Бисакодил-Альтфарм (Bisacodyl-Altpharm)

На 1 суппозиторий:

Действующее вещество: бисакодил - 10 мг.

Вспомогательное вещество: жир твердый - 1,0 г.

Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.

Бисакодил является слабительным средством местного действия из группы производных дифенилметана. В качестве контактного слабительного средства, у которого также описаны антирезорбтивные и стимулирующие выведение жидкости эффекты, бисакодил после гидролиза в толстой кишке усиливает ее перистальтику и способствует накоплению воды и, следовательно, электролитов в просвете. Это приводит к стимуляции дефекации, сокращению времени кишечного транзита и размягчению стула. Бисакодил вызывал уменьшение симптомов, связанных с запором, таких как напряжение, твердая консистенция кала, дискомфорт в животе и вздутие живота, по сравнению с плацебо, на основании вопросов для самооценки пациента. Нормализация эвакуационной функции при лечении бисакодилом сопровождалась относительной нормализацией микрофлоры.

Результаты двухэтапных клинических исследований IV фазы с участием в общей сложности 29 пациентов, получавших низкую дозу (5 мг) бисакодила, указывают на то, что толстокишечный транзит, оцениваемый с помощью МРТ, улучшается при стимулировании пропульсивной двигательной активности толстой кишки бисакодилом. Кроме того, многократный прием бисакодила 5 мг в течение трех дней подряд вызывал увеличение содержания воды в кишечнике. Эти исследования продемонстрировали отсутствие изменений в физиологии основного состояния, которая возвращалась к исходным значениям через 24 часа после прекращения лечения бисакодилом.

Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, специфически стимулирует естественный физиологический процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Поскольку его основной эффект оказывается в дистальной части кишечника, бисакодил не влияет на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.

Абсорбция

Незначительная.

Распределение

Максимальная концентрация активного метаболита в плазме после введения суппозитория достигается через 0,5-3 ч. Связь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.

Биотрансформация

Метаболизм бисакодила с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)- пиридил-2-метана, происходит под действием ферментов (эстераз) слизистой оболочки толстой кишки. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях - 45 мин). Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Время полувыведения составляет около 16,5 ч.

Элиминация

Выведение активного метаболита происходит в основном кишечником (до 90 % от общей экскреции), почками выделяется до 3,1 %. Небольшое количество неизмененного препарата выводится кишечником.

Препарат Бисакодил-Альтфарм показан к применению у взрослых и детей в возрасте от

10 лет в качестве слабительного средства в следующих случаях:

• запор, обусловленный гипотонией толстой кишки (в том числе хронический запор, регулирование стула в послеродовом периоде, у лежачих пациентов);
• подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям;
• предоперационная подготовка, запор в послеоперационный период.

Гиперчувствительность к бисакодилу или любому из вспомогательных веществ, кишечная непроходимость, обструктивные заболевания кишечника, острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит; острые воспалительные заболевания кишечника, сильная боль в животе в сочетании с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния; тяжелая дегидратация, возраст до 10 лет.

Печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

Беременность

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. При этом длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. В период беременности препарат допустимо применять только после консультации со специалистом и лишь в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Бисакодил не проникает в грудное молоко, поэтому препарат можно применять в период лактации.

Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Бисакодил-Альтфарм может вызывать нежелательные реакции, однако, они возникают не у всех. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в ходе применения бисакодила являются спастическая боль в животе и диарея.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, частота неизвестна - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - обезвоживание.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, частота неизвестна - обморок (обморочное состояние). Данные нежелательные реакции, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (т. е. развиваются вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - спастическая боль или дискомфорт в животе, диарея, тошнота, боль и местное раздражение, особенно при анальной трещине или язвенном проктите; нечасто - рвота, кровь в кале, дискомфорт в области прямой кишки; частота неизвестна - колит, в том числе ишемический.

Диарея может сопровождаться обезвоживанием, мышечной слабостью, судорогами, снижением артериального давления.

Симптомы

При передозировке возможны: диарея, обезвоживание, спазмы в животе, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия.

Препарат Бисакодил-Альтфарм, как и другие слабительные, при хронической передозировке может приводить к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение

Специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическим. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, что особенно важно для пожилых пациентов и детей. Также может возникнуть необходимость в назначении спазмолитических средств.

С диуретиками или глюкокортикостероидами

При одновременном применении с высокими дозами препарата Бисакодил-Альтфарм диуретики или глюкокортикостероиды повышают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса, в свою очередь, может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

С другими слабительными средствами

Одновременное применение данного препарата с другими слабительными средствами может усиливать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Как и все слабительные средства, препарат Бисакодил-Альтфарм не следует применять регулярно или в течение длительного времени без установления причин запора. Длительное применение может привести к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии. Потеря жидкости при дефекации способна вызвать обезвоживание, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание способно нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах применение препарата требуется прекратить и допускается возобновить только под наблюдением врача.

У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное явление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.

У пациентов, применяющих бисакодил, возникали головокружение и/или обморок. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с применением препарата.

Стимулирующие слабительные средства, включая препарат Бисакодил-Альтфарм, не способствуют снижению массы тела.

Дети в возрасте от 10 лет должны применять препарат только после врачебной консультации.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т. е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. По этой причине необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

При температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.