Клофелин (Clophelin)

На одну таблетку

Действующее вещество: клонидин (в виде клонидина гидрохлорида) – 0,075 мг или 0,15 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и минутный объем крови, урежает частоту сердечных сокращений. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Начало антигипертензивного действия – через 30–60 минут после приема внутрь, максимальный эффект – через 2–4 часа.

Продолжительность терапевтического эффекта – 6–12 часов.

Абсорбция

Абсорбция после приема внутрь – быстрая. Биодоступность при длительном применении – около 65 %.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь – 1,5‒2,5 часа. Связь с белками плазмы крови – 20–40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Биотрансформация

Метаболизируется печенью (около 50 % всосавшегося препарата).

Элиминация

Выводится почками (40–60 %) и через кишечник (20 %). Период полувыведения препарата равен 12–16 часам, при нарушении функции почек – до 41 часа.

Клофелин показан к применению у взрослых пациентов от 18 лет для лечения артериальной гипертензии (в том числе реноваскулярной).

• Гиперчувствительность к клонидину или к любому из вспомогательных веществ;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• выраженная синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• артериальная гипотензия;
• одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и этанолом;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушения внутрисердечной проводимости, облитерирующие заболевания артерий, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, депрессия (в том числе в анамнезе), цереброваскулярные заболевания, полинейропатия, запор, сахарный диабет, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Клонидин эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2–3 раза в день). Если антигипертензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1–2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

Суточная доза обычно составляет 0,3–0,45 мг, иногда 1,2–1,5 мг.

Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза – 2,4 мг.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7–10 дней во избежание развития гипертонического криза – «синдрома отмены».

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату. Поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Дети

Безопасность и эффективность клофелина у детей и подростков до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Нежелательные реакции (НР) распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA и частоте развития НР ВОЗ: очень часто: (≥ 1/10); часто: (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Психические нарушения

Очень часто – замедление скорости психических и двигательных реакций.

Часто – нервозность, депрессия, нарушение сна.

Редко – нарушение восприятия, галлюцинации, яркие или «кошмарные» сновидения.

Частота неизвестна – спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто – головокружение, сонливость, повышенная утомляемость.

Часто – головная боль, нарушение сна.

Нечасто – парестезии.

Редко – астения, нарушение восприятия, галлюцинации, яркие или «кошмарные» сновидения.

Частота неизвестна – спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко – снижение слезоотделения.

Частота неизвестна – нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто – синусовая брадикардия.

Редко – атриовентрикулярная блокада.

Частота неизвестна – брадиаритмия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто – ортостатическая гипотензия.

Нечасто – синдром Рейно.

Редко – в начале лечения возможно кратковременное парадоксальное повышение артериального давления.

Частота неизвестна – феномен Рейно, «гемитоновый криз».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко – сухость слизистой оболочки носа.

Нечасто – заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта.

Часто – снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в слюнных железах, запор, снижение желудочной секреции.

Редко – псевдообструкция толстой кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна – гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто – кожный зуд, сыпь (в т.ч. крапивница).

Редко – алопеция.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто – эректильная дисфункция.

Редко – гинекомастия.

Частота неизвестна – снижение либидо.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна – задержка натрия и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, при внезапной отмене – синдром «отмены».

Лабораторные и инструментальные данные

Редко – гипергликемия.

Частота неизвестна – изменение функциональных проб печени.

Симптомы: выраженная брадикардия, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы), изменение артериального давления – от выраженного снижения до значительного повышения; коллапс, слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: прием активированного угля; промывание желудка при передозировке; симптоматическая терапия (при брадикардии – атропин, при повышении артериального давления – вазодилататоры, при снижении – вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления – налоксон); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 часов), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.

Эффект клонидина усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; ослабляют – трициклические антидепрессанты, анорексигенные лекарственные препараты (за исключением фенфлурамина – усиливает), нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин – за счет блокады альфа2-адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7–10 дней во избежание развития гипертонического криза – «синдрома отмены» (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота, особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг в сутки). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимостью отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психотического статуса.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Не эффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения клонидином запрещается употребление спиртных напитков.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.

Следует учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение пациентов, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций), допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Данные о влиянии клонидина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

В период лечения препаратом Клофелин необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Клонидин относится к Списку сильнодействующих веществ, утвержденному Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. № 964.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.