Атериксен (Aterixen)

ОХФК АО, Россия, Таблетки

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более темного цвета.

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Заболевания печени
Заболевания почек
Пожилой возраст

Общая информация

Устаревшее наименование

Нет данных

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛП-№(006810)-(РГ-RU)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) - 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.

Описание препарата

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более темного цвета.

Фармако-терапевтическая группа

Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого дей-ствия; другие противовирусные средства

Входит в перечень

Нет данных

Характеристика

Нет данных

Коды и индексы

МКБ-10 код

Нет данных

DrugBank ID

Нет данных

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Иммунологические свойства

Нет данных

Фармакодинамика

Противовоспалительное средство.

В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспа­ления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атерик­сен связан также с управлением рH-зависимыми этапами жизненного цикла респираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирусных частиц. Предпола­гается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы действующего вещества препарата Атериксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приво­дит к повышению рН внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновремен­но препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоя­нии, в цитоплазму.

В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицирова­нии различными респираторными вирусами.

В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызы­вающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.

Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - «Малотоксич­ные вещества».

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Фармакокинетика

Всасывание

Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В иссле­довании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг макси­мальная концентрация (Cmax) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Tmax) - 0,25­1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.

Метаболизм

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Выведение

В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происхо­дит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с калом - 0,1 %).

Применение

Показания

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.

Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респи­раторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных ве­ществ.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).

Беременность.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).

С осторожностью

Пожилой возраст.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости приме­нения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармлива­ние.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Внутрь.

Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочти­тельно не позднее 36 ч от начала болезни.

COVID-19 легкого течения

По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 14 дней.

Грипп и другие ОРВИ

По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 5 дней.

Инструкция по использованию

Нет данных

Побочные эффекты

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими крите­риями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (>1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, дисгевзия.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: жидкий стул, диспепсия, тошнота.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: эпистаксис.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: усталость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводи­лись.

Особые указания

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Вспомогательные вещества

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия на одну таблетку, то есть по сути, не содержит натрия.

Лактоза

Препарат Атериксен содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение препарата противопоказано.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Не изучалось.

Упаковка

По 7, 10, 28 или 30 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия, укупоренную крышкой из полипропилена с силикагелем.

Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потреби­тельской тары.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

Нет данных

Утилизация

Нет данных

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛП-№(006810)-(РГ-RU)

Дата регистрации

2024-09-09

Дата переоформления

Нет данных

Статус регистрации

Действующий

Производитель

Представительство

Дата окончания действия

2029-09-09

Дата аннулирования

Нет данных

Дата обновления информации

2024-10-19