Бриммель (Brimel)
Прозрачный гель от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым специфическим запахом. Допускается наличие пузырьков воздуха.
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Лекарственная форма ГРЛС
Форма выпуска / дозировка
Состав
Действующее вещество: бримонидин.
Каждый г препарата содержит 5 мг бримонидина тартрата.
Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: метилпарагидроксибензоат (Е218), пропиленгликоль (Е1520)
Перечень вспомогательных веществ
Карбомер 980
Метилпарагидроксибензоат (Е218)
Консервант Euxyl PE9010 (феноксиэтанол 90 %, этилгексилглицерол 10 %)
Пропиленгликоль (Е1520)
Трометамол
Вода очищенная.
Описание препарата
Прозрачный гель от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым специфическим запахом. Допускается наличие пузырьков воздуха.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Характеристика
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Бримонидин является высокоселективным агонистом альфа2-адренергических рецепторов: его сродство к альфа2-адренергическим рецепторам в 1000 раз превышает сродство к альфа1-адренергическим рецепторам.
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
Нанесение на кожу лица высокоселективного агониста альфа2-адренергических рецепторов приводит к уменьшению эритемы за счет прямой вазоконстрикции мелких кровеносных сосудов дермы.
Фармакокинетика
Абсорбция
Всасывание бримонидина в составе геля изучали в клиническом исследовании у 24 взрослых пациентов с эритемой лица при розацеа. При ежедневном однократном нанесении на кожу лица в течение 29 дней накопления препарата в плазме крови не наблюдалось.
Биотрансформация
Бримонидин активно метаболизируется в печени.
Элиминация
Бримонидин и его метаболиты выводятся преимущественно через почки.
Применение
Показания
Препарат Бриммель показан к применению у взрослых для лечения эритемы лица при розацеа.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к бримонидину или к любому из вспомогательных веществ.
- Детский возраст до 2 лет (из-за серьезного системного риска).
- Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (например, селегилин или моклобемид), и трициклическими (имипрамин), и тетрациклическими (мапротилин, миансе рин и миртазапин) антидепрессантами, оказывающими влияние на норадренергическую передачу.
С осторожностью
Препарат Бриммель следует применять с осторожностью:
- при беременности;
- при нарушении функции печени и почек (исследования применения бримонидина у данной категории пациентов не проводились).
Беременность и лактация
Беременность
Данные о применении бримонидина при беременности ограничены или отсутствуют.
Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов препарата. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения препарата Бриммель во время беременности.
Лактация
Неизвестно, проникает ли бримонидин и его метаболиты в грудное молоко. В связи с этим невозможно исключить риск для новорожденных и грудных детей. Решение о прекращении грудного вскармливания или применения препарата Бриммель должно быть принято, принимая во внимание важность применения препарата для матери.
Фертильность
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 1 г (что примерно соответствует размеру 5 спичечных головок).
Лечение следует начинать с небольшого количества геля (меньше максимальной суточной дозы) продолжительностью в течение не менее одной недели. Далее количество наносимого препарата может постепенно увеличиваться, в зависимости от его переносимости и эффективности лечения.
Дети
Препарат Бриммель противопоказан у детей в возрасте до 2 лет (из-за серьезного системного риска).
Безопасность и эффективность препарата Бриммель у детей в возрасте от 2 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Только для наружного применения.
Небольшое количество геля тонким слоем наносят на кожу каждой из 5 зон лица (лоб, подбородок, нос, щеки) 1 раз в сутки при наличии эритемы.
При нанесении на кожу гель Бриммель необходимо распределять равномерно тонким слоем по лицу, избегая попадания препарата в глаза, на веки, губы, рот и слизистую оболочку носа.
Гель следует наносить только на лицо.
После применения препарата необходимо обязательно вымыть руки.
Инструкция по использованию
Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности
Наиболее частые нежелательные реакции, включающие покраснение, зуд, приливы и ощущение жжения кожи, были отмечены у пациентов в 1,2–3,3 % случаев при проведении клинических исследований. Как правило, это были реакции легкой или средней степени тяжести, которые не приводили к прекращению лечения. Сообщалось о случаях обострения симптомов розацеа у пациентов, получавших лечение бримонидином. Учитывая данные всех проведенных клинических исследований, случаи обострения симптомов были отмечены у 16 % пациентов. Значимого различия в профиле безопасности у пожилых пациентов и пациентов в возрасте от 18 до 65 лет выявлено не было. В пострегистрационный период были отмечены частые случаи усиления покраснения, приливов, ощущения жжения кожи и побледнение кожи в месте нанесения. В пострегистрационный период были также зарегистрированы нечастые случаи головокружения, а также случаи брадикардии и гипотензии (включая ортостатическую гипотензию) с частотой встречаемости «Редко», некоторые из которых привели к госпитализации. В некоторых случаях данные нежелательные реакции возникли вследствие нанесения геля бримонидина после проведения лазерной терапии.
Табличное резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции, полученные при проведении клинических исследований и в пострегистрационный период, классифицированы по системам органов и частоте развития (см. Табличное резюме нежелательных реакций). Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом:
очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, но <1/10);
нечасто (≥1/1 000, но <1/100);
редко (≥1/10 000, но <1/1 000);
очень редко (<1/10 000);
частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Частота встречаемости | Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головная боль, парестезии, головокружение* |
| Нарушения со стороны органа зрения | Нечасто | Отек век |
| Нарушения со стороны сердца | Редко | Брадикардия* |
| Нарушения со стороны сосудов | Часто | Приливы |
| Редко | Гипотензия* | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Нечасто | Заложенность носа |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Нечасто | Сухость во рту |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Покраснение, зуд, ощущение жжения кожи, розацеа, побледнение кожи в месте нанесения* |
| Нечасто | Дерматит, раздражение кожи, ощущение тепла, контактный дерматит, аллергический контактный дерматит, сухость кожи, болезненность кожи, кожный дискомфорт, папулезная сыпь, акне, отечность лица*, крапивница* | |
| Редко | Отек Квинке* | |
| Общие нарушения и реакции в месте нанесения | Нечасто | Чувство жара, чувство холода в месте нанесения |
*Данные о нежелательных реакциях, полученные в пострегистрационный период. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения
Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Телефон: +7 800 550 99 03
Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru
Передозировка
Симптомы
Информация о передозировке бримонидином при наружном применении у взрослых пациентов отсутствует.
При случайном применении препарата внутрь возможны такие явления передозировки агонистами альфа2-рецепторов, как гипотензия, слабость, рвота, сонливость, заторможенность, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, угнетение дыхания и судороги.
В ходе клинического исследования было отмечено 2 случая серьезных нежелательных явлений, вызванных случайным проглатыванием геля бримонидина детьми младшего возраста. Наблюдаемые у детей симптомы соответствовали известным симптомам передозировки агонистов альфа2-рецепторов у детей младшего возраста и в течение 24 часов полностью исчезли.
Лечение
Лечение передозировки при приеме препарата внутрь включает поддерживающую и симптоматическую терапию, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей.
Взаимодействия
Исследований по изучению взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) могут теоретически препятствовать усвоению бримонидина и потенциально приводить к увеличению системных побочных действий, таких как гипотензия, а также оказывать влияние на метаболический процесс и усвоение циркулирующих аминов.
Необходимо учитывать возможность добавочного или потенцирующего действия при совместном применении бримонидина с веществами, угнетающими центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные препараты или анестетики).
Данные о влиянии бримонидина на уровень циркулирующих катехоламинов отсутствуют. Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих препараты, которые способны влиять на метаболизм аминов и повышать их концентрацию в крови, такие как хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бримонидина или изменении его дозы при лечении офтальмологических заболеваний.
Рекомендуется соблюдать осторожность в начале лечения или изменении дозы совместно назначаемых системных препаратов (независимо от их лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренергических рецепторов или влиять на их деятельность, т.е. являются агонистами или антагонистами адренергических рецепторов (например, изопреналин, празозин).
У некоторых пациентов бримонидин способен вызывать клинически незначимое снижение артериального давления, поэтому следует соблюдать осторожность при применении таких препаратов, как гипотензивные средства и/или сердечные гликозиды, одновременно с препаратом Бриммель.
Несовместимость
Не применимо.
Особые указания
Препарат Бриммель не следует наносить на раздраженную кожу (в том числе после проведения лазерной терапии) или открытые раны, на область вокруг глаз. В случае выраженного раздражения или аллергии необходимо прервать лечение препаратом.
Препарат Бриммель возможно использовать совместно с другими лекарственными препаратами, применяемыми для лечения воспалительных элементов при розацеа, и косметическими средствами. Они могут быть нанесены на кожу только после высыхания препарата Бриммель, а не непосредственно перед ним.
Эритема и приливы
Действие препарата Бриммель начинает ослабевать через несколько часов после нанесения. У некоторых пациентов было описано возобновление эритемы и приливов в более тяжелой форме, чем наблюдалось до лечения. Большинство таких случаев отмечалось в течение первых 2 недель после начала лечения.
У некоторых пациентов, получавших терапию бримонидином, наблюдались приливы. Время начала их развития варьировало от 30 минут до нескольких часов после нанесения геля.
В большинстве случаев эритема и приливы проходили после отмены препарата. В случае усугубления эритемы применение бримонидина следует приостановить.
Симптоматические меры, например, охлаждающие примочки, прием нестероидных противовоспалительных и антигистаминных препаратов, могут облегчить симптомы.
После возобновления применения бримонидина отмечались случаи обострения эритемы и приливов в усугубленной форме. После временного перерыва в лечении возобновление применения бримонидина необходимо начинать с пробного нанесения препарата на небольшой участок кожи лица не менее чем за 1 день до перехода к лечению препаратом при его нанесении на всю поверхность кожи лица.
Следует строго соблюдать рекомендованную дозу и частоту нанесения: один раз в день, очень тонким слоем.
Необходимо избегать увеличения максимальной суточной дозы и/или частоты применения, так как безопасность повышенных суточных доз или многократного ежедневного применения не установлена.
Одновременное применение с системными агонистами альфа-адренергических рецепторов может усиливать нежелательные реакции данного класса лекарственных препаратов у пациентов с:
- тяжелыми или неконтролируемыми, или нестабильными сердечно-сосудистыми заболеваниями;
- депрессией, недостаточностью мозгового или коронарного кровообращения, болезнью Рейно, ортостатической гипотензией, облитерирующим тромбоангиитом, склеродермией или синдромом Шегрена.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е218). Может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные).
Данный лекарственный препарат содержит 45 мг пропиленгликоля (Е1520) в 1 г геля. Пропиленгликоль может вызывать раздражение кожи.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Препарат Бриммель не оказывает или оказывает несущественное влияние на способность управлять трансп ортными средствами и работать с механизмами.
Упаковка
По 10 г или 30 г в тубу алюминиевую с бушоном из полимерных материалов (полиэтилен или полипропилен).
Каждую тубу вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Условия транспортирования
Утилизация
Особые требования отсутствуют.
Срок годности
2 года.