Цианокобаламин (Cyanocobalamin)

1 мл содержит:

Действующее вещество: цианокобаламин - 0,2 мг или 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Прозрачная жидкость от светло-розового до ярко-розового цвета (для дозировки 0,2 мг/мл) или прозрачная жидкость от ярко-розового до ярко-красного цвета (для дозировки 0,5 мг/мл).

Витамин В₁₂.

В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов.

Дефицит витамина В₁₂ приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Распределение

В крови витамин В₁₂ связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Связь с белками плазмы - 90%.

Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения - через 1 ч.

Элиминация

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь.

Период полувыведения - 500 дней.

Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7% почками, 70-100% - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В₁₂:

В₁₂-дефицитная анемия; в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии в неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная).

С профилактической целью - при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В₁₂ (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.

• Гиперчувствительность к цианокобаламину или другим компонентам препарата;
• тромбоэмболия;
• эритремия;
• эритроцитоз;
• беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах);
• период лактации.

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В₁₂, склонность к образованию тромбов.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Подкожно, внутривенно, внутримышечно.

Взрослые

Подкожно, при В₁₂ -дефицитной анемии - по 100-200 мкг/сут через день; при В₁₂ - дефицитной анемии с присоединением нарушением функции нервной системы - по 400­500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии, анемиях, вызванных токсическими веществами и / или лекарственными средствами - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.

При нарушениях со стороны нервной системы - 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

В неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная) - по 200-500 мкг через день в течение 2 недель.

С профилактической целью - 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

Для устранения дефицита витамина В₁₂ вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.

Дети

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - подкожно, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гиперкоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания: нарушение пуринового обмена.

Психические нарушения: психическое возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца: кардиалгия, тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея.

Данные отсутствуют.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины).

Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.

Усиливает риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.

Дефицит витамина В₁₂ должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Нb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц.

Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.

Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию).

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну ампулу, то есть, по сути, не содержит натрия.

Учитывая, что препарат может вызывать головокружение, в период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора и другие).

По 1 мл препарата в ампулы бесцветного нейтрального стекла первого гидролитического класса с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.

На ампулы наклеивают этикетку.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению (листок- вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.