Бензициллин-1® (Benzycillin-1)

Бензатина бензилпенициллина - 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

Белый порошок со специфическим запахом, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. Эффективен также в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema spp., вызывающих сифилис и фрамбезию. Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата — 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани —очень слабая. Связь с белками плазмы - 40-60 %.

Препарат вводится только глубоко внутримышечно. Препарат нельзя вводить внутривенно! При необходимости двух инъекций, вводится в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 2 - З мп воды для инъекций или 0,994 раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 секунд.

Лечение сифилиса

Взрослые:

Превентивное лечение - 2400000 ЕД однократно.

Первичный сифилис - 2400000 ЕД, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).

Вторичный и ранний скрытый сифилис 2400000 ЕД, по инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс З инъекции).

Дети:

Профилактическое лечение ребенка, рожденного нелеченной матерью, больной сифилисом - 50000 ЕЩкг массы тела, по I инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс З инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.

Профилактическое лечение ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью — по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).

Лечение фрамбезии и пинты (энДемические трепонематозы) Дети: 1200000 ЕД однократно.

Взрослые: 2400000 ЕД однократно.

Прочие инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе)

Дети до 12 лет: 600000 ЕД каждые З дня или 1200000 ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.

Взрослые: 1200000 ЕД или 2400000 ЕД один раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки

Дети при массе тела менее 25 кг - 600000 ЕД один раз в З недели.

Дети при массе тела более 25 кг - 1200000 ЕД один раз в З недели.

Подростки и взрослые - 2400000 ЕД один раз в З недели.

Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Профилактика рецидивов рожи

Дети: 600000 ЕД один раз в 2 недели или 1200000 ЕД каждые 3-4 недели.

Взрослые: при сезонных рецидивах — 2400000 ЕД один раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах — 2400000 ЕД один раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет. Профиактика послеоперационных инфекций дети: 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

Взрослые: 2400000 ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

для печения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

• сифилис (в качестве монотерапии),
• фрамбезия, пинта,
• острый тонзиллит, скарлатина; для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
• повторные атаки после острой ревматической лихорадки,
• рецидивы рожи,
• раневая инфекция,
• послеоперационные осложнения.

Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания.

При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуноаллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с нестероидными противовоспалительными средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины)— антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующе лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развитая анафилактического шока. При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя водить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина: при клиренсе креатинина от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вводят 25 % - 50 % от суточной дозы препарата.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке. По 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Для стационара: 50 флаконов с приложением 5 инструкций по применению в коробке из картона

3 года.

Не применять после истечения срока годности.