Бензатина бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

Бензатина бензилпенициллин является антибиотиком группы биосинтетических пенициллинов.

В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.

Может оказывать пролонгированное действие.

При внутримышечном введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие.

Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается метаболизму путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в том числе сифилис, фрамбезия, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожа; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

Повышенная чувствительность организма к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Вводят внутримышечно. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2,4 миллионов ЕД, для детей разовая доза - 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.

Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение.

В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.

Не рекомендуется применять для лечения нейросифилиса (поскольку не достигается необходимая концентрация в плазме крови).

Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение.