Бензициллин-1® (Benzycillin-1)

Бензатина бензилпенициллина - 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

Белый порошок со специфическим запахом, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. Эффективен также в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema spp., вызывающих сифилис и фрамбезию. Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата — 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани —очень слабая. Связь с белками плазмы - 40-60 %.

для печения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

• сифилис (в качестве монотерапии),
• фрамбезия, пинта,
• острый тонзиллит, скарлатина; для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
• повторные атаки после острой ревматической лихорадки,
• рецидивы рожи,
• раневая инфекция,
• послеоперационные осложнения.

Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Препарат вводится только глубоко внутримышечно. Препарат нельзя вводить внутривенно! При необходимости двух инъекций, вводится в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 2 - З мп воды для инъекций или 0,994 раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 секунд.

Лечение сифилиса

Взрослые:

Превентивное лечение - 2400000 ЕД однократно.

Первичный сифилис - 2400000 ЕД, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).

Вторичный и ранний скрытый сифилис 2400000 ЕД, по инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс З инъекции).

Дети:

Профилактическое лечение ребенка, рожденного нелеченной матерью, больной сифилисом - 50000 ЕЩкг массы тела, по I инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс З инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.

Профилактическое лечение ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью — по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).

Лечение фрамбезии и пинты (энДемические трепонематозы) Дети: 1200000 ЕД однократно.

Взрослые: 2400000 ЕД однократно.

Прочие инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе)

Дети до 12 лет: 600000 ЕД каждые З дня или 1200000 ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.

Взрослые: 1200000 ЕД или 2400000 ЕД один раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки

Дети при массе тела менее 25 кг - 600000 ЕД один раз в З недели.

Дети при массе тела более 25 кг - 1200000 ЕД один раз в З недели.

Подростки и взрослые - 2400000 ЕД один раз в З недели.

Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Профилактика рецидивов рожи

Дети: 600000 ЕД один раз в 2 недели или 1200000 ЕД каждые 3-4 недели.

Взрослые: при сезонных рецидивах — 2400000 ЕД один раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах — 2400000 ЕД один раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет. Профиактика послеоперационных инфекций дети: 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

Взрослые: 2400000 ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания.

При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуноаллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с нестероидными противовоспалительными средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины)— антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующе лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развитая анафилактического шока. При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя водить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина: при клиренсе креатинина от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вводят 25 % - 50 % от суточной дозы препарата.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке. По 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Для стационара: 50 флаконов с приложением 5 инструкций по применению в коробке из картона

3 года.

Не применять после истечения срока годности.