Бисакодил (Bisacodyl)

Бисакодил — местное контактное слабительное из группы дифенилметана. Это пролекарство: в толстой кишке (после таблеток) или прямой кишке (в свечах) гидролизуется до активного метаболита, который стимулирует нервные окончания, усиливая перистальтику, секрецию воды и размягчая стул. Действует только в толстой кишке, не влияя на всасывание питательных веществ.
По данным клинических исследований, бисакодил 5 мг улучшает транзит, увеличивает содержание воды в кишечнике (при приёме 3 дня), эффект проходит через 24 ч. Уменьшает симптомы запора, нормализует эвакуацию и микрофлору.
Слабительный эффект: свечи — 10–30 мин, таблетки — 6–12 ч. Препарат не снижает вес.

Бисакодил почти не всасывается, метаболизируется в кишечнике и печени до неактивного глюкуронида.

Пик активного метаболита в плазме: через 0,5–3 ч (свечи) и 4–10 ч (таблетки), но связи с эффектом нет. Период полувыведения — около 16,5 ч.

Выведение преимущественно с калом (до 90% после свечей, 51,8% после таблеток), с мочой — менее 10,5%.

• Запор, обусловленный гипотонией толстой кишки (в том числе хронический запор, регулирование стула в послеродовом периоде, у лежачих пациентов)
• Подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям; предоперационная подготовка; послеоперационное лечение; медицинские состояния, требующие облегчения дефекации

Кишечная непроходимость.

Обструктивные заболевания кишечника.

Острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит.

Острые воспалительные заболевания кишечника.

Сильная боль в животе в сочетании с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжёлого состояния.

Тяжёлая дегидратация.

Детский возраст до 10 лет (суппозитории ректальные 10 мг)

Детский возраст до 4 лет (таблетки кишечнорастворимые 5 мг)

Наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки кишечнорастворимые 5 мг, содержат лактозу)

Печёночная и/или почечная недостаточность.

Пожилой возраст.

Беременность. Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют [1]. В течение длительного опыта применения нежелательных явлений во время беременности выявлено не было [2]. Вместе с тем ввиду отсутствия специальных исследований применение бисакодила во время беременности рекомендовано только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, и только после консультации со специалистом [1][2].

Лактация. Бисакодил не проникает в грудное молоко, поэтому препарат можно применять в период лактации [1]. Как и другие слабительные средства, в период грудного вскармливания препарат может быть применён только после консультации со специалистом [2].

Клинических исследований влияния Бисакодила на фертильность не проводилось.

Суппозитории 10 мг (взрослые и дети ≥10 лет): при запоре — 1 суппозиторий/сут. При подготовке к исследованиям / операции — под контролем врача. Вводить заострённым концом. Не более 10 дней без консультации врача. Детям до 10 лет противопоказано [1].

Таблетки 5 мг (взрослые): при запоре — 1–2 таб./сут (начинать с 5 мг, max 10 мг). При подготовке к исследованиям / операции — под контролем врача: по 2 таб. на ночь за сутки и накануне, возможно +1 суппозиторий утром [2].

Таблетки 5 мг (дети):

• 4–10 лет: 1 таб./сут (max 5 мг) при запоре; для процедур — по 2 таб. на ночь за сутки и накануне (под контролем врача).

• 10–18 лет: дозировка как у взрослых.
  Детям — только после консультации врача [2].

Приём таблеток: внутрь, запивая водой. Не сочетать с молоком, антацидами, ИПП (риск разрушения оболочки). Для утреннего эффекта — принять на ночь. При отсутствии улучшения через 2–3 дня — обратиться к врачу [2].

Очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10 000 и <1/1000; очень редко <1/10 000; частота неизвестна — частоту возникновения определить на основании имеющихся данных невозможно. Классификация по ВОЗ (Распоряжение Коллегии ЕАЭС № 187 от 29.12.2015).

Симптомы острой передозировки: диарея, обезвоживание, гипокалиемия, судороги, спазмы в животе, снижение АД [1][2].
Хроническая передозировка: диарея, гипокалиемия, вторичный гиперальдостеронизм, мочекаменная болезнь, повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз, мышечная слабость [1][2].

Лечение: антидота нет.

Симптоматическая терапия: промывание желудка/рвота (при приёме внутрь), коррекция жидкости и электролитов (особенно у детей и пожилых), при необходимости — спазмолитики [1][2].

Диуретики

При одновременном применении с высокими дозами Бисакодила диуретики повышают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). Потеря калия обусловлена: со стороны бисакодила — усиленной секрецией электролитов в просвет кишечника при длительной диарее; со стороны диуретиков — почечной экскрецией калия. Суммарное гипокалиемическое действие может быть клинически значимым.

Рекомендация: контроль уровня электролитов (прежде всего калия) при совместном назначении с высокими дозами Бисакодила, особенно при длительной терапии; при необходимости — коррекция уровня калия.

Глюкокортикостероиды (H02)

При одновременном применении с высокими дозами Бисакодила глюкокортикостероиды повышают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). ГКС усиливают почечную экскрецию калия; на фоне дополнительной потери электролитов через кишечник, обусловленной бисакодилом, суммарный риск гипокалиемии возрастает.

Рекомендация: контроль уровня электролитов (прежде всего калия) в сыворотке крови при совместном применении с высокими дозами бисакодила; при признаках гипокалиемии — коррекция терапии.

Сердечные гликозиды (C01A)

Гипокалиемия, индуцированная Бисакодилом (при высоких дозах или длительном применении), повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и увеличивает риск гликозидной интоксикации (аритмии, брадикардия, нарушения проведения). Взаимодействие носит фармакодинамический характер: Бисакодил не влияет на концентрацию гликозидов в плазме, однако нарушение электролитного баланса резко усиливает их токсичность [1][2].

Рекомендация: мониторинг уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ при совместном применении; при развитии гипокалиемии — коррекция электролитного баланса, при необходимости — коррекция дозы гликозида.

Другие слабительные средства (A06)

Одновременное применение Бисакодила с другими слабительными средствами может усиливать нежелательные реакции со стороны ЖКТ (диарея, обезвоживание, электролитный дисбаланс) [1][2].

Рекомендация: избегать одновременного применения без клинической необходимости; при вынужденной комбинации — контроль состояния водно-электролитного баланса.

Антациды (A02A)

Антациды, повышая pH содержимого желудка, могут вызывать преждевременное растворение кишечнорастворимой оболочки таблеток бисакодила и высвобождение активного вещества в желудке вместо толстой кишки. Это снижает эффективность и может вызвать раздражение желудка [2].

Рекомендация: не принимать таблетки кишечнорастворимые одновременно с антацидами; интервал между приёмами должен составлять не менее 1–2 ч. (Суппозитории ректальные данное взаимодействие не касается [1].)

Ингибиторы протонной помпы (A02BC)

Ингибиторы протонной помпы (ИПП), повышая внутрижелудочный pH, потенциально способствуют преждевременному растворению кишечнорастворимой оболочки таблеток Бисакодила. Это может снижать эффективность и усиливать раздражение слизистой желудка [2].

Рекомендация: с осторожностью применять таблетки кишечнорастворимые у пациентов, получающих ИПП; при необходимости — рассмотреть применение суппозиториев ректальных [1]. Дополнительной информации не представлено.

Длительное применение: не рекомендуется без выяснения причины запора; может вызвать потерю жидкости, электролитный дисбаланс, гипокалиемию [1][2].
Обезвоживание: возможны жажда, олигурия; опасно при почечной недостаточности и у пожилых. При симптомах — прекратить приём [1][2].
Кровь в кале: обычно слабо выражена и проходит сама [1][2].
Вазовагальные реакции: возможны головокружение или обморок из-за спазма кишечника/натуживания [1][2].
Снижение массы тела: Бисакодил не способствует похудению [1][2].
Дети: свечи (≥10 лет) и таблетки — только после консультации врача [1][2].
Таблетки: содержат лактозу (противопоказаны при непереносимости галактозы, лактазной недостаточности, мальабсорбции); натрия менее 1 ммоль на таблетку [2].

Исследований влияния Бисакодила на управление транспортом не проводилось [1][2].

Из-за возможных головокружения или обморока (вазовагальная реакция на спазм кишечника) при появлении спазма следует избегать опасных видов деятельности, включая вождение [1][2].