Цефотаксим Лек (Cefotaxime Lek)

Каждый флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит 1 г или 2 г цефотаксима в форме цефотаксима натрия.

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: N.gonnorhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, Salmonella and Shigella species, Enterobacter. Противомикробная активность основного метаболита дезацетилцефотаксима, содержание которого достигает 15 – 25 %, составляет около 10 % активности препарата. Если в качестве тест-организмов используются любые микроорганизмы, кроме Streptococcus spp., Haemophilus spp., Neiseria gonorrheae, полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют не более 8 мкг/мл: для среднечувствительных микроорганизмов - 16-32 мкг/мл; для устойчивых микроорганизмов - 64 мкг/мл и выше.

Если в качестве тест-организма применяется Streptococcus spp., полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют менее 0,5 мкг/мл: для среднечувствительных микроорганизмов - 1 мкг/мл; для устойчивых микроорганизмов - 2 мкг/мл и выше.

Если в качестве тест-организма применяется Haemophilus spp., полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют менее 2 мкг/мл.

Если в качестве тест-организма применяется Neiseria gonorrheae, полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют менее 0,5 мкг/мл.

Цефотаксим предназначен только для парентерального введения.

При внутримышечном введении 1 г цефотаксима средние максимальные сывороточные концентрации достигаются через 30 минут и составляют 20,5 мкг/мл.

При однократном внутривенном введении 2 г цефотаксима сывороточная концентрация составляет 58 мкг/мл.

Через 5 минут после внутривенной инфузии 1 г и 2 г цефотаксима сывороточные концентрации составляют 102 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно, через 4 часа после введения уровни значительно снижаются и составляют 1,9 и 3,3 мкг/мл.

Степень связывания цефотаксима с белками составляет 27-38 %.

Объем распределения после внутримышечного и внутривенного введения 1 г составляет 32 л и 37 л соответственно.

Цефотаксим частично метаболизируется в печени. Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет 0,8 – 1,4 часа. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 3 - 10 мл/мин) период полувыведения увеличен и составляет 2,6 часа.

В течение суток после внутривенного введения цефотаксима с мочой выводится 50 - 85 % неизмененного цефотаксима, при этом 60 % - в течение первых 6 часов после введения. Цефотаксим выделяется с грудным молоком, его концентрации через 2-3 часа после внутривенного введения 1 г составляют 0,25 - 0,52 мкг/мл.

Дозировки, способ и режим дозирования определяются тяжестью заболевания, чувствительностью организма-возбудителя и состоянием пациента.

Цефотаксим назначается для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутривенное введение Цефотаксима Лек используется для лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как сепсис, перитонит, менингит, а тате при хронических заболеваниях, травмах или оперативных вмешательствах у пациентов с нарушением иммунитета.

для внутривенного введения: 1 г Цефотаксима Лек растворить в 4 мл, 2 г - в 10 мл воды для инъекций. Препарат вводить медленно, в течение 3 - 5 минут.

При необходимости введения более высоких доз цефотаксима применяют внутривенную инфузию: 2 г цефотаксима растворяют в 40 мл воды для инъекций или 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора декстрозы.

Непродолжительная инфузия (2 г в 40 мл воды для инъекций) вводится в течение 20 - 30 минут, продолжительная инфузия (2 г в 100 мл инфузионного раствора) вводится в течение 50 - 60 минут.

для внутримышечного введения: 1 г Цефотаксима Лек растворить в 3 мл, 2 г - в 5 мл воды для инъекций. Препарат вводить глубоко в ягодичную мышцу.

При необходимости внутримышечного введения более высоких доз цефотаксима препарат вводят в обе ягодичные мышцы.

Режим дозирования при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний:

Дозы для взрослых и детей с массой тела более 50 кг.

Дозы для детей до 12 лет (с массой тела до 50 кг)

Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 12 г, для детей - 200 мг/кг/сутки.

При нарушении функции почек дозы должны быть откорректированы в соответствии со степенью нарушения.

При анурии начальной стадии (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/173 м²) дозу цефотаксима уменьшают вдвое.

Режим дозирования для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах:

Обычная доза для взрослых: 1 г однократно, внутримышечно или внутривенно, за 30 - 90 минут до проведения хирургического вмешательства.

При операции кесарева сечения назначается следующий режим дозирования: 1-ая доза 1 г вводится внутривенно после пережатия пуповины, затем по 1 г внутримышечно или внутривенно через 6 и 12 часов после 1-ой дозы (всего три дозы по 1 г в течение 12 часов).

Инфекции дыхательных путей;

Инфекции мочевыводящих путей;

Эндокардит;

Менингит;

Инфекции кожи и мягких тканей;

Инфекции костной и соединительной тканей;

Инфекции в оториноларингологии, сепсис;

Абдоминальные инфекции и осложнения после операций в брюшной полости, заболевания, передаваемые половым путем (гонорея);

Одонтогенные инфекции;

Инфекции в гинекологии;

Болезнь Лайма (особенно при поражении ЦНС);

Профилактика инфекций после оперативного вмешательства на органах желудочно-кишечного трапа, мочевыводящих путей, в акушерстве.

Повышенная индивидуальная чувствительность к цефотаксиму и цефалоспориновым антибиотикам.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом, в анамнезе.

С осторожностью назначают пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, так как возможна перекрестная аллергическая реакция на цефалоспориновые антибиотики. Осторожность при назначении цефотаксима необходима при любых формах аллергии у пациента.

Назначение цефотаксима при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим в небольших количествах выделяется в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении, грудного вскармливания.

Наиболее часто отмечаются следующие реакции:

Местные реакции (4,3 %) при внутривенном и внутримышечном введении: болезненность в месте введения, отек, покраснение кожи, редко - флебит.

Аллергические реакции (2,4 %): кожная сыпь, зуд, повышенная температура тепа, эозинофилия, редко - анафилактическая реакция.

Со стороны пищеварительной системы (1,4 %): потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит во время или после прекращения лечения.

Реже (менее чем у 1 % пациентов) отмечаются следующие реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении цефотаксима через центральный венозный катетер может развиться аритмия, представляющая опасность для жизни пациента.

Со стороны системы кроветворения: изменения картины периферической крови - нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны половой системы: монилиаз, вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, транзиторное повышение уровней общего азота крови и креатинина.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина.

Со стороны ЦНС: головная боль, спутанность сознания, неконтролируемые движения и судороги, энцефалопатия.

Симптомы передозировки, наблюдающиеся также и при быстром введении препарата: энцефалопатия, редко - судороги.

Специфического антидота нет.

Лечение симптоматическое. Для удаления цефотаксима из организма может применяться гемодиализ.

При одновременном назначении цефалоспориновых и аминогликозидных антибиотиков, а также этакриновой кислоты или диуретиков (фуросемид) повышается нефротоксичность цефалоспоринов.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима, что приводит к его накоплению в организме.

Не следует смешивать цефотаксим и аминогликозидные антибиотики в одном растворе.

Если эти препараты назначены пациенту одновременно, их следует вводить отдельно.

ВЛИЯНИЕ НА РЕЗУЛЬТАТЫ ЛАБОРАТОРНЫХ АНАЛИЗОВ.

Возможна положительная реакция Кумбса и ложно-положительная реакция мочи на глюкозу. Следует применять ферментные методы анализа.

При лечении цефотаксимом возможно получение завышенного уровня теофиллина в сыворотке крови при анализе методом ВЭЖХ. Данный эффект можно свести к минимуму, определяя концентрацию теофиллина непосредственно перед введением цефотаксима.

Применять только в условиях стационара.

При выраженной почечной недостаточности требуется соответствующая коррекция дозировок.

При назначении пациенту длительного курса лечения (более 10 суток) следует контролировать формулу крови, а тате функцию печени и почек.

В препарате Цефотаксим Лек содержится около 50,5 мг натрия на 1 г цефотаксима. Максимальная суточная доза препарата содержит более 200 мг натрия, что следует учитывать при назначении пациентам, соблюдающим диету, ограничивающую поступление натрия в организм.

Препарат не оказывает влияния на способность к концентрации внимания.

По 1 флакону с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25⁰ С. Хранить в недоступном для детей месте.