Циннаризин (Cinnarizine)

На одну таблетку:

действующее вещество: циннаризин 25 мг;

Циннаризин классифицируется как селективный блокатор медленных каль­циевых каналов Т-типа (БМКК), снижает поступление в клетки ионов Са²⁺ и и уменьшает их концентрацию в депо плазмалеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, серо­тонин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга). Блокада поступления кальция в клетку обладает тканевой специфичностью, в результате проти- вососудосуживающие свойства не сопровождаются влиянием на артериаль­ное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может способствовать улучшению микроциркуляции, усиливая деформируемость эритроцитов и снижая вязкость крови. При его приеме повышается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. С помощью циннаризина можно предотвратить или ослабить острые приступы головокружения. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, снижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов.

Препарат всасывается в желудке и кишечнике. После перорального приема циннаризин всасывается в течение часа, хотя его биодоступность может ва­рьироваться в зависимости от количества желудочного сока. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 1 - 3 часа. Сmах (максимальный уровень препарата в плазме крови) составлял 275±36 нг/мл, где t_max (время, в течение которого циннаризин присутствовал в максимальном количестве в крови) составлял 3,0 ± 0,5 часа. Связь циннаризина с белками плазмы составляет 91 %. Период полувыведения варьирует от 3 до 60 часов, в зависимости от возраста. Среднее время полувыведения, установленное в результате исследований, проведенных на молодых добро­вольцах, принимавших по 75 мг циннаризина составило 23,6±3,2 часа. Препарат способен накапливаться в организме. Циннаризин способен преодолевать гематоэнцефалический барьер путем простой диффузии, поэтому он оказывает свое влияние на мозговой кровоток. Полностью метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронидов. 1/3 этих метаболитов выделяется почками, 2/3 - через кишечник.

Внутрь, после еды.

При недостаточности мозгового кровообращения - по 25 мг три раза в день. При нарушении периферического кровообращения - по 50-75 мг три раза в день.

При вестибулярных нарушениях - по 25 мг три раза в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в день.

Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев. Продолжительность приема определяется врачом.

При кинетозе («дорожной» болезни) - по 25 мг за полчаса перед дорогой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 часов).

Доза для детей от 5 до 12 лет составляет ¹/₂ дозы, рекомендованной взрослым, доза для детей старше 12 лет соответствует дозе для взрослых.

Взрослые

• поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм;
• профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской и воздушной болезни);
• профилактика приступов мигрени;
• поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, нарушение памяти и концентрации внимания;
• поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения, включая болезнь Рейно, акроцианоз, «перемежающуюся» хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолодание в конечностях.

Дети

• профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской, воздушной болезни) у детей с 5 лет.

• Гиперчувствительность к циннаризину и другим компонентам препарата;
• беременность, период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы,
• лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 5 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Болезнь Паркинсона; артериальная гипотензия; депрессии; закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление при дальнозоркости); двигательные нарушения (тремор, паралич, экстрапирамидные расстройства); задержка мочи, связанная с уретро-простатическими расстройствами (расстройства мочеиспускания); сахарный диабет; черепно-мозговая травма в анамнезе; ВИЧ-инфекция; хроническая почечная и печеночная недостаточность.

Побочные действия классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1 000 до <1/100), редкие (>1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие - гиперчувствительность (аллергические реакции)

Нарушения со стороны нервной системы

Частые - сонливость.

Нечастые - гиперсомния, головная боль.

Очень редкие - дискинезии, паркинсонизм, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), спутанность сознания, депрессия, летаргия.

У пациентов пожилого возраста при длительном приеме препарата возможно появление или увеличение выраженности имеющихся экстрапирамидных расстройств, иногда в сочетании с депрессивными реакциями. В таких случаях рекомендуется прекратить прием препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые - тошнота.

Нечастые - дискомфорт в желудке, диспепсия, сухость во рту.

Редкие - рвота, боль в животе, запоры.

Нарушения со стороны органа зрения

Редкие - повышение внутриглазного давления.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редкие - затруднение мочеиспускания.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

С неизвестной частотой - холестатическая желтуха.

В медицинской литературе сообщалось о единичном случае холестатической желтухи.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Возможно развитие реакций сверхчувствительности.

Нечастые - гипергидроз (повышенная потливость), лихеноидный кератоз.

Очень редкие - красный плоский лишай, подострая кожная красная волчанка (лихен планус и лупус-подобные кожные симптомы).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редкие - мышечная ригидность, волчаночноподобный синдром.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечастые - усталость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Частые - увеличение веса.

Такие симптомы как сонливость и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта обычно являются преходящими и могут быть предотвращены при постепенном достижении оптимальной дозы.

Редкие случаи усугубления или развития экстрапирамидных симптомов отмечались преимущественно у пожилых людей при длительном лечении. В таких случаях лечение следует прекратить.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу, а также сообщить об этом в службу фармаконадзора (контакты указаны в конце инструкции).

При единичном случае острой передозировки (2100 мг) у четырехлетнего ребенка наблюдались следующие симптомы: рвота, сонливость, кома, тремор, снижение артериального давления.

Лечение: специфического антидота не существует, промывание желудка в первый час после приема препарата, прием активированного угля, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему алкоголя, барбитуратов, снотворных и седативных средств, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов.

Никаких побочных эффектов не наблюдалось при одновременном приеме циннаризина с антигипертензивными, диуретическими, антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами.

В сочетании с атропином и другими антихолинергическими средствами можно ожидать аддитивный эффект.

Препарат эффективно сочетается с ноотропами, в первую очередь с пирацетамом, усиливая его антигипоксическое действие.

Циннаризин может вызвать «желудочный дискомфорт». Прием таблеток после еды снижает раздражение слизистой желудка. Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

Необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам старше 65 лет, а также пациентам при наличии в семейном анамнезе или клинической симптоматике экстрапирамидных нарушений. Циннаризин следует использовать с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. У лиц, склонных к гипотонии, в ходе лечения необходимо контролировать артериальное давление.

У пожилых пациентов, страдающих хроническими запорами, есть риск развития непроходимости тонкой кишки. У мужчин с гипертрофией простаты возможно усиление симптомов заболевания.

В связи с антигистаминным эффектом назначение циннаризина следует прекратить за 4 дня до проведения аллергической кожной пробы.

Циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат).

Больным с непереносимостью лактозы, следует учитывать, что она входит в состав лекарственного средства. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарство. Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного лабораторного исследования функции печени, почек, периферической крови.

Дети

В связи с отсутствием достаточных данных лекарственное средство противопоказано детям до 5 лет.

Прием препарата может вызвать сонливость, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

По 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

При температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке (блистер в пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.