Бисакодил (Bisacodyl)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: бисакодил - 5,000 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 60,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 15,000 мг, крахмал картофельный - 10,000 мг, повидон-К25 - 3,800 мг, кальция стеарат - 0,600 мг, тальк - 0,600 мг.

Состав оболочки: Акрил-из белый 93А - 4,500 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 2,970 мг, тальк - 0,742 мг, титана диоксид - 0,675 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,045 мг, натрия гидрокарбонат - 0,045 мг, натрия лаурилсульфат - 0,023 мг; Триэтилцитрат - 0,500 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе таблетки ядро белого цвета и оболочка.

Бисакодил - местно действующее слабительное из группы производных дифенилметана. Как местное слабительное средство с антирезорбтивным эффектом бисакодил после гидролиза в толстом кишечнике увеличивает секрецию воды и электролитов в толстом кишечнике, ускоряет и увеличивает его перистальтику. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 6-12 часов.

Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации в нижних отделах желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Поэтому бисакодил не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

Абсорбция

Абсорбция незначительная, препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида.

Распределение

Максимальная концентрация активного метаболита в плазме после приема препарата достигается через 4-10 часов, слабительный эффект развивается через 6-12 часов. Взаимосвязь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.

Биотрансформация

Метаболизм происходит под действием ферментов слизистой оболочки толстого кишечника.

Время полувыведения (Т1/2) составляет около 16,5 часов. Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, устойчивы к действию желудочно-кишечного сока. Бисакодил высвобождается в толстой кишке с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку толстой кишки.

Элиминация

Выведение активного метаболита происходит в основном с калом (51,8 %), с мочой выделяется около 10,5 %.

• Запоры, обусловленные гипотонией толстой кишки (в том числе хронические);
• Предоперационная подготовка, послеоперационное лечение, подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям, медицинские состояния, требующие облегчения дефекации.

• Гиперчувствительность к бисакодилу или другим компонентам препарата;
• кишечная непроходимость;
• обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• сильные боли в животе, связанные с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния;
• тяжелая дегидратация;
• наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 4 лет.

Бисакодил, как и другие слабительные средства, следует применять с осторожностью пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Беременность

В течение длительного опыта применения препарата нежелательных явлений во время беременности выявлено не было. Однако в виду отсутствия исследований, применение бисакодила во время беременности рекомендовано только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода

Период грудного вскармливания

Бисакодил не проникает в грудное молоко. Как и другие слабительные средства, в период беременности и грудного вскармливания препарат может быть применен только после консультации со специалистом.

Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.

Взрослые

При запорах

1-2 таблетки (5-10 мг) в сутки. Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой (10 мг).

Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

При подготовке к исследованиям и предоперационно

При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации, бисакодил должен применяться под медицинским наблюдением. Рекомендуется применять по 2 таблетки на ночь за сутки до исследования и по 2 таблетки на ночь накануне операции или исследования. Возможно применять в комбинации с суппозиториями. В дополнение к 2-4 таблеткам, принятым накануне, рекомендуется один суппозиторий утром.

Дети

Дети в возрасте от 4 до 10 лет

При запорах

1 таблетка (5 мг) в сутки. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу (5 мг).

При подготовке к исследованиям и предоперационно

При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации, бисакодил должен применяться под медицинским наблюдением. Рекомендуется применять по 2 таблетки на ночь за сутки до исследования и по 2 таблетки на ночь накануне операции или исследования.

Дети в возрасте от 10 до 18 лет

При запорах

Режим дозирования аналогичен взрослому.

При подготовке к исследованиям и предоперационно

При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации, бисакодил должен применяться под медицинским наблюдением. Рекомендуется применять по 2 таблетки на ночь за сутки до исследования и по 2 таблетки на ночь накануне операции или исследования.

Способ применения

Внутрь. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости.

Препарат не следует принимать вместе с продуктами, понижающими кислотность в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), такими как молоко, антациды или ингибиторы протонной помпы, чтобы избежать преждевременного растворения кишечнорастворимой оболочки. Для получения слабительного эффекта в утренние часы рекомендуется принимать препарат накануне на ночь.

Вы должны обратиться к врачу, если симптомы ухудшаются или не улучшаются после 2-3 дней лечения.

Резюме профиля безопасности

Наиболее часто сообщающимися нежелательными реакциями в ходе применения бисакодила являются спастические боли в животе и диарея.

Резюме нежелательных реакций

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения метаболизма и питания

Частота неизвестна: обезвоживание.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение.

Частота неизвестна: обморок (обморочное состояние).

Данные нежелательные реакции, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (то есть вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: спастические боли или дискомфорт в области живота, диарея, тошнота. Диарея может сопровождаться обезвоживанием, мышечной слабостью, судорогами, снижением артериального давления. Боль и местные раздражения, особенно при анальной трещине или язвенном проктите.

Нечасто: рвота, кровь в кале, дискомфорт в области прямой кишки.

Частота неизвестна: колит, в том числе ишемический колит.

Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Симптомы

При острой передозировке возможны: диарея, обезвоживание, снижение артериального давления, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Бисакодил, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.

Диуретики, глюкокортикостероиды

Одновременное применение высоких доз бисакодила и диуретиков или глюкокортикостероидов увеличивает риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии).

Сердечные гликозиды

Нарушение электролитного баланса (гипокалиемия) может приводить к повышенной чувствительности к действию сердечных гликозидов.

Другие слабительные средства

Применение бисакодила одновременно с другими слабительными средствами может усиливать побочные эффекты со стороны ЖКТ.

Не следует применять препарат, как и все слабительные средства, регулярно или в течение длительного периода времени без установления причин запора. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.

Потеря жидкости через кишечник может привести к обезвоживанию, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание может нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах прием препарата должен быть прекращен и может быть возобновлен только под наблюдением врача.

У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное проявление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.

Головокружение и/или обмороки наблюдались у пациентов, принимавших бисакодил. Анализ показал, что эти случаи были связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальным ответом на боль в животе, которая могла быть обусловлена запором, и не обязательно связаны с применением препарата.

Стимулирующие слабительные средства, включая бисакодил, не способствуют снижению массы тела.

Вспомогательные вещества

Препарат Бисакодил содержит лактозу. Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути, "не содержит натрия".

Дети

Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (то есть во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок.

Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в том числе управления транспортными средствами и работы с механизмами.

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Хранить при температуре не выше 25 °С в картонной упаковке (пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.