Клофелин (Clophelin)

Истек срок регистрации
ОАО "ФАРМАКОН", Россия, Таблетки

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы.

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Управление транспортом
Заболевания почек

Общая информация

Устаревшее наименование

-

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛС-000928

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества клофелина (клонидина) 0,15 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), магния стеарат.

Описание препарата

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы.

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Входит в перечень

ЖНВЛП

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

-

DrugBank ID

-

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Иммунологические свойства

-

Фармакодинамика

Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков. Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из центральной нервной системы (медулярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадренализа из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к снижению артериального давления (АД), урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется). Тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. Брадикардия обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса. Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Уменьшает активность ренина в плазме крови. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.

Продолжительность действия от 2 до 24 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (биодоступность равна 60-95%). Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа. Продолжительность действия от 2 до 24 часов. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы), 65% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 20% - с фекалиями.

Применение

Рекомендации по применению

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 12-1,5 мг.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада II и IIl степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, беременность, период кормления грудью, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

-

Фертильность

-

Инструкция по использованию

-

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях в начале лечения возможно парадоксальное повышение АД (кратковременное); ортостатический коллапс; брадикардия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение; сонливость, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия; расстройство сна, яркие или «кошмарные» сновидения; астения, парестезии.

Со стороны органа зрения: снижение слезоотделения; расстройство аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту; анорексия, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: аллергические реакции: увеличение массы тела; гинекомастия, снижение либидо, снижение потенции, синдром Рейно, задержка натрия и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром «отмены», «гемитоновый криз».

Передозировка

Симптомы: снижение или повышение АД, брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ), коллапс, потеря сознания.

Лечение: симптоматическое.

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается токсичность последних. Средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и депрессию, а препараты пропранолол и гуанетидин -при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности. Трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлинбдол, амфетамин уменьшают антигипертензивный эффект клофелина. Эффект усиливают антигистаминные препараты; ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты.

Особые указания

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития гипертонического криза («синдром отмены»). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Следует учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (профессии водителя, летчика и др.) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной,. По 50 таблеток в банку оранжевого стекла с треугольным венчиком типа БДС, укупоренную натягиваемой полиэтиленовой крышкой.

По 50 таблеток в банку полимерную банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25° С.

Условия транспортирования

-

Утилизация

-

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛС-000928

Дата регистрации

2005-11-18

Дата переоформления

-

Статус регистрации

Истек срок

Производитель

Владелец

Представительство

-

Дата окончания действия

2010-11-18

Дата аннулирования

-

Дата обновления информации

2023-06-09