Циннаризин (Cinnarizine)

Состав на одну таблетку:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Циннаризин ингибирует сокращения гладкомышечных клеток кровеносных сосудов посредством блокирования кальциевых каналов. Помимо прямого антагонизма с кальцием циннаризин уменьшает сосудосуживающие эффекты вазоактивных субстанций, таких как норадреналин и серотонин, посредством блокирования рецептор-зависимых кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку является тканево-селективной и, в результате, препятствует вазоконстрикции, не влияя на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Циннаризин может дополнительно улучшать микроциркуляцию за счет увеличения способности эритроцитов к деформации и снижения вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии.

Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярного аппарата, что в результате приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предупреждает появление или снижает выраженность острых эпизодов вертиго.

Абсорбция

Максимальная концентрация (С_mах) циннаризина в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема внутрь.

Распределение

Связывание циннаризина с белками плазмы крови составляет 91%.

Биотрансформация

Циннаризин активно метаболизируется, главным образом, посредством изофермента CYP2D6.

Элиминация

Период полувыведения (Т_1/2) циннаризина составляет от 4 до 24 часов.

Около 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 - через кишечник.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Метаболизм, выведение и концентрации циннаризина в плазме не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с поражением печени. При нарушениях функции печени возможна кумуляция, доза циннаризина должна быть соответствующим образом скорректирована.

Препарат показан к применению у взрослых и детей от 5 лет до 18 лет:

Взрослые

• Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм.
• Профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской и воздушной болезни).
• Профилактика приступов мигрени.
• Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, нарушение памяти и концентрации внимания.
• Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения, включая болезнь Рейно, акроцианоз, «перемежающуюся» хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолодание в конечностях.

Дети

• Профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской и воздушной болезни) у детей с 5 лет.

• Гиперчувствительность к циннаризину и другим компонентам препарата;
• беременность, период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст до 5 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Болезнь Паркинсона.

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Данные о проникновении циннаризина в грудное молоко отсутствуют, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Внутрь, после еды.

Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).

Профилактика кинетозов: 1 таблетка (25 мг) минимум за полчаса до поездки; прием можно повторять через каждые 6 часов.

Профилактика приступов мигрени: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).

Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).

Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения: 2-3 таблетки 3 раза в день (150-225 мг/сут).

Максимальная рекомендованная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью: данных нет.

Лица пожилого возраста (старше 65 лет): данных нет.

Дети

Профилактика кинетозов

• Подросткам в возрасте 13 лет и старше - 1 таблетка (25 мг) минимум за полчаса до поездки; прием можно повторять через каждые 6 часов.
• Детям в возрасте от 5 до 12 лет рекомендуется принимать половину дозы для взрослых.

При применении циннаризина отмечены сонливость, тошнота и увеличение массы тела (≥ 1%). Также при применении циннаризина наблюдались повышенная сонливость, летаргия, дискомфорт в желудке, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия, гипергидроз, утомляемость (< 1%).

При пострегистрационном применении циннаризина зарегистрированы следующие нежелательные явления, частота - очень редко (< 1/10000):

Нарушения со стороны нервной системы: дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лихеноидный кератоз; красный плоский лишай, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани: ригидность мышц.

Симптомы: известны случаи острой передозировки циннаризина при его приеме в дозах от 90 до 2250 мг. К наиболее часто регистрируемым признакам и симптомам, обусловленным передозировкой циннаризина, относятся изменения сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы и гипотония. У небольшого числа детей раннего возраста развивались судороги. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, однако сообщалось об острой передозировке со смертельным исходом: такие случаи отмечались как при приеме только циннаризина, так и при приеме циннаризина со множеством других препаратов.

Лечение: специфического антидота нет. При любой передозировке назначают симптоматическое и поддерживающее лечение. Если целесообразно, можно назначить активированный уголь.

Алкоголь, средства, угнетающие ЦНС, и трициклические антидепрессанты

При одновременном приеме следующие вещества могут потенцировать седативные эффекты препарата Циннаризин: алкоголь, средства, угнетающие центральную нервную систему, и трициклические антидепрессанты.

Диагностические вмешательства

В связи с антигистаминным эффектом прием препарата Циннаризин менее чем за 4 дня до проведения кожных диагностических проб может препятствовать выявлению реакций, положительных в отсутствие препарата.

Циннаризин может вызвать дискомфорт в эпигастральной области. Прием таблеток после еды снижает раздражение слизистой оболочки желудка.

Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале курса лечения, поэтому следует воздержаться от приема алкоголя и соблюдать осторожность при совместном приеме с препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

Необходимо с осторожностью назначать пациентам старше 65 лет, детям при наличии в семейном анамнезе или клинической симптоматике экстрапирамидных нарушений.

У лиц, склонных к гипотонии, необходимо контролировать значения артериального давления в ходе лечения.

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Циннаризин оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

50, 100, 200, 300, 700 или 1800 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик из гофрированного картона (для стационаров).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.