Клотримазол (Clotrimazole)

Каждый 1 г крема содержит:

Действующее вещество: клотримазол – 10 мг.

Вспомогательные вещества: жидкий парафин, цетостеариловый спирт, белый мягкий парафин, цетомакрогол 1000, вода очищенная, хлорокрезол, динатрия эдетат, лимонная кислота, двухосновный натрия фосфат (безводный), пропиленгликоль, натрия метабисульфит.

Гомогенный крем мягкой консистенции, эмульсионного типа, от белого до почти белого цвета.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Клотримазол - производное имидазола, противогрибковое средство широкого спектра действия для наружного применения. Противогрибковый эффект связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Клотримазол обладает широким противогрибковым спектром действия in vitro и in vivo, включая дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. При определенных аналитических условиях показатели минимальной подавляющей концентрации для данных типов грибов находятся в диапазоне от менее 0,062 до 8 мкг/мл субстрата. Эффективен в отношении возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malassezia furfur). Помимо противогрибкового действия, клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis). In vitro клотримазол подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков, за исключением энтерококков, в концентрациях 0,5–10 мкг/мл субстрата. Клотримазол не оказывает влияния на лактобациллы. Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко, развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях в терапевтических условиях.

Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия. Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов. При наружном применении концентрация клотримазола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке.

Препарат Клотримазол применяется у взрослых и детей по показаниям:

• дерматомикозы, вызванные плесневыми и другими чувствительными к клотримазолу грибами (например, Trichophyton);
• дерматомикозы, вызванные дрожжевыми грибами рода Candida;
• заболевания кожи со вторичным инфицированием чувствительными к клотримазолу грибами;
• опрелость, вызванная грибами рода Candida;
• вульвит, баланит;
• разноцветный лишай.

Гиперчувствительность к клотримазолу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность

Данные о применении препарата у беременных женщин ограничены. В экспериментальных исследованиях на животных выявлено наличие репродуктивной токсичности клотримазола при пероральном введении в высоких дозах. При наружном применении клотримазола негативное воздействие на репродуктивную систему не ожидается. Возможно применение клотримазола при беременности под наблюдением врача.

Лактация

Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что клотримазол экскретируется в грудное молоко. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Исследований влияния клотримазола на фертильность у людей не проводилось, однако в исследованиях на животных влияние препарата на фертильность не обнаружено.

Режим дозирования

Крем следует наносить на пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки. Для предотвращения рецидивов лечение следует продолжать по крайней мере в течение двух недель после исчезновения всех симптомов инфекции.

Продолжительность лечения:

• инфекции, вызываемые дерматофитами – не менее одного месяца;
• инфекция, вызываемая грибами рода Candida – не менее двух недель.

Особые группы пациентов

Отсутствует необходимость в коррекции дозы у пациентов молодого и пожилого возраста.

Способ применения

Для наружного применения. Крем следует наносить на чистые сухие участки пораженной кожи (вымытой с мылом, имеющим нейтральное значение pH). При нанесении на стопы следует их тщательно вымыть, высушить и затем наносить крем между пальцами.

Нежелательные реакции, выявленные при применении препарата Клотримазол классифицированы по системно-органным классам и частоте возникновения. Частота встречаемости определяется в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения следующим образом:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но <1/10);

нечасто (≥ 1/1000, но <1/100);

редко (≥ 1/10000, но <1/1000);

очень редко (<1/10000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергическая реакция (проявляющаяся крапивницей, обмороком, снижением артериального давления, одышкой).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: сыпь, зуд, пузырьковые высыпания, шелушение, боль или дискомфорт, отек, жжение, раздражение, эритема, покалывания.

Симптомы

Случаи передозировки при наружном применении клотримазола не описаны.

Применение крема в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.

При случайном приеме препарата внутрь возможно появление головокружения, тошноты, рвоты.

Лечение

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Результаты лабораторных анализов показали, что при одновременном применении данный препарат может вызывать повреждение латексных контрацептивов. Следовательно, эффективность таких противозачаточных средств может быть понижена. Пациентам следует рекомендовать использовать альтернативные средства контрацепции в течение как минимум пяти дней после применения данного препарата.

Если через 4 недели от начала лечения не отмечается клинического улучшения, необходимо провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.

Если развивается повышенная чувствительность или раздражение при применении препарата, лечение необходимо прекратить и подобрать другую терапию.

Не рекомендуется нанесение препарата Клотримазол на кожу в области глаз.

Клотримазол может снижать эффективность и безопасность таких противозачаточных изделий из латекса, как презервативы и мембраны. Однако, этот эффект нестойкий и наблюдается только в период лечения.

Вспомогательные вещества

Хлорокрезол

Препарат Клотримазол содержит хлорокрезол. Может вызывать аллергические реакции.

Пропиленгликоль

Данный лекарственный препарат содержит 40 мг пропиленгликоля в каждом грамме. Пропиленгликоль может вызывать раздражение кожи.

Цетостеариловый спирт

Препарат содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Препарат Клотримазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 20 г крема 1 % помещают в тубы пластиковые или алюминиевые, укупоренные навинчиваемым пластиковым колпачком или бушоном.

По одной тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре от 2 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.