Атериксен (Aterixen)

▼ Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций.

Инструкция подготовлена на основании ограниченного объёма клинических данных по применению препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение препарата возможно только под наблюдением врача.

1 таблетка содержит:

действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) — 100 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более тёмного цвета.

Противовоспалительное средство.

В исследованиях in vitro показано, что Ате­риксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклиниче­ских исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являю­щихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспа­ления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклиническом исследовании in vitro по­казано, что механизм действия препарата Атериксен связан также с управлением рН-зависимыми этапами жизненного цикла ре­спираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов во­дорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку

генетического материала вируса и его вы­ход в цитоплазму для последующего обра­зования новых вирусных частиц. Предпола­гается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молеку­лы действующего вещества препарата Ате­риксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению pH внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном со­стоянии, в цитоплазму.

В доклинических исследованиях на живот­ных показано, что в условиях индуцирован­ной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концен­трацию этого хемокина, при этом повы­шенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.

В доклинических исследованиях на живот­ных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респира­торными вирусами.

В доклиническом исследовании на живот­ных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.

Проведенные доклинические токсикологи­ческие исследования на животных свиде­тельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - «Малотоксичные вещества».

В доклинических исследованиях на живот­ных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздража­ющего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Всасывание

Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Сmах) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Тmах) - 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.

Метаболизм

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Выведение

В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг со­ставил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических иссле­дованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с калом - 0,1 %).

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.

Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).

Беременность.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

Пожилой возраст.

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь.

Прием препарата начинают с момента по­явления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.

COVID-19 легкого течения

По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения – 14 дней.

Грипп и другие ОРВИ

По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 5 дней.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невоз­можно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфати­ческой системы

Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, дисгевзия.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: жидкий стул, диспепсия, тошнота.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: эпистаксис.

Общие нарушения и реакции в месте введе­ния

Часто: усталость.

Если любые из указанных в инструкции по­бочных эффектов усугубляются или Вы за­метили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Не изучалось.

По 7 или 28 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия, укупоренную крышкой из полипропилена с силикагелем.

Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Не применять по истечении срока годности.