и врожденные пороки (см. «Беременность и кормление грудью»).

Также иногда отмечались следующие реакции (хотя связи их возникновения с приемом мизопростола не установлено, их следует иметь ввиду): астения, повышенная утомляемость, изменение массы тела, кожная сыпь, судороги.

Токсическая для человека доза мизопростола не установлена. Клинические симптомы передозировки могут включать в себя седацию, тремор, судороги, одышку, боль в животе, диарею, серцебиения, гипотонию и брадикардию.

Диализ вряд ли может иметь положительный эффект для лечения передозировки.

Отмечено, что мизопростол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику некоторых НПВП, в том числе ибупрофена, диклофенака, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты, напроксена и индоментацина. Мизопростол не ухудшает эффекта НПВП при терапии симптомов ревматоидного артрита и остеоартроза.

У больных, получавших НПВП, при применении мизопростола наблюдались случаи желудочно-кишечных кровотечений, изъязвления и перфорации. Врачи и больные должны учитывать возможность развития язвы даже при отсутствии симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Симптоматический эффект мизопростола не предотвращает возможности злокачественного новообразования в желудке.

При наличии состояний, предрасполагающих к развитию диареи, например, воспалительных заболеваний кишечника, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Больные, для которых представляет угрозу дегидратация, также должны быть под тщательным наблюдением.

У женщин репродуктивного возраста лечение мизопростолом можно начинать только после исключения беременности. Женщин следует информировать о необходимости пользоваться адекватными методами контрацепции во время лечения. Если подозревается наличие беременности, мизопростол следует отменить.

Список Б. При температуре не выше 30 ⁰С. В сухом недоступном для детей месте.