Мизопростол (Misoprostol)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
- A02BB01Мизопростол
- G02AD06Мизопростол
МКБ-10 код
DrugBank ID
Побочные эффекты (MedDRA)
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Препарат оказывает ряд фармакологических эффектов:
- непосредст венное влияние на париетальные клетки желудка, подавление базальной и стимулированной (пищей, гистамином, пентагастрином) секреции соляной кислоты;
- уменьшение базальной (но не стимулированной гистамином) продукции пепсина;
- увеличение образования защитной слизи и бикарбонатов;
- усиление кровотока в слизистой оболочке желудка;
- повышение частоты и силы сокращений миометрия, способствует созреванию шейки матки.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы 85 %. Биотрансформация в слизистой оболочке ЖКТ и печени до активной мизопростоловой кислоты, дальнейший метаболизм в тканях (β- и ω-окисление). Период полувыведения 20-40 минут. Элиминация метаболитов почками (73 %), с фекалиями (15 %).
Применение
Показания
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта на фоне медикаментозной терапии (профилактика и лечение ульцерогенного действия нестероидных противовоспалительных средств);
- эрозивный гастродуоденит, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость, в том числе и других препаратов простагландинов;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский и юношеский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
- воспалительные заболевания кишечника и другие состояния, предрасполагающие к диарее;
- риск развития дегидратации;
- нарушение мозгового кровообращения;
- ишемическая болезнь сердца;
- эпилепсия.
Беременность и лактация
Рекомендации FDA категории Х (риск самопроизвольного неполного аборта). Препарат запрещен к использованию в период беременности и грудного вскармливания.
Фертильность
Рекомендации по применению
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта на фоне медикаментозной терапии - 200 мкг 2-4 раза в сутки в течение всего периода лечения нестероидными противовоспалительными средствами (800 мг в сутки более эффективно, чем 400 мг в сутки).
Эрозивный гастродуоденит, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 400 мкг в день.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - 200 мкг 3-4 раза в сутки или 400 мкг 2 раза в сутки (последний прием перед сном) - 4-8 недель.
Препарат принимают внутрь во время еды.
Побочные эффекты
Диарея - 13-40 % (дозозависимая, проходит самостоятельно через 8 дней, у 2 % больных требует отмены препарата), боль в животе или эпигастрии - 13-40 %, метеоризм - 2,9 %, тошнота, рвота, запор - 1,1 %.