Бетагистин-ВЕРТЕКС (Betahistine-VERTEX)

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид - 24,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 199,20 мг; лактозы моногидрат - 120,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 11,25 мг; тальк - 9,30 мг; лимонной кислоты моногидрат - 7,50 мг; кальция стеарат - 3,75 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, представленных ниже, подтвержденных доклиническими и клиническими данными.

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист H₁-гистаминовых и антагонист Н₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, обладает незначительной активностью в отношении Н₂-гистаминовых рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н₃-гистаминовых рецепторов и снижения количества Н₃-гистаминовых рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Всасывание

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи замедляет всасывание бетагистина, однако суммарная абсорбция одинакова при приеме натощак и с пищей.

Распределение

Связь с белками плазмы крови низкая - менее 5%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 ч.

Метаболизм

Быстро и почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и диметилбетагистина.

Выведение

85-90% выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и диметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов. Период полувыведения - 3-4 ч. Скорость выведения при приеме внутрь 8-48 мг бетагистина остается постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.

- Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающимся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах;

- симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго) различной этиологии.

- Повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата;

- феохромоцитома;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

- Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе);

- бронхиальная астма.

Противопоказано применение препарата в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности его применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком.

Если прием препарата необходим в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.

Если беременность выявлена в период лечения бетагистином, препарат следует отменить.

Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

По 1 таблетке 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 48 мг.

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Лечение длительное.

Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;

часто от ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - тошнота, диспепсия;

частота неизвестна - рвота, боли в области желудочно-кишечного тракта, вздутие живота.

Со стороны центральной нервной системы:

часто - головная боль.

Со стороны кожных покровов:

частота неизвестна - покраснение, крапивница, кожная сыпь, кожный зуд.

Аллергические реакции:

частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Симптомы

Боль в животе, тошнота, сонливость (после приема бетагистина в дозах до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (после приема бетагистина в дозах более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными препаратами).

Лечение

Промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия.

Терапевтический эффект обычно отмечается уже в начале терапии, но может быть постепенным и проявляться в течение нескольких недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается после нескольких месяцев лечения.

У пациентов с артериальной гипотензией применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.

По результатам клинических исследований считается, что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствует или незначительно, поскольку эффектов, потенциально влияющих на эту способность, не обнаружено.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.