Клотримазол (Clotrimazole)
Однородная мазь от белого до белого с желтоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом.
Общая информация
Устаревшее наименование
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Состав
100 г препарата содержат:
действующее вещество: клотримазол - 1,0 г;
вспомогательные вещества: воск эмульсионный, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%), моноглицериды, полисорбат-80, пропиленгликоль, глицерол, клещевины обыкновенной семян масло жирное (касторовое масло), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
Описание препарата
Однородная мазь от белого до белого с желтоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Характеристика
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
Клотримазол - производное имидазола, противогрибковое средство широкого спектра действия для наружного применения.
Противогрибковый эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.
Клотримазол обладает широким противогрибковым спектром действия in vitro и in vivo, включая дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. При определенных аналитических условиях показатели минимальной подавляющей концентрации для данных типов грибов находится в диапазоне от менее 0,062 до 8,0 мкг/мл субстрата.
Эффективен в отношении возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malassezia furfur).
Помимо противогрибкового действия, клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).
In vitro клотримазол подавляет размножение Corinebacteria и грамположительных кокков - за исключением энтерококков - в концентрации 0,5-10 мкг/мл субстрата. Клотримазол не оказывает влияние на лактобациллы.
Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко; развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях в терапевтических условиях.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Фармакокинетические исследования показали, что клотримазол практически не всасывается в системный кровоток при нанесении препарата на неповрежденные или воспаленные участки кожи. Концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения (0,001 мкг/мл), подтверждая тот факт, что клотримазол при наружном применении не приводит к клинически значимым системным эффектам.
Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов.
При наружном применении концентрация клотримазола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке.
Метаболизм и выведение
Клотримазол распадается в печени до неактивных веществ и выводится из организма почками и кишечником.
Применение
Показания
- Дерматомикозы, вызванные плесневыми и другими чувствительными к клотримазолу грибами (например, Trichophyton);
- дерматомикозы, вызванные дрожжевыми грибами (род Candida);
- заболевания кожи с вторичным инфицированием чувствительными к клотримазолу грибами;