Церукал® (Cerucal)

Перед применением препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

- Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз;

- Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре;

- Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям, он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими;

- Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Препарат Церукал® содержит

Действующим веществом является метоклопрамид. Каждый миллилитр раствора содержит 5 миллиграмм метоклопрамида (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами являются: натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор.

Препарат представляет собой противорвотное средство. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Центральное противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра, в результате чего возникает противорвотное действие, устраняется тошнота и икота.

Периферическое воздействие метоклопрамида выражается в снижении двигательной активности пищевода, повышении тонуса нижнего сфинктера пищевода, ускорении опорожнения желудка, а также ускорении продвижения пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Препарат нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет нарушение оттока желчи от печени по желчевыводящим путям (желчному пузырю и пузырному протоку). Стимулирует секрецию пролактина (гормон, выделяемый гипофизом - железой, которая контролирует метаболизм, а также процессы роста и развития организма).

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).

Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией

Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)

Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1- 2 ампул) за 10 мин до начала исследования.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.

Пожилые патенты

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75 %.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50 %.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени доза должна быть снижена на 50 %.

Применение у детей и подростков

Дети и подростки от 1 до 18 лет

Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты

Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,10 - 0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.

Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг.

Режим дозирования

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)

Дети и подростки старше 15 лет

Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 мл/мин) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.

Дети и подростки в возрасте от 1 до 15 лет

Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 мл/мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.

Путь и способ введения

Внутривенно или внутримышечно.

Внутривенные инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).

Продолжительность терапии

Срок использования препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную форму.

Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 ч.

Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.

Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, в том числе в случае рвоты.

Препарат применяется у взрослых:

- Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.

- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.

- Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.

- Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Препарат применяется у детей и подростков в возрасте от 1 года до 18 лет:

- Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

- Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Не принимайте препарат Церукал®:

- если у Вас или Вашего ребенка аллергия на метоклопрамид или любые компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если у Вас или Вашего ребенка желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;

- если у Вас или Вашего ребенка подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома (доброкачественная опухоль ткани надпочечников, которая выделяет гормоны, повышающие кровяное давление) в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;

- если у Вас или Вашего ребенка поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;

- если у Вас или Вашего ребенка эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);

- если у Вас или Вашего ребенка болезнь Паркинсона;

- если Вы или Ваш ребенок принимаете леводопу и агонисты дофаминовых рецепторов (например, домперидон);

- если у Вас или Вашего ребенка метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома b5 в анамнезе;

- если у Вас или Вашего ребенка пролактинома или пролактинзависимая опухоль;

- не давайте препарат детям в возрасте до 1 года;

- если Вы кормите грудью.

Перед применением препарата Церукал® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки:

- если у Вас или Вашего ребенка нарушения сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT на электрокардиограмме);

- если у Вас или Вашего ребенка нарушение водно-электролитного баланса;

- если у Вас или Вашего ребенка брадикардия (пониженная частота сердечных сокращений);

- если Вы или Ваш ребенок принимаете другие препараты, удлиняющие интервал QT на электрокардиограмме;

- если у Вас или Вашего ребенка артериальная гипертензия;

- если у Вас или Вашего ребенка имеются сопутствующие неврологические заболевания;

- если Вы или Ваш ребенок когда-либо страдали депрессией;

- если у Вас или Вашего ребенка почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин);

- если у Вас или Вашего ребенка печеночная недостаточность тяжелой степени;

- если Вы беременны.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Беременность

Метоклопрамид можно применять во время беременности в I-II триместрах только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Фетотоксичность и способность вызывать пороки развития у плода отсутствуют на основе многочисленных данных о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев).

Не применяйте метоклопрамид в конце беременности в III триместре из-за вероятности развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного.

Период грудного вскармливания

Не применяйте метоклопрамид в период грудного вскармливания. Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, что не исключает возможность развития нежелательных реакций у ребенка.

Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите применение препарата Церукал® и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одной из следующих нежелательных реакций, которые наблюдались:

- часто (могут возникать не более, чем у 1 человека из 10): экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения).

- нечасто (могут возникать не более, чем у 1 человека из 100): кожный зуд или кожная сыпь, отек лица, губ или горла, затрудненное дыхание. Это могут быть признаки аллергической реакции, которая может быть тяжелой.

- частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): высокая температура, высокое кровяное давление, судороги, потливость, гиперпродукция слюны. Это могут быть признаки состояния, называемого злокачественным нейролептическим синдромом.

Другие нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Церукал®

Очень часто (могут возникать более, чем у 1 человека из 10)

- Сонливость

Часто (могут возникать не более, чем у 1 человека из 10)

- Депрессия

- Астения (повышенная утомляемость со сменой настроения, слабостью, раздражительностью, расстройствами сна)

- Паркинсонизм (повышение мышечного тонуса, замедленность движений, дрожание конечностей)

- Акатизия (постоянное внутреннее побуждение к движению, патологическая неусидчивость)

- Понижение артериального давления

- Тошнота

- Диарея

- Запор

Нечасто (могут возникать не более, чем у 1 человека из 100)

- Аменорея (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев и больше)

- Гиперпролактинемия

- Галлюцинации

- Дистония (патологическое изменение тонуса мышц)

- Дискинезия (расстройство координированных движений)

- Нарушение сознания

- Брадикардия (пониженная частота сердечных сокращений)

Редко (могут возникать не более, чем у 1 человека из 1000)

- Галакторея (самопроизвольное выделение молока из молочных желез вне связи с кормлением ребенка)

- Спутанность сознания

- Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Частота неизвестна (частота не может быть установлена по имеющимся данным)

- Метгемоглобинемия (повышенное (больше 1%) содержание метгемоглобина в эритроцитах периферической крови, особенно у новорожденных)

- Сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов)

- Лейкопения

- Нейтропения

- Агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов (лейкоцитов) в периферической крови)

- Анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок)

- Аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь)

- Гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин)

- Поздняя дискинезия, иногда персистирующая (расстройства координированных движений в результате длительного приема препарата, которые сохраняются неопределенное время после отмены), в особенности у пожилых пациентов

- Остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией

- Атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения нервного импульса в сердце)

- Блокада синусного узла (нарушение проведения нервного импульса в сердце)

- Удлинение интервала QT на электрокардиограмме

- Аритмия типа «пируэт» (внезапные приступы тахикардии)

- Кардиогенный шок (фатальное снижение сократительной способности сердечной мышцы)

- Острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой

- Транзиторное повышение артериального давления

- Полиурия (повышенное выделение мочи)

- Недержание мочи

- Сексуальная дисфункция

- Приапизм (длительная болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением)

Дополнительные нежелательные реакции у детей и подростков

- Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

В Российской Федерации рекомендуется сообщать о нежелательных реакциях в Федеральную службу по надзору в сфере здравоохранения (интернет-сайт https://roszdravnadzor.gov.ru/).

В Республике Казахстан рекомендуется сообщать о нежелательных реакциях в РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан (интернет-сайт https://www.ndda.kz/).

Если Вы приняли больше препарата Церукал®, чем следовало

Симптомы

Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Лечение

В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой, или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента.

Специфического антидота не существует.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре.

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты.

Относится к группе препаратов:

Не применяйте метоклопрамид одновременно с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов (например, прамипексол, бромокриптин - противопаркинсонические препараты) в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.

В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида всасывание некоторых препаратов может нарушаться.

М-холиноблокаторы (например, атропин, скополамин - применяются для снижения секреции желез при глазных операциях) и производные морфина (наркотические обезболивающие препараты) обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.

Лекарственные препараты, угнетающие центральную нервную систему (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп), могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.

Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков (например, аминазина, галоперидола, кветиапина - антипсихотических препаратов) в отношении экстрапирамидных симптомов. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, сертралин, циталопрам), повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).

Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином (антидепрессанты). Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов нежелательных реакций.

Относится к одному действующему веществу из класса:

При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина (применяется при хорее Гентингтона) существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц и их спазмом, трудностями в речи и при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.

Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина (антиаритмическое и кардиотоническое средство). Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (иммунодепрессант) (Сmах на 46 % и экспозицию на 22 %). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.

При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном (препарат для лечения пневмоцистной пневмонии) значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50 %). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.

При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином (противопаркинсонический препарат) повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.

Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина (антибиотик широкого спектра действия) из тонкого кишечника, мексилетина (препарат для лечения аритмии) и лития (антипсихотические препараты).

Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина (снижает кислотность желудочного сока).

Препарат Церукал® с напитками и алкоголем

Следует воздержаться от приема алкоголя одновременно с препаратом Церукал®, так как алкоголь усиливает седативный (успокаивающий) эффект метоклопрамида.

Соблюдайте минимальный шестичасовой интервал между приемами, даже в случае рвоты, во избежание передозировки препаратом Церукал®.

Незамедлительно прекратите лечение и сообщите Вашему лечащему врачу, если вы находитесь на длительном лечении препаратом Церукал® и заметили появление таких симптомов как непроизвольные движения, в основном языка и рта, со скручиванием языка, жеванием и гримасничающими движениями лица (развитие поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов).

Не продолжайте лечение более 3 месяцев в связи с риском развития поздней дискинезии. Прекратите лечение, если Вы обнаружили признаки поздней дискинезии.

Соблюдайте осторожность при применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Прекратите лечение препаратом Церукал®, если Вы обнаружили симптомы нейролептического злокачественного синдрома - высокая температура, высокое кровяное давление, судороги, потливость, гиперпродукция слюны и обратитесь к врачу для назначения соответствующей терапии.

Соблюдайте осторожность при применении препарата, если у Вас есть сопутствующие неврологические заболевания и если Вы принимаете препараты, воздействующие на центральную нервную систему.

Если вы применяете препарат Церукал®, то обратите внимание на возможное проявление у Вас симптомов болезни Паркинсона, таких как повышение мышечного тонуса, замедленность движений, дрожание конечностей.

При применении препарата Церукал® возможно возникновение метгемоглобинемии (возможная причина - дефицит фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы). В таких случаях Вам следует незамедлительно и полностью прекратить применение препарата Церукал® и принять соответствующие меры.

При применении препарата Церукал® возможно развитие тяжелых сердечно-сосудистых нежелательных реакций, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Если Вы заметили подобные реакции, то незамедлительно сообщите лечащему врачу.

При почечной недостаточности средней и тяжелой степени и печеночной недостаточности тяжелой степени Вам рекомендуется снижение дозы (см. раздел 3).

Пожилые пациенты

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых пациентов. При появлении симптомов поздней дискинезии у пожилых пациентов и в случае возникновения таких симптомов немедленно прекратите применение препарата.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT на электрокардиограмме), у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT на электрокардиограмме. При ухудшении симптомов сердейчных заболеваний прекратите применение препарата и сообщите об этом.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям в возрасте до 1 года. Безопасность и эффективность препарата Церукал® у детей в возрасте до 1 года не установлена.

Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения (острая дистония (ранняя дискинезия) - заболевание, проявляющееся непроизвольными движениями в виде спастических сокращений отдельных групп мышц по всему телу), синдром паркинсонизма (повышение мышечного тонуса, замедленность движений, дрожание конечностей), особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения и после однократного применения.

Незамедлительно прекратите применение препарата Церукал® у ребенка или подростка в случае появления экстрапирамидных симптомов.

Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Соблюдайте осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Во время применения препарата Церукал® может нарушаться координация движений и возникать сонливость. Поэтому убедитесь, что Вы знаете, как Вы реагируете на препарат, прежде чем садиться за руль или пользоваться механизмами. Если сомневаетесь, проконсультируйтесь с врачом.

По 2 миллилитра препарата в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы или в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы с белой точкой над ней или в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (вернее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и синей точкой над ней.

По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки или

По 10 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке с листком-вкладышем помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Не все размеры упаковок могут находиться в обращении.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке («Годен до:»).

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Храните в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не выливайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.