Атериксен (Aterixen)

1 таблетка содержит:

действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) - 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более темного цвета.

Противовоспалительное средство.

В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспа­ления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атерик­сен связан также с управлением рH-зависимыми этапами жизненного цикла респираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирусных частиц. Предпола­гается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы действующего вещества препарата Атериксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приво­дит к повышению рН внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновремен­но препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоя­нии, в цитоплазму.

В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицирова­нии различными респираторными вирусами.

В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызы­вающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.

Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - «Малотоксич­ные вещества».

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Всасывание

Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В иссле­довании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг макси­мальная концентрация (Cmax) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Tmax) - 0,25­1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.

Метаболизм

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Выведение

В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происхо­дит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с калом - 0,1 %).

Внутрь.

Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочти­тельно не позднее 36 ч от начала болезни.

COVID-19 легкого течения

По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 14 дней.

Грипп и другие ОРВИ

По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 5 дней.

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.

Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респи­раторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных ве­ществ.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).

Беременность.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).

Пожилой возраст.

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости приме­нения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармлива­ние.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими крите­риями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (>1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, дисгевзия.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: жидкий стул, диспепсия, тошнота.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: эпистаксис.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: усталость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводи­лись.

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Вспомогательные вещества

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия на одну таблетку, то есть по сути, не содержит натрия.

Лактоза

Препарат Атериксен содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение препарата противопоказано.

Не изучалось.

По 7, 10, 28 или 30 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия, укупоренную крышкой из полипропилена с силикагелем.

Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потреби­тельской тары.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.