Клонидин (Clonidine)

• 1.2.2 Альфа-адреномиметики
• 11.3 Офтальмологические средства

Стимулирует α₂-адренорецепторы, а также имидазолиновые I₁-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге, что приводит к повышению активности блуждающего нерва и угнетению активности сосудодвигательного центра. За счет повышения активности блуждающего нерва снижается частота сердечных сокращений, угнетение сосудодвигательного центра приводит к снижению симпатических влияний на сердце и сосуды (снижается сердечный выброс и расширяются кровеносные сосуды), а также уменьшается секреция ренина (уменьшается образование ангиотензина II). В результате понижается артериальное давление.

Стимуляция пресинаптических α₂-адренорецепторов на окончаниях адренергических волокон приводит к уменьшению секреции норадреналина, следовательно, приводит к снижению артериального давления.

Влияние на ретикулярную формацию головного мозга проявляется седативным действием. Кроме того, клонидин потенцирует действие алкоголя.

Суживает сосуды ресничного тела и уменьшает фильтрацию внутриглазной жидкости, в результате чего снижается внутриглазное давление.

После приема внутрь до 95 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется в течение 5 часов. Связь с белками плазмы составляет 20-40 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 12-26 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

Артериальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Выраженная синусовая брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан для постоянного применения при беременности и в период лактации.

В экстренных случаях, для купирования гипертонического криза, применяется с осторожностью во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,075 мг.

Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в сутки). При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (½ таблетки, содержащей 0,075 мг) до максимальной разовой дозы 0,3 мг.

Средняя суточная доза составляет 0,9 мг.

Максимальная суточная доза - 2,4 мг.

Пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе - 0,0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно в течение 1-2 нед.

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, головокружение, ночные кошмары, галлюцинации, парестезии, спутанность сознания.

Дыхательная система: сухость слизистой оболочки носа.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, синдром Рейно, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада.

Пищеварительная система: боль в слюнных железах, сухость во рту, тошнота, запор, редко - гепатит.

Дерматологические реакции: кожный зуд, редко - алопеция.

Органы чувств: снижение продукции глазной жидкости, нарушение аккомодации.

Репродуктивная система: снижение либидо, эректильная дисфункция, редко - гинекомастия.

Аллергические реакции.

Коллапс, нарушения сознания, угнетение дыхания, брадикардия.

Лечение симптоматическое.

Усиливает токсичность сердечных гликозидов.

Одновременное применение с любыми гипотензивными препаратами усиливает гипотензивный эффект клонидина.

Антигистаминные средства усиливают гипотензивный эффект.

Трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, нейролептики фенотиазинового ряда, амфетамин, пипофезин, пирлиндол уменьшают антигипертензивный эффект клонидина.

При внутривенном болюсном введении клонидина пациент должен находится в горизонтальном положении и оставаться в нем в течение 1,5-2 часов после введения препарата.