БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ (Bromfenac Velpharm)

Действующее вещество: бромфенак.

Каждый мл раствора содержит 0,9 мг бромфенака (в виде бромфенака натрия сесквигидрата).

Каждый флакон объемом 1,7 мл содержит 1,53 мг бромфенака (в виде бромфенака натрия сесквигидрата).

Каждый флакон объемом 2,5 мл содержит 2,25 мг бромфенака (в виде бромфенака натрия сесквигидрата).

Каждый флакон объемом 5 мл содержит 4,5 мг бромфенака (в виде бромфенака натрия сесквигидрата).

Каждый флакон объемом 10 мл содержит 9 мг бромфенака (в виде бромфенака натрия сесквигидрата).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид (см. раздел «Особые указания»).

Перечень вспомогательных веществ:

• Бензалкония хлорид
• Борная кислота
• Натрия борат
• Натрия сульфит
• Динатрия эдетат дигидрат
• Повидон (К 30)
• Полисорбат 80
• 1 М раствор натрия гидроксида
• Вода для инъекций.

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Бромфенак - НПВП, противовоспалительное действие которого реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при ингибировании циклооксигеназы 1 и 2.

В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC₅₀) для бромфенака (1,1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4,2 мкмоль) и пранопрофена (11,9 мкмоль).

В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0,02%; 0,05%; 0,1% и 0,2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.

Абсорбция

Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов, страдающих катарактой: при однократном введении средняя пиковая концентрация в водянистой влаге составляет 79 ± 68 нг/мл через 150-180 минут после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 часов в водянистой влаге с сохранением поддающихся измерению уровней концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 часов. При применении глазных капель бромфенака два раза в день концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.

Распределение

Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro связывание с белками в плазме крови человека составило 99,8%.

Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.

По данным исследования у кроликов с использованием радиоактивно-меченного бромфенака максимальные концентрации после местного применения наблюдаются в роговице, затем в конъюнктиве и водянистой влаге глаза. Бромфенак в низких концентрациях определялся в хрусталике и стекловидном теле.

Биотрансформация

По результатам исследования in vitro метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующим печеночным уровнем.

При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится почками.

Элиминация

При закапывании в глаза период полувыведения бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1,4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.

После перорального приема ¹⁴С-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что препарат преимущественно выводится почками (около 82% введенной дозы), в то время как через кишечник выводится порядка 13% введенной дозы.

Препарат БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для симптоматического лечения неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза, в том числе воспаления после офтальмологических операций.

• Гиперчувствительность к бромфенаку или другим препаратам группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».
• Пациентам, у которых симптомы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита возникают или усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП.
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

• Дефекты эпителия роговицы.
• Инфекционные заболевания глаз.

Беременность

Достаточные данные о применении бромфенака у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку системное воздействие после лечения бромфенаком у небеременных женщин является незначительным, риск во время беременности можно считать низким.

Однако из-за известных эффектов лекарственных препаратов, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока), применения бромфенака в третьем триместре беременности следует избегать. В целом, применение бромфенака во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Бромфенак может применяться в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для ребенка, связанный с лечением, поскольку данных о проникновении бромфенака или его метаболитов в грудное молоко недостаточно.

Режим дозирования

Неинфекционные воспалительные заболевания

По 1-2 капли препарата БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.

Курс лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Воспаление после офтальмологических операций

По 1-2 капли препарата БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.

Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).

Пропуск дозы

В случае пропуска дозы препарат БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ следует применять как можно скорее в дозе, указанной выше в подразделе «Режим дозирования». Если пропуск дозы лекарственного препарата составляет около 24 ч, препарат БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ следует применять в следующее запланированное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Действие бромфенака у пациентов с почечной недостаточностью не изучено.

Пациенты с нарушением функции печени

Действие бромфенака у пациентов с печеночной недостаточностью не изучено.

Дети

Эффективность и безопасность бромфенака у детей от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

Инструкцию по применению лекарственного препарата см. в разделе «Инструкция по использованию».

Инструкция по применению лекарственного препарата

Препарат поставляется в полностью герметичном флаконе-капельнице, что обеспечивает его стерильность.

Если тюбик-капельница (флакон-капельница) Вами используется впервые, его сначала необходимо вскрыть. Для этого выполните все приведенные ниже шаги последовательно.

В случае повторного использования флакона-капельницы пропустите шаги 2-4, поскольку тюбик-капельница (флакон-капельница) уже вскрыт.

ШАГ 1. Зафиксируйте тюбик-капельницу (флакон-капельницу) с препаратом между большим и указательным пальцами одной руки. Другой рукой вращающими движениями против часовой стрелки, прикладывая небольшое усилие, открутите и снимите защитный колпачок (см. рисунки ниже).

С этого момента избегайте контакта наконечника открытого (без защитного колпачка) флакона-капельницы с любыми поверхностями.

ШАГ 2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона-капельницы, удалите и утилизируйте (оно больше не понадобится) предохранительное кольцо (см. рисунки ниже).

Если кольцо не удалить, то оно может помешать дальнейшим действиям и правильному вскрытию флакона-капельницы.

ШАГ 3. Наденьте защитный колпачок обратно на тюбик-капельницу (флакон-капельницу) и вращающими движениями по часовой стрелке закрутите защитный колпачок до упора для образования отверстия в наконечнике тюбик-капельницы (флакона-капельницы) (см. рисунки ниже).

ШАГ 4. Снова открутите защитный колпачок, переверните тюбик-капельницу (флакон-капельницу) и легкими нажатиями удалите первые 2 капли препарата. Если из тюбик-капельницы (флакона-капельницы) не капает препарат, повторите действия начиная с шага 3.

По окончанию этих действий тюбик-капельница (флакон-капельница) готов к дальнейшему использованию.

ШАГ 5. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника, переверните тюбик-капельницу (флакон-капельницу). Если препарат не капает из наконечника самостоятельно, то слегка надавите на тюбик-капельницу (флакон-капельницу) и закапайте необходимое количество капель препарата.

ШАГ 6. После использования наденьте защитный колпачок на тюбик-капельницу (флакон-капельницу) и закройте вращающими движениями по часовой стрелке.

Резюме профиля безопасности

Нежелательные реакции при применении препарата отмечались у 72 из 3843 пациентов (1,87%), данные о которых были получены в рамках клинических исследований или при пострегистрационном применении. Серьезные нежелательные реакции включали эрозию роговицы в 16 случаях (0,42%), конъюнктивит (включая конъюнктивальную инъекцию и конъюнктивальные фолликулы) в 11 случаях (0,29%), блефарит в 9 случаях (0,23%), раздражение в 8 случаях (0,21%), боль в глазу [транзиторная] в 8 случаях (0,21%), поверхностный точечный кератит в 6 случаях (0,16%), зуд в 6 случаях (0,16%), отслойка эпителия роговицы в 1 случае (0,03%) и чувство жжения [веки] в 1 случае (0,03%).

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Примечания:

* - при возникновении нежелательных реакций необходимо прекратить лечение препаратом;

** - при возникновении клинически значимых нежелательных реакций, таких как развитие нарушений со стороны эпителия роговицы и др., необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять cсоответствующие меры;

*** - серьезная нежелательная реакция, единичные отчеты из опыта пострегистрационного применения препарата.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: 8-800-550-99-03

E-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

На данный момент информация о передозировке при местном применении бромфенака у человека отсутствует.

Симптомы

По имеющимся данным, у пациентов, которые принимали бромфенак внутрь в общей дозе, превышающей 1500 мг, в течение длительного периода времени (более 1 месяца), наблюдались серьезные нарушения функции печени (включая летальные случаи).

Лечение

При обнаружении отклонений, которые предположительно связаны с ранними симптомами печеночной недостаточности, необходимо прекратить лечение бромфенаком и принять соответствующие меры.

Исследований взаимодействия бромфенака с другими лекарственными средствами не проводилось.

Несовместимость

Не применимо.

Препарат БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ должен применяться в рамках симптоматического лечения, а не в целях этиотропной терапии.

Препарат БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ следует использовать только в качестве глазных капель.

Все местные НПВП могут замедлить или отсрочить заживление подобно местным глюкокортикостероидам (ГКС). Совместное применение НПВП и местных ГКС может увеличить вероятность возникновения проблем с заживлением.

Перекрестная чувствительность

Существует вероятность перекрестной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты и другим НПВП. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении препаратом БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам группы НПВП, и следует тщательно оценить потенциальный риск и пользу.

Применение у восприимчивых пациентов

У восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП, включая бромфенак, может привести к разрыву эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, изъязвлению роговицы или перфорации роговицы. Данные нарушения со стороны эпителия роговицы могут угрожать потерей зрения. При развитии нарушений со стороны эпителия роговицы, применение препарата БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ должно быть немедленно прекращено и приняты соответствующие меры. У пациентов, подверженных риску, одновременное применение офтальмологических ГКС с НПВП может привести к повышенному риску нежелательных реакций со стороны роговицы.

Пострегистрационный опыт применения

Пострегистрационный опыт применения местных НПВП свидетельствует о том, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом и поверхностными заболеваниями глаз, ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого периода времени, может наблюдаться повышенный риск нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения. Местные НПВП у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Сообщалось, что офтальмологические НПВП могут вызывать повышенную кровоточивость в тканях глаза (в том числе гифему) в сочетании с офтальмологическим хирургическим вмешательством. Местные НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Инфекции глаз

Следует тщательно контролировать применение препарата и с осторожностью назначать его пациентам с воспалениями, вызванными инфекциями, так как препарат может маскировать симптомы инфекционных заболеваний глаз.

Использование контактных линз

Ношение контактных линз в период лечения препаратом БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ не рекомендуется, если не получены четкие указания лечащего врача.

Вспомогательные вещества

Препарат БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ содержит бензалкония хлорид в качестве вспомогательного вещества, который может раздражать глаза и изменять цвет мягких контактных линз. Если контактные линзы необходимо использовать во время лечения, пациентам рекомендуется снимать контактные линзы перед применением и подождать не менее 15 минут, прежде чем надевать их обратно. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами.

В связи с наличием в составе препарата консерванта бензалкония хлорида возможно развитие точечной или язвенной токсической кератопатии при длительном применении препарата пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы и синдромом «сухого» глаза. Требуется тщательный контроль состояния роговицы в период лечения препаратом.

Лекарственный препарат БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

После инстилляции препарата БРОМФЕНАК ВЕЛФАРМ может отмечаться преходящее затуманивание зрения. В случае развития затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрения.

1,7 мл, 2,5 мл, 5 мл или 10 мл препарата в тюбик-капельницы (флаконы-капельницы) из полиэтилена низкой плотности с крышкой навинчиваемой из полиэтилена высокой плотности.

На каждый тюбик-капельницу (флакон-капельницу) наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 тюбик-капельницу (флакон-капельницу) вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке (пачка картонная).

2 года.

После вскрытия тюбика-капельницы (флакона-капельницы)

1 месяц.