Атериксен® (Aterixen)

Действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион.

Каждая таблетка содержит 100 мг 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-диона.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий, лактоза (см. раздел 4.4.).

Перечень вспомогательных веществ:

• Карбоксиметилкрахмал натрия
• Лактозы моногидрат
• Повидон (К-30)
• Тальк
• Магния стеарат
• Готовое пленочное покрытие (поливиниловый спирт, макрогол-3350, титана диоксид Е 171, тальк).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти бе­лого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Противовоспалительное средство.

В исследованиях in vitro показано, что Атериксен® снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы вос­паления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выражен­ного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атериксен® связан также с управлением pH-зависимыми этапами жизненного цикла респира­торных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен® способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирус­ных частиц.

Предполагается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы действующего вещества препарата Атериксен®, что обеспечивает ее про­никновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряжен­ном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих ор­ганелл. Это приводит к повышению pH внутри структур эндосомально-лизосомальной си­стемы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоянии, в цитоплазму.

В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте пре­парат Атериксен® снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.

Фармакодинамические эффекты

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен® уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфици­ровании различными респираторными вирусами.

В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен® в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его приме­нение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.

Данные доклинической безопасности

Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетель­ствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По па­раметрам острой токсичности препарат Атериксен® относится к 4 классу токсичности - «Ма­лотоксичные вещества».

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен® не обла­дал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свой­ствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Абсорбция

Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта.

В ис­следовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг мак­симальная концентрация (С_max) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Т_max) - 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в ре­жиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.

Биотрансформация

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Элиминация

В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т_1/2) как при однократ­ном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 ± 0,2 ч.

В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0,1%).

Препарат Атериксен® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:

• Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения;
• Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ).

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогатель­ных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
• Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной кате­гории пациентов не проводились).

Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Беременность

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препа­рата при беременности противопоказано.

Лактация

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости при­менения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскарм­ливание.

Данные у человека отсутствуют.

Режим дозирования

Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпо­чтительно не позднее 36 ч от начала болезни.

COVID-19 легкого течения

По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 14 дней.

Грипп и другие ОРВИ

По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 5 дней.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутрь.

Резюме нежелательных реакций

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы, снижение коли­чества нейтрофилов.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, дисгевзия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: эпистаксис.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: жидкий стул, диспепсия, тошнота.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: усталость.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарствен­ного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о лю­бых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через националь­ные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского эко­номического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/.

О случаях передозировки препарата Атериксен® до настоящего времени не сообщалось.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен® не проводи­лись.

Несовместимость

Не применимо.

Вспомогательные вещества

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия на одну таблетку, то есть по сути, не содержит натрия.

Лактоза

Препарат Атериксен® содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Не изучалось.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или контурную ячейковую упаковку с перфорацией из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной.

По 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с лист­ком-вкладышем помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Особые требования отсутствуют.

2 года.