Метоклопрамид (Metoclopramide)

Блокирует дофаминовые D₂-рецепторы, серотониновые рецепторы, повышает порог хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Увеличивает амплитуду сокращений антрального отдела желудка, ускоряет опорожнение желудка. За счет повышения давления в желчном пузыре и желчных протоках нормализует отделение желчи. Увеличивает давление сфинктера пищевода в состоянии покоя, предотвращая гастроэзофагальный рефлюкс.

Вызывает транзиторное повышение концентрации циркулирующего альдостерона и стимулирует продукцию пролактина, что сопровождается кратковременной задержкой жидкости.

После приема внутрь до 50-70% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы составляет 15-30%.

Терапевтический эффект развивается через 30-60 мин после приема внутрь. При внутривенном введении начинает действовать через 1-3 мин. Продолжительность действия составляет 1-2 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 4-6 ч. Элиминация почками.

Применяется при икоте, тошноте, рвоте, дискинезии желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагите, метеоризме. Используется в комплексной терапии при обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также для ускорения перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.

Желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, механическая кишечная непроходимость, глаукома, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, индивидуальная непереносимость.

Бронхиальная астма, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, период лактации, пожилой возраст.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется по показаниям.

Применение у детей

6-18 лет по 5 мг 1-3 раза/сут, внутрь, внутривенно и внутримышечно. Суточная доза: 1 мг/кг.

Взрослые

Внутрь по 5-10 мг 3-4 раза/сут, запивая водой. Таблетки проглатываются целиком.

Внутривенно и внутримышечно: по 10-20 мг 1-3 раза/сут.

Высшая суточная доза: 60 мг.

Высшая разовая доза: 20 мг.

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головокружение, депрессия; гиперкинезы, спастическая кривошея, явления паркинсонизма.

Система кроветворения: агранулоцитоз.

Пищеварительная система: диарея, запор, редко - сухость во рту.

Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, гинекомастия, галакторея.

Аллергические реакции.

Симтомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата.

Усиливает действие парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, лития, ампициллина, тетрациклина за счет ускорения всасывания вследствие ускоренной эвакуации из желудка.

Замедляет всасывание дигоксина, циметидина.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы может спровоцировать развитие гипертонического криза.

Снижает эффекты бромкриптина за счет увеличения концентрации пролактина в плазме крови.

Усиливает экстрапирамидные побочные эффекты при применении нейролептиков.

Снижает эффективность леводопы.

Усиливает действие препаратов, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему, в том числе этанола.

Пациенты, имеющие повышенную чувствительность к прокаинамиду и прокаину, как правило, имеют повышенную чувствительность и к метоклопрамиду.

Общая продолжительность лечения метоклопрамидом не должна превышать 12 недель, вследствие повышенного риска развития поздней дискинезии.