Буторфанол (Butorphanol)

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Опиоидный анальгетик из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект - через несколько минут; после внутримышечного введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность - через 30-60 мин, длительность действия - 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем другие наркотические анальгетики вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное артериальное давление, давление в легочной артерии, конечно-диастолический объем левый желудочек и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме - 20-40 мин, максимальная концентрация - 2.2 нг/мл; связь с белками плазмы - 80 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки - 4 мкг/л). Метаболизируется в печени. Период полувыведения у молодых пациентов - 4.7 ч, у пожилых - 6.6 ч, у больных с почечной недостаточностью - 10.5 ч.

Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для внутривенной общей анестезии; обезболивание во время родов.

Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, пожилой возраст (старше 65 лет).

Наиболее часто: сонливость (43 %), головокружение (19 %), тошнота или рвота (13 %).

С частотой 1% и более: со стороны сердечно-сосудистой системы - симптомы вазодилатации, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бес­сонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой обо­лочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд.

Прочие: астения, летаргия, головная боль; ощущение жара.

С частотой менее 1%: со стороны сердечно-сосудистой системы - снижение арте­риального давления, обморок; связь с приемом препарата не установлена - повы­шение артериального давления, тахикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: необычные сновидения, ажитация, дисфория, гал­люцинации, враждебность, вертиго, синдром "отмены", связь с приемом препарата не установлена - депрессия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.

Со стороны дыхательной системы: связь с приемом препарата не установлена - поверхностное дыхание.

Частота неизвестна (постмаркетинговые наблюдения, дополнительно): апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и дви­жения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутан­ность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно­сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка ды­хания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинами­ки, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких; применение антагониста опиоидных рецепторов - налоксона.

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Список А. В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

По рецепту