Циннаризин (Cinnarizine)

• 11.5.12 Корректоры нарушений мозгового кровообращения
• 11.5.7 Блокаторы кальциевых каналов

Механизм действия. Циннаризин ингибирует сокращения гладкомышечных клеток кровеносных сосудов посредством блокирования кальциевых каналов. Помимо прямого антагонизма с кальцием циннаризин уменьшает сосудосуживающие эффекты вазоактивных субстанций, таких как норадреналин и серотонин, посредством блокирования рецептор-зависимых кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку является тканево-селективной и, в результате, препятствует вазоконстрикции, не влияя на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Фармакодинамические эффекты. Циннаризин может дополнительно улучшать микроциркуляцию за счёт увеличения способности эритроцитов к деформации и снижения вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии. Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярного аппарата, что в результате приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предупреждает появление или снижает выраженность острых эпизодов вертиго.

Всасывание. Максимальные концентрации (Cmax) циннаризина в плазме крови достигаются через 1–3 часа после приёма внутрь.

Распределение. Связывание циннаризина с белками плазмы крови составляет 91 %.

Биотрансформация. Циннаризин активно метаболизируется, главным образом, посредством изофермента CYP2D6.

Элиминация. Период полувыведения (T1/2) циннаризина находится в диапазоне от 4 до 24 часов. Около 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 — через кишечник.

Особые группы. Данные о фармакокинетике у пациентов с почечной и/или печёночной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста (старше 65 лет) отсутствуют.

• Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм (взрослые) (Таблетки 25 мг)
• Профилактика кинетозов («дорожной болезни» — морской и воздушной болезни) (взрослые; дети в возрасте от 5 до 18 лет) (Таблетки 25 мг)
• Профилактика приступов мигрени (взрослые) (Таблетки 25 мг)
• Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, нарушение памяти и концентрации внимания (взрослые) (Таблетки 25 мг)
• Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения, включая болезнь Рейно, акроцианоз, «перемежающуюся» хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолодание в конечностях (взрослые) (Таблетки 25 мг)

• Гиперчувствительность к циннаризину.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Возраст до 5 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Болезнь Паркинсона.

Беременность. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Лактация. Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в материнское молоко, поэтому во время приёма препарата кормление грудью следует прекратить.

В источниках не указано.

Таблетки 25 мг:

Внутрь, после еды.

Взрослые:

• Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).
• Профилактика кинетозов: 1 таблетка (25 мг) минимум за полчаса до поездки; приём можно повторять через каждые 6 часов.
• Профилактика приступов мигрени: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).
• Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).
• Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения: 2–3 таблетки 3 раза в день (150–225 мг/сут).

Максимальная рекомендованная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в день.

Особые группы пациентов: пациенты с почечной и/или печёночной недостаточностью — данных нет; лица пожилого возраста (старше 65 лет) — данных нет.

Дети:

• Профилактика кинетозов, подростки в возрасте 13 лет и старше: 1 таблетка (25 мг) минимум за полчаса до поездки; приём можно повторять через каждые 6 часов.
• Профилактика кинетозов, дети в возрасте от 5 до 12 лет: рекомендуется принимать половину дозы для взрослых.

Нарушения со стороны нервной системы

Сонливость — ≥1 %

Повышенная сонливость, летаргия — <1 %

Дискинезия — Очень редко

Экстрапирамидные расстройства — Очень редко

Паркинсонизм — Очень редко

Тремор — Очень редко

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — ≥1 %

Дискомфорт в желудке — <1 %

Рвота — <1 %

Боль в верхней части живота — <1 %

Диспепсия — <1 %

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Увеличение массы тела — ≥1 %

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Утомляемость — <1 %

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Гипергидроз — <1 %

Лихеноидный кератоз — Очень редко

Красный плоский лишай — Очень редко

Подострая кожная красная волчанка — Очень редко

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани

Ригидность мышц — Очень редко

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). В резюме профиля безопасности источник дополнительно использует шкалу «≥1 %» / «<1 %», приведённую здесь без изменений.

Симптомы. Известны случаи острой передозировки циннаризина при его приёме в дозах от 90 до 2250 мг. К наиболее часто регистрируемым признакам и симптомам, обусловленным передозировкой циннаризина, относятся изменения сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы и гипотония. У небольшого числа детей раннего возраста развивались судороги. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжёлыми, однако сообщалось об острой передозировке со смертельным исходом: такие случаи отмечались как при приёме только циннаризина, так и при приёме циннаризина со множеством других препаратов.

Лечение. Специфического антидота нет. При любой передозировке назначают симптоматическое и поддерживающее лечение. Если целесообразно, можно назначить активированный уголь.

Алкоголь, средства, угнетающие ЦНС, и трициклические антидепрессанты

При одновременном приёме следующие вещества могут потенцировать седативные эффекты препарата Циннаризин: алкоголь, средства, угнетающие ЦНС, и трициклические антидепрессанты.

Диагностические вмешательства

В связи с антигистаминным эффектом приём препарата Циннаризин менее чем за 4 дня до проведения кожных диагностических проб может препятствовать выявлению реакций, положительных в отсутствие препарата.

Приём препарата Циннаризин, как и приём других антигистаминных препаратов, может вызывать дискомфорт в верхней части живота; его приём после еды может уменьшить раздражение желудка.

Пациентам с болезнью Паркинсона препарат Циннаризин следует назначать только в том случае, если преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

Препарат Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале лечения. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с алкоголем, средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), или трициклическими антидепрессантами.

Поскольку приём препарата может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от вождения автомобиля и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.