Бримонидин (Brimonidine)

• 1.2.2 Альфа-адреномиметики
• 11.3 Офтальмологические средства

Альфа₁-адреномиметик. Стимулирует внесинаптические альфа₂-адренорецепторы сосудов и приводит к сужению кровеносных сосудов. В результате снижается секреция внутриглазной жидкости цилиарным телом. Одновременно увеличивается увеосклеральный отток за счет увеличения освобождения простагландина в связи с альфа-адренергической стимуляцией и расслаблением цилиарной мышцы. Местное применение препарата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.

При многократном применении (2 раза в сутки на протяжении 10 дней) отмечена незначительная кумуляция препарата в крови. После местного применения средний период полуэлиминации (полувыведения) из системного кровотока составлял около 3 часов.

На 29% связывается с протеинами плазмы крови. Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. Метаболизируется в печени под влиянием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. После перорального применения хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой на протяжении 5 суток.

Открытоугольная глаукома; в качестве монотерапии при противопоказании применения местных блокаторов бета-адренорецепторов; в составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения внутриглазного давления при неэффективности монотерапии.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата; детский возраст; период беременности и кормления грудью.

При тяжелых или нестабильных и неконтролируемых сердечно-сосудистых заболеваниях; депрессиях, недостаточности мозгового кровообращения, коронарной недостаточности, синдроме Рейно, ортостатической гипотензии или облитерирующем тромбангиите; при печеночной или почечной недостаточности.

При появлении аллергических реакций лечение препаратом прекращают.

Исследование по безопасности применения препарата у беременных не проводили, поэтому препарат не применяют в период беременности. Информации относительно экскреции бримонидина в грудное молоко недостаточно, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

По 1 капле бримонидина закапывают в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (через 12 часа).

Если назначено применение больше одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5-15 минут.

Коррекция дозы для лиц пожилого возраста не требуется.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиения/аритмии, артериальная гипертензия/гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость; головокружение.

Со стороны органов зрения: раздражение глаз (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение постороннего тела, фолликулярный конъюнктивит), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: симптомы заболевания верхних дыхательных путей; иногда - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту; гастроинтестинальные симптомы.

Общие расстройства: усталость, астения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны психики: возможны депрессия, бессонница.

У взрослых передозировка при офтальмологическом применении препарата не отмечена. При случайном пероральном применении бримонидина было отмечено изменение артериального давления, которое нормализовалось на протяжении 24 часов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении препарата: угнетение центральной нервной системы, кратковременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ. При пероральной передозировке других альфа₁-агонистов сообщалось о появлении таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

Бримонидин в виде капель глазных усиливает эффект препаратов, в том числе барбитуратов, угнетающих центральную нервную систему при совместном использовании.

Одновременное применение бримонидина с сердечными гликозидами и гипотензивными средствами требует соблюдения осторожности.

Важна осторожность при совместном использовании бримонидина и антидепрессантов.

Ингибиторы моноаминоксидазы могут усугублять системные нежелательные лекарственные реакции бримонидина.

Бримонидин может вызвать утомляемость, сонливость, нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.