Каптоприл (Captopril)

Одна таблетка содержит

Активное вещество: Каптоприл 25 мг

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, Целлюлоза микрокристаллическая, Крахмал кукурузный, Магния стеарат

Округлые таблетки белого или почти белого цвета с фаской на обеих сторонах и с двумя взаимно-перпендикулярными рисками, делящими поверхность таблетки на четыре сектора на одной стороне.

Таблетка имеет маркировку: в одном секторе - буква «С», в другом - цифра «2», в третьем - цифра «5».

• ЖНВЛП
• Минимальный аптечный ассортимент

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

После приема внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается, и максимальная концентрация наблюдается в крови через 30-90 минут. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40 %. Связь с белками плазмы крови, преимущественно с аљбуминами, составляет 25-30 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер (1 %). Метаболизируется в печени. Более 95 % каптоприла выводится почками, из которых 40-50 % - в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метболитов. Период полувыведения - 3 часа, при хронической почечной недостаточности может увеличиваться до 32 часов. Секретируется с материнским молоком.

Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается врачом.

При артериальной гипертензии

препарат назначают в начальной дозе 12,5 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой степени артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности

каптоприл назначают в составе комбинированной терапии (в том вместе с диуретиками и/или с препаратами наперстянки). Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости (с интервалами не менее 2-х недель) дозу постепенно увеличивают. Средняя поддерживающая доза - 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек

при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м²) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла повышают, с достаточно длительными интервалами, но используют меньшую, чем рекомендованная суточная доза.

В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

• артериальная гипертония (в том числе реноваскулярная);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный), выраженные нарушения функции печени и/или почек, гиперкалиемия, стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, атаксия, сонливость, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гипонатриемия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина крови).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-основного состояния: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек языка, глотки и гортани, «приливы» крови к коже лица, сыпь (макулопапулезного характера, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд повышенная фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, гиперплазия десен, диарея, боли в животе, повышение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения, холестаз (в редких случаях), гепатит, гипербилирубинемия.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями; введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ, симптоматическая терапия.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Увеличивает биодоступность пропранолола.

Сосудорасширяющие средства: хотя нет точных данных, касающихся взаимодействия между каптоприлом, применяемом при сердечной недостаточности и другими вазодилататорами, все-таки рекомендуется, чтобы одновременное назначение нитроглицерина или других нитратов проводилось с осторожностью и по возможности в маленьких дозах.

Циметидин: повышает концентрацию каптоприла в плазме крови одновременное назначение циметидина может сопровождаться появлением тяжелых невропатий.

Диуретики и вазодилататоры (например, миноксидил), β-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол: усиливают гипотензивное действие каптоприла.

Нестероидные противовоспалительные препараты: снижают гипотензивный эффект каптоприла. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином: может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития: возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови с появлением токсических явлений. Риск увеличивается в случае назначения и одного из диуретиков. Это обязывает к мониторингу сывороточной концентрации лития.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид: повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (циклофосфамид, азатиоприн и другие): повышает риск развития гематологических нарушений.

Симпатолитики (ганглиоблокаторы или адреноблокаторы): могут сочетаться с каптоприлом при лечении артериальной гипертензии, но с большой осторожностью.

Ингибиторы синтеза простагландинов: индометацин, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (например, ацетилсалициловая кислота) ослабляют действие каптоприла, в особенности при артериальной гипертензии с пониженным уровнем ренина.

По 10 таблеток в блистере ПВХ/алюминий.

2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25^оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.