Клофелин (Clophelin)

1 таблетка содержит действующее вещество: клонидина гидрохлорид (Клофелин) - 0,075 мг и 0,150 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 53,340 мг и 133,350 мг, крахмал картофельный - 5,760 мг и 14,571 мг, магния стеарат - 0,600 мг и 1,500 мг, повидон К-90 - 0,225 мг и 0,429 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Оказывает выраженное седативное действие. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено).

Начало гипотензивного действия через 30 - 60 мин после приема внутрь, максимальный эффект через 2 - 4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6 - 12 ч.

Распределение

Абсорбция после приема внутрь - быстрая, время, необходимое для достижения максимальной концентрации, 1 - 5 ч. Связь с белками плазмы 20 - 40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется печенью (около 50 % всосавшегося препарата).

Выведение

Выводится почками 40 - 60 % (50 % в неизмененном виде), оставшаяся часть кишечником. Период полувыведения 12 - 16 ч, при нарушении функции почек до 41 ч.

Препарат Клофелин показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная).

• Повышенная чувствительность к клонидину или к любому из компонентов препарата;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• выраженная синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Депрессия (в т.ч. в анамнезе);
• ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда);
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• цереброваскулярные заболевания;
• нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени);
• нарушение периферического кровообращения;
• полинейропатия;
• выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга;
• запор;
• хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
• сахарный диабет;
• одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5.

Беременность

Применение препарата Клофелин при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат эффективен в весьма малых дозах.

Дозы следует подбирать строго индивидуально. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2 - 3 раза в день). При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0,9 мг.

Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза - 2,4 мг. Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1 - 2 недель.

Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,15 мг.

Классификация частоты развития нежелательных реакций, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение, седативный эффект.

Часто: головная боль, депрессия, нарушение сна.

Нечасто: парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: снижение продукции слезной жидкости.

Частота неизвестна: нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: синусовая брадикардия.

Редко: атриовентрикулярная блокада.

Частота неизвестна: брадиаритмия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: синдром Рейно.

Редко: в начале лечения возможно парадоксальное повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: сухость слизистой оболочки носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Часто: запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота.

Редко: псевдообструкция толстой кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд, сыпь (в т.ч. крапивница).

Редко: алопеция.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез

Часто: эректильная дисфункция.

Частота неизвестна: снижение либидо.

Редко: гинекомастия.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: гипергликемия.

Частота неизвестна: изменение функциональных проб печени.

Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка при передозировке; симптоматическая терапия (при брадикардии - атропин, при повышении артериального давления - вазодилататоры, при снижении - вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления - налоксон); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограмма, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанола.

Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов; ослабляют - трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин - за счет блокады альфа2-адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач.

Прекращение приема следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 7 - 10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому "отмены" (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сут. При развитии синдрома "отмены" сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома "отмены" препарат Клофелин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Не эффективен при феохромоцитоме.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.

До, во время и после операции препарат вводят парентерально с переходом на прием внутрь как можно в более ранние сроки.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 ^оС в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Клонидин относится к Списку сильнодействующих веществ.

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту. Препарат подлежит предметно-количественному учету.