Цефотаксим Сандоз® (Cefotaxim Sandoz®)

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

После однократного в/в введения 0,5, 1 и 2 г максимальная концентрация (С_maх) достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл, соответственно. После в/м 0,5 и 1 г С_maх достигается через 0,5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 25-40%. Создает терапевтические концентрации большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25- 0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т_1/2) - 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Около 90% от введенной дозы выводится почками: 50% - в неизмененном виде, около 15-25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2 + МЗ). 10% от введенной дозы выводится кишечником.

При хронической почечной недостаточности (ХПИ) и у лиц пожилого возраста Т_1/2 увеличивается в 2 раза. Т_1/2 у новорожденных - 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 4.6 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, хламидиоз, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000. <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

нечасто: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;

частота неизвестна: агранулоцитоз, нейтропения, гемолитическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения.

Со стороны нервной системы

нечасто: судороги;

частота неизвестна: головная боль, повышенная утомляемость, энцефалопатия (например, нарушение сознания, двигательные расстройства), головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

частота неизвестна: аритмия при быстром введении через центральный венозный катетер.

Со стороны пищеварительной системы

нечасто: диарея, повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, гамма- глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина (эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции), в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают па поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно);

частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, гепатит (иногда с желтухой).

Со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным): эксфолиативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочеполовой системы

нечасто: снижение функции почек (повышенное содержание мочевины и креатинина в крови);

частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны иммунной системы:

нечасто: реакция Яриша-Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются

сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недели лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов.

частота неизвестна: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм,

анафилактический шок.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

очень часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении);

нечасто: воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит, лихорадка.

Прочие

частота неизвестна: суперинфекция, избыточный рост невосприимчивых к цефотаксиму организмов. При внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином.

Диарея (особенно тяжелая и персистирующая), развившаяся во время лечения и в первые недели после завершения терапии, может быть проявлением Clostridium difficile ассоциированной диареи (наиболее тяжелая форма - псевдомембранозный колит). В случае подозрения на псевдомембранозный колит применение цефотаксима следует немедленно прекратить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, ванкомицин или метронидазол). В этом состоянии противопоказаны препараты, тормозящие перистальтику. Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение препаратом должно быть прекращено. Следует контролировать скорость введения препарата. Нарушения кроветворения: во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и, более редко - недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз. При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонении от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.

Так как цефотаксим экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. Быстрое введение цефотаксима через центральный венозный катетер может привести к разви тию аритмии. При определении глюкозы в моче неферментативным методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты. При применении препарата Цефотаксим Сандоз® возможна ложноположительная реакция Кумбса (прямой антиглобулиновый тест). При применении высоких доз бета- лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с нарушением функции почек, повышается риск развития энцефалопатии. Необходимо учитывать содержание натрия в препарате Цефотаксим Сандоз® (24.1 мг натрия в лекарственной форме 0,5 г цефотаксима; 48.2 мг натрия в лекарственной форме 1 г цефотаксима) при назначении цефотаксима пациентам, которым требуется ограничить потребление натрия.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

В случае развития такого побочного эффекта, как головокружение, может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г во флаконе бесцветного стекла тип III Евр. Фарм., укупоренного резиновой пробкой и обжатого алюминиевым колпачком с предохранительной пластмассовой крышкой. Флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Для стационаров по 50 флаконов с препаратом вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

По рецепту