Буторфанол (Butorphanol)

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП, Беларусь, Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Прозрачная бесцветная жидкость.
Беременность
Кормление грудью
Управление транспортом
Детский возраст до 18 лет
Заболевания печени
Заболевания почек
Пожилой возраст

Общая информация

Устаревшее наименование

-

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N016247/01

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Лекарственная форма ГРЛС

Раствор в/м

Состав

Состав на 1 мл:
Активное вещество: буторфанола тартрат (в пересчете на 100 % вещество) - 2,00 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат пентасесквигидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание препарата

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармако-терапевтическая группа

Анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист

Входит в перечень

-

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

-

DrugBank ID

-

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Иммунологические свойства

-

Фармакодинамика

Буторфанол - опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект - через 10-15 мин, максимальная активность - через 30-60 мин, длительность действия - 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем другие опиоиды, вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное артериальное давление, давление в легочной артерии, конечно-диастолический объем левого желудочка и общее периферическое сопротивление сосудов.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места внутримышечной инъекции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20-40 мин. Связывание с белками плазмы составляет 80 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком; метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70-80 %) и с калом (15 %); в неизмененном виде - с мочой (5 %). Период полувыведения у молодых пациетов составляет 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек - 10,5 ч.

Применение

Рекомендации по применению

При болевом синдроме рекомендуется вводить по 1 мг внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3-4 ч по мере необходимости. У пожилых больных, а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое, а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч. Обычная доза, назначаемая для премедикации, составляет 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.

При проведении внутривенной общей анестезии вводят 2 мг буторфанола внутривенно перед введением лекарственных средств для общей анестезии, а затем добавляют по 0,5-1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины анестезии. Общая доза, требуемая для проведения общей анестезии, составляет обычно от 4 мг до 12,5 мг.

В период родов рекомендуют вводить 1 мг или 2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии). Буторфанол не следует вводить чаще одного раза за 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не менее чем за 4 ч до родоразрешения.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Показания

Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для внутривенной общей анестезии; обезболивание во время родов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации.

С осторожностью

Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Беременность и лактация

-

Фертильность

-

Инструкция по использованию

-

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: беспокойство, головокружение, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор, необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром "отмены".

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (1 %), обморок.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Со стороны мочевыделителъной системы: уменьшение мочевыделения.

Со стороны дыхательной системы: возможно затруднение дыхания.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд.

Прочие: астения, летаргия, головная боль, ощущение жара.

При продолжительном повторном применении буторфанола в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.

Передозировка

Симптомы: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ); применение специфических антагонистов опиоидных рецепторов (например, налоксона в дозе от 0,4 до 2 мг).
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекарственные средства, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Снижает эффект метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) из-за возможности возникновения гипер-или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу буторфанола следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Препарат не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за возможности провоцирования синдрома "отмены" у больных с зависимостью к опиоидам.

Особые указания

У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.
Во время лечения не следует употреблять этанол.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Упаковка

По 1 мл в ампулы стеклянные.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с кольцом излома допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

-

Утилизация

-

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N016247/01

Дата регистрации

2010-02-25

Дата переоформления

2015-06-03

Статус регистрации

Действующий

Производитель

Представительство

-

Дата окончания действия

-

Дата аннулирования

-

Дата обновления информации

2017-03-13