Будиэйр® (Budiair)

Состав препарата на одну дозу.

Активные вещества:

Будесонид 0,200 мг

Вспомогательные вещества:

Глицерол 0,729 мг

Этанол безводный 8,400 мг

Норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан) 49,671 мг

Будесонид представляет собой синтетический негалогенизированный глюкокортикостероид (ГКС) только для местного ингаляционного применения, обладающий противовоспалительным действием.

Ингибирует пролиферацию и активацию лимфоцитов, макрофагов, тучных клеток, эозинофилов, и образование медиаторов (в т.ч. цитокинов, лейкотриенов, эйкозаноидов, гистамина), что приводит к снижению гиперсекреции, гиперреактивности и предотвращает развитие бронхоспазма при бронхиальной астме. Эффективен как при "немедленной", так и "поздних" аллергических реакциях.

Будесонид обладает умеренной липофильностью и высокой аффинностью к рецепторам глюкокортикоидов, быстро всасывается слизистыми дыхательных путей. После ингаляции в альвеолы попадает 25% дозы.

Количество препарата, попавшего в кровоток, отчасти через легкие, а отчасти благодаря проглатыванию, колеблется от 10 до 30%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 15-45 мин.

Быстро метаболизируется в печени с образованием низкоактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы 88%, объем распределения - 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом - 1,4 л/мин. Период полувыведения после ингаляции примерно 2,7 часа. Экскреция осуществляется, в основном, почками - 70% и через кишечник.

Ингаляционно. Начальную дозу Будиэйра® подбирают с учетом степени тяжести заболевания. Дозу препарата можно увеличить до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Суточная доза Будиэйра® подбирается индивидуально с учетом тяжести течения бронхиальной астмы. У взрослых для поддерживающего лечения обычно достаточно 200-800 мкг Будиэйра® в сутки. В период обострения бронхиальной астмы - 800-1600 мкг в сутки.

Суточную дозу препарата ингалируют в 2 - 4 приема. Длительность курса лечения до 3 - 12 месяцев, в зависимости от тяжести течения бронхиальной астмы.

У детей с 6 лет назначают 200 мкг 2 раза в сутки или 200 - 400 мкг 1 раз в сутки.

В тех случаях, когда больной получает глюкокортикостероиды (ГКС) внутрь, переходить на лечение Будиэйром® следует в стабильный период заболевания. Вначале необходимо сочетать ингаляции с продолжением приема ГКС внутрь в течение 14-20 дней, с постепенным снижением дозы препаратов, вплоть до полной их отмены, если это возможно.

Предварительная ингаляция бета 2-адреномиметиков (сальбутамол) расширяет бронхи и улучшает поступление Будиэйра® в дыхательные пути, тем самым, усиливая его терапевтический эффект.

Рекомендации по использованию ингалятора.

При использовании Будиэйра® в комплекте с ингалятором:

Перед первым использованием (или если ингалятор не использовался в течение трех и более дней) снимите защитный колпачок с мундштука и произведите распыление один раз в воздух, чтобы убедиться что ингалятор работает.

1.Возьмите ингалятор большим и указательным пальцами, как показано на рисунке.

2.Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора.

3.Возьмите мундштук в рот, плотно обхватив его губами и полностью выдохните через нос.

4.Произведите долгий глубокий вдох, одновременно произведя нажатие на дно баллончика указательным пальцем.

После вдоха как можно дольше задержите дыхание. Для поддержания чистоты мундштука рекомендуется промывать его теплой водой по мере загрязнения.

Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых. Рекомендуется для предотвращения вдоха через нос во время ингаляции зажимать ноздри ребенка.

При использовании Будиэйра® в комплекте с Джет-системой:

1.Снимите защитный колпачок, чтобы открыть Джет-систему.

2.Глубоко выдохните, держа Джет-систему в стороне, а затем введите в рот мундштук ингалятора.

3.Нажмите на дно флакона (А), глубоко вдохните (В).

4.Закройте Джет-систему защитным колпачком.

После ингаляции рекомендуется прополоскать рот водой.

Применение Будиэйра® в комплекте с Джет-системой не требует координации вдоха с нажатием на дно флакона с препаратом. Пауза между нажатием и вдохом может достигать 5-10 сек. Каждое нажатие на дно флакона высвобождает строго одну дозу препарата, длительность нажатия не имеет значения. Джет-система не нуждается в специальной очистке. При необходимости, Джет-систему можно промыть теплой водой и высушить, но не следует делать это чаще 1 раза в месяц.

Будиэйр® не следует применять во время беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Охриплость, раздражение в горле, сухость во рту и глотке, дисфония, кашель, чиханье, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей, проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения, головная боль, изменение вкусовых ощущений, катаракта, глаукома.

В единичных случаях возможно возникновение парадоксального бронхоспазма (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильной пневмонии, аллергических реакций (кожная сыпь, дерматит, крапивница, зуд, эритема, реакции немедленного и замедленного типа, анафилактический шок).

При длительном применении возможны системные побочные эффекты (снижение функции коры надпочечников, кровоподтеки и утончение кожи, катаракта, повышение внутриглазного давления), изменения психики (нервозность, двигательное беспокойство, депрессия или изменение поведения).

Передозировка препаратом маловероятна и обычно не вызывает значимых клинических проявлений.

При длительном применении чрезмерно высоких доз препарата могут развиваться системные реакции: повышение чувствительности к инфекциям, явление гиперкортицизма, и подавление функции надпочечников с развитием атрофии коры надпочечников.

Лечение: При острой передозировке специфической неотложной терапии не требуется. Лечение Будиэйром® следует продолжать в дозе, рекомендуемой для контроля течения бронхиальной астмы. Функция "гипоталамус - гипофиз - кора надпочечников" восстанавливается через несколько дней.

Пациентов с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию системным ГКС.

Значимых взаимодействий будесонида с другими лекарственными средствами не выявлено.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Прием кетоконазола с будесонидом перорально не рекомендуется, т.к. прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз; при назначении через 12 ч концентрация последнего повышается в 3 раза.

Из-за содержания этилового спирта возможно взаимодействие у особо чувствительных пациентов, с дисульфирамом или метронидазолом.

Больных нужно проинструктировать о правильном применении ингалятора.

Будиэйр® обеспечивает базовую терапию бронхиальной астмы: следовательно, его следует применять регулярно в назначенных дозах и так долго, как назначено врачом. При развитии язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение на всем протяжении терапии.

Пациенты, не получающие ГКС:

При обострении бронхиальной астмы с выраженной бронхиальной гиперсекрецией возможно применение системных ГКС; вызванной бактериальными инфекциями назначение антибиотиков.

Пациенты, получающие ГКС.

Перевод с пероральной терапии ГКС на лечение Будиэйром® требует особого внимания из-за медленной реактивации гипоталамических функций. Включение Будиэйр® в схему лечения должно проводиться при условии стабильного состояния больного. Ингаляции рекомендуется назначать одновременно с пероральными ГКС течение 10 дней, затем дозу последних постепенно снижают до минимальной, которая в комбинации с Будиэй-ром® будет обеспечивать стабильное состояние. Часто возможна полная отмена пероральной терапии, в то время как у некоторых больных остается необходимость продолжать лечение минимальной дозой пероральных ГКС. При переводе с пероральной терапии на Будиэйр® появляются симптомы ринита, экземы, головной боли, болей в мышцах и суставах (возможен синдром псевдоревматизма), редко - тошнота, рвота. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическую терапию. При переводе с системных ГКС на ингаляционные снижение дозировки системных ГКС необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами.

Доза ингаляционного ГКС должна быть минимально эффективной для контроля бронхиальной астмы, и чтобы она регулярно корректировалась. Длительная терапия большими дозами ингаляционными ГКС способствуют острой надпочечниковой недостаточности, задержке роста детей и подростков, снижению минеральной костной плотности, катаракте и глаукоме. У молодых больных, получавших дозы выше рекомендованных (около 1000 мкг/сутки) в течение длительного времени (несколько месяцев или лет) отмечались очень редкие случаи острой надпочечниковой недостаточности. Вначале симптомы надпочечниковой недостаточности неспецифичны и включают отсутствие аппетита, боли в животе, снижение массы тела, усталость, головные боли, тошноту, рвоту. Специфические симптомы -гипогликемия с нарушением сознания и/или судорожные приступы. В подобных ситуациях рекомендуется мониторинг функции надпочечников.

Препарат содержит небольшие количества этанола (менее 10 мг на дозу) и глицерина. Эти количества не представляют риска для больного при использовании обычных терапевтических доз.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от прямых солнечных лучей месте, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.