Бусерелин-лонг ФС (Buserelin-long FS)

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество:

Бусерелина ацетат 3,93 мг

в пересчёте на бусерелин 3,75 мг

Вспомогательные вещества:

DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 200,0 мг

D-Маннитол 85,0 мг

Кармеллоза натрия 30,0 мг

Полисорбат-80 2,0 мг

Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Описание: прозрачная, бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Бусерелин является синтетическим аналогом эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ). В результате происходит подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением концентрации тестостерона до посткастрационных значений у мужчин. После первого введения бусерелина у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационных значений (характерных для состояния орхидэктомии) к 21-м суткам терапии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до значений, соответствующих овариоэктомии или постменопаузе. Концентрации тестостерона и эстрадиола сохраняются сниженными в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4-6 месяцев.

При миоме матки препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях - 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-е сутки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24-е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12-15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

- Гормонозависимый рак предстательной железы;

- рак молочной железы;

- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

- миома матки;

- гиперпластические процессы эндометрия;

- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

• Препарат Бусерелин-лонг вводится только внутримышечно.
• Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
• Флакон с препаратом Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на
  дне флакона.

Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя. Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.
Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона.

При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставьте флакон до полного пропитывания.

После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

• Суспензию препарата Бусерелин-лош вводите немедленно после приготов­ления.
• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.
• При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.

Частота возникновения нежелательных

реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).

У мужчин и женщин:

Нарушения психики: часто - частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто - «приливы».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин:

Нарушения со стороны сердца: часто - сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - неприятные ощущения в суставах.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто - боли внизу живота.

У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.

Нарушения со стороны сосудов: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) могут отмечаться диспепсические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии); часто - гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.

В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом Бусерелин-лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.

После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лиофилизат - 2 года.

Растворитель - 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.