Кардиоксипин (Cardioxipin)

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид 5,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фос­форнокислый двузамещенный 12-водный), натрия сульфит (натрий сернистокислый), вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Метилэтилпиридинол тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Об­ладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию.

Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антиток­сическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекис­ного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Метилэтилпиридинол редуцирует признаки церебральной гемодисфункции. Повышает устой­чивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемиче­ских и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегчает вос­становление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.

Препарат обладает выраженным кардиопротективным действием. Расширяет коронарные со­суды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации мета­болизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта мио­карда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуля­ции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий период полуэлиминации (T_1/2 - 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови).

Ве­личина константы элиминации - 0,041 мин; общий клиренс Cl - 214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения V_каж. - 5,2 л.

Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происхо­дит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Ме­таболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в пе­чени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.

При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика метилэтилпиридинола изменяется. Уменьшается скорость выведения, вследствие чего возрас­тает биодоступность препарата. Увеличивается время нахождения метилэтилпиридинола в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.

В неврологии и нейрохирургии: геморрагический инсульт в восстановительном периоде, ише­мический инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недоста­точность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, опери­рованных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с уши­бами головного мозга.

В кардиологии: острый инфаркт миокарда, профилактика «синдрома реперфузии», нестабиль­ная стенокардия.

• Гиперчувствительность к метилэтилпиридинолу, производным метилэтилпиридинола или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
• беременность;
• период лактации;
• дети от 0 до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопока­зано.

в суточной дозе 10 мг/кг (2 мл/кг) в течение 10-12 дней. Вводят со скоростью 20-30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримышечные инъекции 2-10 мл 3% раствора метилэтилпиридинола 2-3 раза в сутки в течение 20 дней.

В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20-40 капель в минуту) введения 120-180 мл препарата (600-900 мг метилэтилпиридинола) 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней в зависимости от течения заболевания, с последующим переходом на внутримышечное введе­ние 2-10 мл 3% раствора метилэтилпиридинола 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (зуд, сыпь, покраснение кожи).

Нарушения со стороны нервной системы: возбуждение (кратковременное), сонливость, го­ловная боль.

Нарушения со стороны сердца: боль в области сердца.

Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, неприятные ощущения в об­ласти желудка (особенно у лиц с хронической патологией органов пищеварения).

Общие нарушения и реакции в месте введения: местные реакции в области введения (прехо­дящее ощущение жжения, зуд, боль).

Симптомы

При передозировке возможно усиление выраженности нежелательных реакций препарата: повышение артериального давления, возбуждение и сонливость, головная боль, боль в области сердца, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области. Возможно нарушение свертываемо­сти крови.

Лечение

Симптоматическое, в т.ч. назначение гипотензивных препаратов под контролем артериаль­ного давления. Специфического антидота нет.

α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект метилэтилпиридинола.

Метилэтилпиридинол не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.

Необходимо в ходе лечения постоянно контролировать уровень артериального давления и свертываемости крови.

Данный лекарственный препарат содержит натрия сульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Данный лекарственный препарат содержит 310 мг натрия в 1 бутылке на 100 мл, что эквива­лентно 15,5% от рекомендуемого ВОЗ для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.

Препарат Кардиоксипин оказывает умеренное влияние на способность управлять транспорт­ными средствами и работать с механизмами. Лица, которые отмечают сонливость или изме­нение артериального давления после применения препарата, должны воздержаться от управ­ления автомобилем и потенциально опасными механизмами. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств.

По 100 мл, 200 мл в бутылках стеклянных для крови, трансфузионных и инфузионных препа­ратов, укупоренных резиновыми пробками, обжатых колпачками алюминиевыми или колпач­ками комбинированными.

На каждую бутылку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1. Каждую бутылку вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку из картона.

2. Для стационаров. По 48 или 56 бутылок по 100 мл, по 20 или 24 бутылки по 200 мл с равным количеством инструкций по медицинскому применению препарата помещают в групповую упаковку - ящики из картона гофрированного.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.