Целаскон® Витамин C (Celaskon® Vitamin C)

Абсорбция

Аскорбиновая кислота хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (преимущественно абсорбция происходит в тощей кишке). Абсорбция аскорбиновой кислоты в желудочно-кишечном тракте происходит быстро и, по-видимому, является активным процессом, количество абсорбированной аскорбиновой кислоты зависит от дозы. При приеме высоких доз абсорбция неполная, неабсорбировавшаяся часть принятой дозы выводится через кишечник в неизмененном виде. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет 2-3 ч. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают абсорбцию аскорбиновой кислоты в кишечнике.

Распределение

Связь с белками плазмы - 25 %.

Аскорбиновая кислота легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени, хрусталике глаза, надпочечниках, гипофизе и кишечной стенке, проникает через плацентарный барьер, а также выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм аскорбиновой кислоты происходит в печени. Большая часть аскорбиновой кислоты обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты и далее метаболизируется до щавелевоуксусной кислоты и аскорбат-3-сульфата. Длительный прием высоких доз аскорбиновой кислоты (более двух недель дозы более 500 мг и более одной недели дозы более 1000 мг) может ускорить ее метаболизм; курение и употребление этанола также резко ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение ее в неактивные метаболиты), снижая запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Выведение

Аскорбиновая кислота и ее метаболиты выводятся почками, через кишечник и с потом.

- Повышенная чувствительность к аскорбиновой кислоте и вспомогательным веществам, препарата.

- Беременность.

- Период лактации.

- Детский возраст до 18 лет.

- Врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания в составе препарата лактозы), врожденная непереносимость фруктозы (из-за содержания в препарате сорбитола).

Противопоказания для длительного применения (более 1-2-х недель) в больших дозах (более500мг)

- Гипероксапурия, оксалатный нефролитиаз.

- Нарушения метаболизма железа (гемосидероз, гемохроматоз).

- Талассемия.

- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

- Сахарный диабет.

Для указания частоты развития нежелательных побочных реакций (НПР) используется

классификация НПР Всемирной Организации Здравоохранения: очень частые >10 %;

частые >1 и <10 %; нечастые >0,1 и <1 %; редкие >0,01 и <0,1 %; очень редкие <0,01 %,

неизвестная частота (когда по имеющимся данным не представляется возможным оценить

частоту развития НПР).

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечастые: экзема, крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (при применении в высоких дозах: нескольких граммов аскорбиновой кислоты в сутки)

Нечастые: тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта.

Редкие: при длительном применении больших доз (более двух недель дозы более 500 мг и более одной недели дозы более 1000 мг) возможен гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Общие расстройства (при применении в высоких дозах: нескольких граммов аскорбиновой кислоты в сутки) Редкие: слабость.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (при приеме очень высоких доз)

Очень редкие: гемолитическая анемия, тромбоцитоз, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редкие: оксалатный нефролитиаз (при приеме очень высоких доз), умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).

Очень редкие: повреждение гломерулярного аппарата почек, почечная недостаточность (при приеме очень высоких доз).

Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестная частота: при длительном применении (более 1 недели) больших доз (более 1000 мг) - головная боль, повышенная возбудимость, бессонница.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Неизвестная частота: при длительном применении больших доз (более двух недель дозы более 500 мг и более одной недели дозы более 1000 мг) - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей), повышение артериального давления, гиперпротромбинемия, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Неизвестная частота: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Неизвестная частота: гипокалиемия.

С препаратами железа

Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное).

С бензилпенициллином и тетрациклинами

Аскорбиновая кислота повышает всасывание и концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.

С этинилэстрадиолом

Аскорбиновая кислота в дозе 1 г/сут увеличивает всасывание и повышает биодоступность

этинилэстрадиола.

С салицилатами

Салицилаты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию и концентрацию аскорбиновой кислоты в крови. При одновременном применении аскорбиновой кислоты и ацетилсалициловой кислоты увеличивается выведения почками аскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота увеличивает почечную реабсорбцию салицилатов.

С пероралъными контрацептивами

Аскорбиновая кислота снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Пероральные контрацептивы уменьшают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

С антикоагулянтами

При применении в высоких дозах аскорбиновая кислота снижает эффективность антикоагулянтов, таких как гепарин, непрямые антикоагулянты.

С цианкобаламином (витамином В

Аскорбиновая кислота нарушает всасывание цианкобаламина.

С оксалатами

Аскорбиновая кислота увеличивает выведение оксалатов почками, что увеличивает риск образования оксалатных камней в почках.

Со свежими соками и щелочным питьем

Свежие соки и щелочное питье уменьшают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты. С сульфаниламидами короткого действия

Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении сульфаниламидами короткого действия, особенно в сочетании с салицилатами.

С кислотами

Аскорбиновая кислота замедляет выведение почками кислот.

С препаратами, имеющими щелочную реакцию

Аскорбиновая кислота увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т. ч. алкалоидов).

С этанолом

Аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этанола, этанол, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Аскорбиновая кислота при длительном применении или применении в высоких дозах (более двух недель дозы более 500 мг и более одной недели дозы более 1000 мг) может нарушать взаимодействие дисульфирама и этанола.

С хинолинами, кальция хлоридом, глюкокортикостероидами

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

С изопреналином

Аскорбиновая кислота уменьшает положительное хронотропное действие изопреналина.

С мексилетином

Аскорбиновая кислота в высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

С барбитуратами и примидоном

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

С антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками, являющимися . производными фенотиазина).

Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков, являющихся производными фенотиазина).

С амфетамином и трициклическими антидепрессантами

Аскорбиновая кислота уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.