Бензозепам® (Benzozepam)

1 таблетка содержит:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской (для дозировок 0,5 мг и 2,5 мг), с фаской и риской на одной стороне (для дозировки 1 мг).

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Фармакодинамика

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревога, страх).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Абсорбция

После приема внутрь бромдигидрохлорфенилбензодиазепин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (Т_mах) в плазме крови 1-2 ч.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени.

Элиминация

Период полувыведения бромдигидрохлорфенилбензодиазепина (Т_1/2) от 6 до 18 ч.

Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Препарат Бензозепам® показан к применению у взрослых от 18 лет:

• Невротические, неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью й напряженностью, вегетативными расстройствами, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентный к действию других транквилизаторов).
• Расстройства сна (кратковременное лечение).
• В составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.
• В качестве вспомогательного средства для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.
• В неврологической практике лечение повышенного мышечного тонуса, гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности при поражении центральной нервной системы (ЦНС).

• Гиперчувствительность к бромдигидрохлорфенилбензодиазепину или к другим бензодиазепинам, а также к любому из вспомогательных веществ.
• Кома.
• Шок.
• Миастения.
• Закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность).
• Острые отправления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами.
• Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности).
• Острая дыхательная недостаточность.
• Тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности).
• Беременность (особенно I триместр).
• Период грудного вскармливания.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Печеночная недостаточность и/или недостаточность функции почек; церебральная и спинальная атаксия; лекарственная зависимость в анамнезе; склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средства; гиперкинезы; органические заболевания головного мозга; психоз (возможны парадоксальные реакции); депрессия; гипопротеинемия; ночное апноэ (установленное или предполагаемое); пожилой возраст.

Беременность

Применение препарата Бензозепама® при беременности противопоказано.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного.

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Грудное вскармливание

Применение препарата Бензозепама® в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь.

Однократная доза обычно составляет 0,5-1 мг.

При нарушениях сна - 0,5 мг за 20-30 мин до сна.

Максимальная суточная доза 10 мг.

При невротических, неврозоподобных расстройствах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме - по 0,5-1 мг 2-3 раза в день.

Через 2-4 дня с учетом эффективности и 2 переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут, утренняя и дневная дозы составляют 0,5-1 мг, на ночь 2,5 мг.

При выраженной тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

В составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома назначают в дозе 2,5-6 мг в сутки.

В качестве вспомогательного средства для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией доза составляет 2-10 мг/сут.

При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах, тиках и ригидности при поражении ЦНС препарат назначают по 2-3 мг один или два раза в день.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения препарата составляет 2 недели (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев).

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Психические нарушения

Редко - эйфория, депрессия, подавленность настроения.

Частота неизвестна - привыкание, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко - головная боль, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией).

Очень редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Частота неизвестна - в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко - нарушение зрения (диплопия).

Нарушения со стороны сердца

Редко - тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна - снижение артериального давления (АД).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна - сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна - нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна - кожная сыпь, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна - недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Частота неизвестна - снижение или повышение либидо, дисменорея.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко - снижение массы тела.

Частота неизвестна - при резком снижении дозы или прекращении приема: синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко - острый психоз).

Симптомы

Выраженное угнетение сознания, сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля, гемодиализ малоэффективен, контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-­сосудистой деятельности, симптоматическая терапия.

Специфический антагонист: флумазенил (в условиях стационара) - внутривенно (в/в) 0,2 мг (при необходимости до 1 мг) на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида.

При одновременном применении бромдигидрохлорфенилбензодиазепин снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

На фоне одновременного назначения с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные ЛС, наблюдается терапевтический ответ на применение препарата Бензозепама® в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном (более 2 недель) приеме в больших дозах (более 4 мг/сутки). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т. ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 недель).

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3,4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.

100, 200, 300, 400, 600, 800 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку картонную (для стационаров). На коробку наклеивают этикетку.

Препарат подлежит предметно-количественному учету.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.