Цетакс (Cetax)

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.

После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) наступает через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1 г Сmах определяется через 0,5 ч и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови - 30-50%. Биодоступность -90-95%. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкости (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25-0,39 л/кг. В отличие от более ранних цефалоспоринов проникает через гемато-энцефалический барьер.

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных - 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часа; у детей с массой тела более 1500 г составляет 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер.

Применяют цефотаксим внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях вводят внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч; при неосложненной острой гонорее - внутримышечно 0.5 - 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести -внутримышечно или внутривенно по 1-2 г каждые 8 ч; при сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч; при жизнеугрожающих инфекциях, например при менингите -внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - вводят внутривенно 1 г, затем, через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг -внутривенно или внутримышечно 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г.

Для внутривенного введения 0,5 г - 1 г цефотаксима растворяют в 4 мл (2 г - в 10 мл) стерильной воды для инъекций, вводят медленно в течение 3-5 минут.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстицинальный нефрит.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

Прочие : суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

При одновременном применении цефотаксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, полимиксин В, фуросемид) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних). Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Растворы цефотаксима фармацевтически несовместимы с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллин, могут иметь повышенную чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса.

При одновременном применении цефотаксима и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица и кожных покровов, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

При температуре не выше 25° С, в сухом защищенном от света месте. Не замораживать.